專利名稱：治療婦科陰道炎的藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于一種治療婦科疾病的藥物，特別是涉及一種治療婦科陰道炎的藥物組合物。
陰道炎為婦科常見病。據(jù)有關(guān)人員統(tǒng)計(jì)近年有增加的趨勢(shì)。治療此病的藥物以產(chǎn)生局部作用的栓劑居多。在藥物上有單方、復(fù)方、中西藥合劑等，在藥效學(xué)上有抗菌、消炎、收斂、殺蟲、止癢等。90年代初，在國(guó)內(nèi)雙唑泰栓(國(guó)家三類新藥，由我廠生產(chǎn))問世，隨之雙唑泰膏、雙唑泰泡騰片相繼上市，為治療由細(xì)菌、霉菌、原蟲、單一微生物感染及混合感染提供了一種療效很好的藥物。但它們存在著一個(gè)共同的缺點(diǎn)，被臨床專家及醫(yī)生所關(guān)注，即其中洗必泰對(duì)陰道粘膜有較強(qiáng)的刺激性，用后有灼燒感，給患者帶來(lái)了不必要的痛苦，此問題急待解決。
鑒于此類藥物的現(xiàn)狀，本發(fā)明的目的是為了克服現(xiàn)有技術(shù)中存在的問題，研制一種療效好、又無(wú)刺激性及其它副作用的治療婦女陰道炎的新藥。
經(jīng)發(fā)明人科學(xué)篩選，在藥理、藥效學(xué)上反復(fù)實(shí)驗(yàn)及一期臨床的應(yīng)用實(shí)踐，研制出本發(fā)明藥物組合物“雙唑星栓”和“雙唑星膏”。該藥物每枚(支)中各活性組分的含量范圍為甲硝唑0.05～0.5克、環(huán)丙沙星0.05～0.5克、克霉唑0.04～0.4克。本發(fā)明藥物的活性組分含量最佳配比是甲硝唑∶環(huán)丙沙星∶克霉唑?yàn)?∶1∶0.8。
本發(fā)明的藥物活性組分的選擇是根據(jù)陰道炎致病微生物有細(xì)菌(厭氧菌、需氧菌)、霉菌、原蟲(滴蟲等)。由于陰道炎有時(shí)為單一微生物感染而致病，也有時(shí)為二種或三種微生物以協(xié)同作用感染而致病即臨床上的混合感染性陰道炎。此種混合感染難以辯治，有時(shí)殺滅一種微生物反而促使另一種微生物再生，治療不當(dāng)反而破壞生態(tài)平衡、難以治愈。因此，本處方中選用對(duì)革蘭氏陰性菌及革蘭氏陽(yáng)性菌抗菌活性很強(qiáng)的藥物“環(huán)丙沙星”和治療滴蟲的首選藥物“甲硝唑”以及有較強(qiáng)抑殺霉菌作用的“克霉唑”，對(duì)陰道內(nèi)寄生的微生物以同步抑殺，待治愈后在此條件下重新恢復(fù)常態(tài)。此處方經(jīng)專家審核認(rèn)為組方合理，既可治療單一種微生物感染，又可治療幾種微生物協(xié)同的混合感染。
本發(fā)明主要是用“環(huán)丙沙星”取代了“雙唑泰栓”中的洗必泰。因洗必泰對(duì)粘膜有刺激性，這一點(diǎn)臨床醫(yī)生及患者早有反映，藥典委員會(huì)已對(duì)藥典中的雙唑泰栓提出此類問題。
“環(huán)丙沙星”系目前上市的喹諾酮類藥物中對(duì)革蘭氏陰性菌殺菌力最強(qiáng)的一個(gè)有效抗菌藥，與洗必泰相比又增加了對(duì)厭氧菌及淋球菌的抗菌活性，使治療范圍也比雙唑泰栓更廣泛了。本發(fā)明的藥物組合物中除了上述各活性組分外，還含有適量的基質(zhì)，例如，水溶性栓劑基質(zhì)，聚乙二醇4000和聚乙二醇400混合物。
本發(fā)明藥物組合物栓劑的制備方法為按上述處方分別取各活性組分、混合、粉碎、過篩；將基質(zhì)置于水浴上加熱(溫度70℃以下)；將活性組分藥粉加于熔化的基質(zhì)中，混勻、灌模、放冷、啟模即可。膏劑的制備方法為取各活性組分、混合、粉碎、過篩；另取水溶性軟膏基質(zhì)混勻；將各活性組分加于基質(zhì)中，攪拌均勻、灌封即可。
本發(fā)明既保留了原“雙唑泰栓”對(duì)霉菌、滴蟲的抑殺效果，而且由于“環(huán)丙沙星”對(duì)厭氧菌有較強(qiáng)的抗菌活性，從而可與甲硝唑(甲硝唑可抑殺滴蟲、又可抑殺厭氧菌)協(xié)同抑殺厭氧菌，使效果增強(qiáng)(本實(shí)驗(yàn)由遼寧中醫(yī)學(xué)院藥理組完成并經(jīng)遼寧省新藥審評(píng)辦公室審核)。又由于“環(huán)丙沙星”對(duì)淋球菌有較強(qiáng)的抑菌活性，增加了治療范圍。更主要的是由于“環(huán)丙沙星”對(duì)粘膜沒有刺激性(本實(shí)驗(yàn)同樣由遼寧中醫(yī)學(xué)院藥理組完成并經(jīng)遼寧省新藥審評(píng)辦公室審核)從而解決了“雙唑泰栓”對(duì)粘膜有刺激性的問題。又由于本發(fā)明改用水溶性基質(zhì)(聚乙二醇4000和聚乙二醇400混合物)既增加了溶解性，使藥效發(fā)揮較快，又克服了原來(lái)的脂溶性基質(zhì)因溫度高軟化變形的弊端。
下面用實(shí)施例進(jìn)一步說明本發(fā)明實(shí)施例1按處方分別取甲硝唑、環(huán)丙沙星、克霉唑0.2克、0.2克、0.16克，混合、粉碎、過篩；將適量的栓劑基質(zhì)(聚乙二醇4000和聚乙二醇400混合物)置于水浴上加熱(溫度70℃以下)熔化，混勻；將藥粉加入熔化的基質(zhì)中，混勻、灌模、放冷、啟模即可，制成1枚栓劑。
實(shí)施例2按處方分別取甲硝唑、環(huán)丙沙星、克霉唑200克、160克、160克，混合、粉碎、過篩；將適量的栓劑基質(zhì)(聚乙二醇4000和聚乙二醇400混合物)置于水浴上加熱(溫度70℃以下)溶化，混勻；將藥粉加入基質(zhì)中混勻、灌模、放冷、啟模即可，制成1000枚栓劑。
實(shí)施例3按處方分別取甲硝唑、環(huán)丙沙星、克霉唑100克、80克、80克，混合、粉碎、過篩；取適量水溶性軟膏基質(zhì)，混勻；將藥粉加入基質(zhì)中，攪拌混勻、灌封即可，制成1000支軟膏。
實(shí)施例4按處方分別取甲硝唑、環(huán)丙沙星、克霉唑50克、50克、40克，混勻、粉碎、過篩；取適量水溶性軟膏基質(zhì)，混勻；將藥粉加入基質(zhì)中，攪拌混勻、灌封即可，制成1000支軟膏。
實(shí)施例5按處方分別取甲硝唑、環(huán)丙沙星、克霉唑200克、200克、160克，混勻、粉碎、過篩；取適量水溶性軟膏基質(zhì)，混勻；將藥粉加入基質(zhì)中，攪拌混勻、灌封即可，制成1000支軟膏。
實(shí)施例6按處方分別取甲硝唑、環(huán)丙沙星、克霉唑500克、500克、400克，混勻、粉碎、過篩；取適量栓劑基質(zhì)，置水浴上加熱(溫度70℃以下)，溶化，混勻；將藥粉加入基質(zhì)中，混勻、灌模、放冷、啟模即可，制成1000枚栓劑。
本發(fā)明的上述栓劑或膏劑，使用時(shí)每日放入陰道深部一枚(支)，可治療單一微生物及混合微生物感染的陰道炎，對(duì)淋球菌感染的尿道炎等有效且無(wú)刺激性。
權(quán)利要求
1.一種治療婦科陰道炎的藥物組合物，其特征在于每枚(支)該藥物中各活性組分的含量范圍為甲硝唑 0.05克～0.5克環(huán)丙沙星 0.05克～0.5克克霉唑 0.04克～0.4克
2.權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中各活性組分的含量配比，甲硝唑∶環(huán)丙沙星∶克霉唑?yàn)?∶1∶0.8。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或權(quán)利要求2中所述的藥物組合物，其中還含有適量的基質(zhì)。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述藥物組合物，其中的基質(zhì)為水溶性基質(zhì)聚乙二醇4000和聚乙二醇400的混合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述藥物組合物，其中的基質(zhì)為水溶性軟膏基質(zhì)。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種治療婦科陰道炎癥的無(wú)刺激性的新藥物組合物,該藥物每枚(支)中各活性組分的含量范圍為甲硝唑0.05～0.5克、環(huán)丙沙星0.05～0.5克、克霉唑0.04～0.4克。該藥物中活性組分含量最佳配比為1∶1∶0.8(甲硝唑∶環(huán)丙沙星∶克霉唑)。
文檔編號(hào)A61P5/02GK1228303SQ9810068
公開日1999年9月15日 申請(qǐng)日期1998年3月9日 優(yōu)先權(quán)日1998年3月9日
發(fā)明者王連華, 常江, 褚玉秋 申請(qǐng)人:錦州市制藥五廠