專利名稱：注射用燈盞花素凍干劑及制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及到一種以天然植物提取物為主要成分的主要用于治療心血管疾病的藥物及其制備工藝。
中國專利申請CN1053609A(申請?zhí)?010045.0)公開了一種“燈盞花素片劑原料藥的提取工藝”，此工藝是將燈盞花全株粗粉，經(jīng)乙醇浸提，將醇提液減壓濃縮至稀糖漿時放出濃縮物，熱水提取后，加酸沉淀，除酸除雜，并進行燈盞花素粗品精制，得到燈盞花素精品。
中國專利申請CN1091301(申請?zhí)?3104701)公開了一種“燈盞花注射液”，主要是將原料直接用水提取，乙醇沉降，經(jīng)低溫減壓濃縮得到浸膏，調(diào)PH值，用乙酸乙酯減壓濃縮，得到浸膏，加氯化鈉配料溶解，得到藥液，經(jīng)過濾灌封口即為成品。
燈盞花素是由云南燈盞細(xì)辛植物中提取的一種用于治療心血管疾病的植物藥，八十年代先后有針、片劑面市，針劑在臨床中用于治療腦血栓性偏癱、冠心病等有較好療效，但目前所使用的針劑穩(wěn)定性差，產(chǎn)品保存期短，批合格率低，難以大規(guī)模投入工業(yè)生產(chǎn)，為臨床上的廣泛應(yīng)用帶來不便。中國專利申請1095934(申請?zhí)?3106319.1)公開了一種“燈盞花素粉針劑及制備方法”，所述的粉針劑由燈盞花素水溶性鹽和注射用水溶性藥用輔料組成，燈盞花素水溶性鹽的含量5-30％，余量為藥用輔料。這種燈盞花素粉針劑需在其原料中加堿處理，先制成燈盞花素水溶性鹽，再配以輔料制得成品。
本發(fā)明的目的旨在提供一種能工業(yè)化大批量生產(chǎn)、質(zhì)量穩(wěn)定、便于運輸儲存且能速溶的注射用燈盞花素凍干劑。
本發(fā)明所述的注射用燈盞花素凍干劑由以下成分組成(重量百分比)燈盞花素粉18-45％，藥用堿1-2.5％，余量為藥用輔料。
上述的燈盞花素粉為燈盞花素精制品，藥用堿可以采用碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、氫氧化鈉、氫氧化鉀等，藥用輔料可采用甘露醇、乳糖、甘氨酸、山梨醇、低分子右旋糖等中的一種或者幾種的組合。
本發(fā)明所述的燈盞花素凍干劑制備工藝由以下步驟組成一、在無菌條件下按所述比例取燈盞花素精制品，置于容器中，加入30-70倍重量的注射用水使其溶解，加入藥用堿調(diào)節(jié)PH值至6-8；二、按所述比例加入藥用輔料，按注射劑的要求進行高壓消毒滅菌，采用微孔濾膜過濾，濾液按每只0.4-0.8ml進行分裝，采用速凍法，每分鐘降低10-15℃，直至溶液降溫到-30至-50℃，維持2-3小時，再加溫至-20至-35℃，進行升華干燥，將制品取出，進行封口即得到成品。
本發(fā)明所述的燈盞花素凍干劑是以燈盞花乙素為有效成分，也是主要的成分，本凍干劑在含量、熱原、細(xì)菌、PH等項的檢驗中均符合有關(guān)規(guī)定，無抗原性，無毒副作用，能改善腦血循環(huán)，增加腦血流量，降低血管阻力和抗血小板凝聚的作用，提高血腦屏障的通透性，主要用于治療閉塞性腦血管疾病所致的癱瘓及腦溢血所致的后遺癥等。
實施例在無菌條件下取燈盞花素精制品324g，置于容器中，加注射用水至18000ml，加碳酸鈉33g調(diào)節(jié)PH值至6-8，加入甘露醇1080g、乳糖360g，按注射劑的要求進行高壓消毒滅菌，采用微孔濾膜過濾，濾液按每只0.6ml進行分裝，采用速凍法，每分鐘降低10-15℃，直至溶液降溫到-40℃左右，維持2-3小時，再加溫至-27℃，進行升華干燥，在升華過程中，真空度保持在0.1托以上，將制品取出，進行封口即得到成品。
成品指標(biāo)性狀黃色蔬松塊狀物鑒別(1)呈橙紅色，產(chǎn)生橙紅色沉淀。
(2)用分光光度法，在284±2nm和335±2nm的波長處有最大吸收峰。
權(quán)利要求
1.一種注射用燈盞花素凍干劑，其特征在于由以下成分組成(重量百分比)燈盞花素粉18-45％，藥用堿1-2.5％，余量為藥用輔料。
2.按照權(quán)利要求1所述的凍干劑，其特征在于其性狀為黃色蔬松塊狀物，用分光光度法，在284±2nm和335±2nm的波長處有最大吸收峰。
3.按照權(quán)利要求1所述的凍干劑，其特征在于所述的藥用堿為碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、氫氧化鈉、氫氧化鉀。
4.按照權(quán)利要求1所述的凍干劑，其特征在于所述的藥用輔料為甘露醇、乳糖、甘氨酸、山梨醇、低分子右旋糖等中的一種或者幾種的組合。
5.按照權(quán)利要求1所述的燈盞花素凍干劑制備工藝，其特征在于由以下步驟組成一、在無菌條件下按所述比例取燈盞花素精制品，置于容器中，加入30-70倍重量的注射用水使其溶解，加入藥用堿調(diào)節(jié)PH值至6-8；二、按所述比例加入藥用輔料，按注射劑的要求進行高壓消毒滅菌，采用微孔濾膜過濾，濾液按每只0.4-0.8ml進行分裝，采用速凍法，每分鐘降低10-15℃，直至溶液降溫到-30至-50℃，維持2-3小時，再加溫至-20至-35℃，進行升華干燥，將制品取出，進行封口即得到成品。
全文摘要
本發(fā)明涉及到一種以天然植物提取物為主要成分的主要用于治療心血管疾病的藥物及其制備工藝。本燈盞花素凍干劑由以下成分組成(重量百分比)燈盞花素粉18-45％，藥用堿1-2.5％，余量為藥用輔料。本燈盞花素凍干劑是以燈盞花乙素為有效成分，也是主要的成分，在含量、熱原、細(xì)菌、pH等項的檢驗中均符合有關(guān)規(guī)定，能改善腦血循環(huán)，增加腦血流量，降低血管阻力和抗血小板凝聚的作用，提高血腦屏障的通透性，主要用于治療閉塞性腦血管疾病所致的癱瘓及腦溢血所致的后遺癥等。
文檔編號A61P9/00GK1133180SQ95104038
公開日1996年10月16日 申請日期1995年4月10日 優(yōu)先權(quán)日1995年4月10日
發(fā)明者馬騰云, 趙爾耀, 郭海霞 申請人:昆明群星制藥廠