專利名稱::一種治療心血管疾病的藥物的制作方法
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:本發(fā)明涉及一種治療心血管疾病的藥物。體內(nèi)同型半胱氨酸的水平較高導致的同型半胱氨酸血癥是許多心血管病發(fā)病的重要因素,是誘發(fā)冠心病、高血壓病和心肌梗塞的危險因子。同型半胱氨酸血癥的發(fā)生有許多原因,但葉酸的攝取不足及在體內(nèi)的代謝障礙是一個最重要的原因。補充葉酸可以降低因葉酸攝入不足而引起的同型半胱氨酸血癥。葉酸在體內(nèi)經(jīng)甲基四氫還原酶的催化可生成N5甲基四氫葉酸。后者是葉酸在體內(nèi)的主要活性形式。它參與體內(nèi)—碳單位例如甲基的代謝,是蛋氨酸的甲基全程合成時的一個中間產(chǎn)物,可使同型半胱氨酸轉(zhuǎn)變成蛋氨酸當甲基四氫葉酸還原酶的基因結(jié)構和表達異常時,葉酸在體內(nèi)不能轉(zhuǎn)化成N5甲基四氫葉酸,因而不能降低血中同型半胱氨酸的水平而致心血管病,對此類病人,補充葉酸無濟于事,而必須補充四氫葉酸。但四氫葉酸的來源十分有限。同時當體內(nèi)缺乏葉酸或四氫葉酸時,需補充的量較大。本發(fā)明的目的在于克服目前葉酸、四氫葉酸用量大、對同型半胱氨酸血癥治療效果差的缺點,提供一種對高血壓、阻塞性心血管病起到用藥少、療效好的藥物。本發(fā)明是這樣實現(xiàn)的。采用葉酸或四氫葉酸1~10mg?;撬?.25~1.0gL-精氨酸0.5~1.0g阿司匹林1.25~2.5mg的主藥,采用常規(guī)方法制成片劑、膠囊劑、沖劑、口服液等口服劑型或食品添加劑。以上劑量為次口服劑量,日服藥次數(shù)為1~3次,以10天為一療程。研究發(fā)現(xiàn),除了葉酸和四氫葉酸以外,?;撬?、L-精氨酸以及VitB6和鎂離子,除其自身對心血管的作用之外,還可加強葉酸的心血管保護作用。?;撬崾羌毎鸆a的穩(wěn)定劑和保護劑,可穩(wěn)定細胞膜、消除氧自由基、拮抗Ca超負荷、抑制脂質(zhì)的過氧化等,對缺血有保護作用,并具抗血小板活化因子、保護心肌、抑制高血壓及動脈硬化、拮抗血管緊張素等作用,具有明顯的降血壓效果;L-精氨酸是血管內(nèi)皮舒張因子的前體,可以舒張血管、降低血壓、保護心肌,防止血小板粘集等,因而對高血壓以及阻塞性心血管疾病如冠心病、心肌梗塞等具有良好的防治作用。阿司匹林抑制血小板的粘附以及血栓素的生成的作用文獻上已多有報道,對阻塞性心血管疾病亦具防治作用。在動物實驗以及部分人體實驗中發(fā)現(xiàn)將葉酸(或四氫葉酸)、?;撬?、L-精氨酸及阿司匹林組成復方具有比它們單獨使用更良好的抗血壓、抑制血管緊張素、血管內(nèi)皮素、血栓素、α-Keto-PGF12以及加強乙酰膽堿的血管舒張等多種作用。采用SH2遺傳性原發(fā)性高血壓模型小鼠作動物模型,樣本含量為12例,以下為實驗結(jié)果(附表)</tables>下面敘述實施例。實施例1,葉酸10mg、?;撬?g、L-精氨酸0.5、阿司匹林2.5mg,經(jīng)常規(guī)方法制成的片劑。實施例2,同實施例1,將葉酸改為四氫葉酸,采用常規(guī)方法裝膠囊。實施例3,同實施例1,采用常規(guī)方法制成口服液。實施例4,同實施例1,將葉酸改為四氫葉酸,采用常規(guī)方法制成沖劑。實施例5,葉酸1mg、牛磺酸0.25g、L-精氨酸0.2g、阿司匹林1.25mg,按常規(guī)方法制成口服液。實施例6,處方中藥量同實施例5,將葉酸改為四氫葉酸,按常規(guī)方法制成片劑。實施例7,四氫葉酸5mg、葉酸3mg、?;撬?.5g、L-精氨酸0.5g、阿司匹林2mg,按常規(guī)方法制成膠囊。實施例8,四氫葉酸3mg、葉酸2mg、?;撬?.25g、L-精氨酸0.2g、阿司匹林2.5mg,按常規(guī)方法制成食用添加劑,添加于餅干中。本發(fā)明不限于上述實施例。權利要求1.一種治療心血管疾病的藥物,主藥為葉酸、牛磺酸、L-精氨酸、阿司匹林,按常規(guī)方法制成的片劑、膠囊、沖劑、口服液等口服劑型及食品添加劑。2.根據(jù)權利要求1所述的治療心血管疾病的藥物,其特征在于葉酸用四氫葉酸代替或兩者按任意比例混合。3.根據(jù)權利要求1所述的治療心血管疾病的藥物,其特征在于藥物的比例為葉酸或四氫葉酸1~10mg、?;撬?.25~1.0g、L-精氨酸0.2~0.5g,阿司匹林1.25~2.5mg。全文摘要一種治療心血管疾病的藥物,方中包括四氫葉酸或葉酸、牛磺酸、L-精氨酸、阿司匹林等,按常規(guī)方法制成口服劑型,對同型半胱氨酸血癥用藥量少,治療效果好。文檔編號A61K31/185GK1185952SQ9612145公開日1998年7月1日申請日期1996年12月24日優(yōu)先權日1996年12月24日發(fā)明者張善,郭翔申請人:張善,郭翔