專(zhuān)利名稱(chēng)：清涼劑組合物的制作方法
許多類(lèi)型的組合物含有對(duì)粘膜和/或皮膚能產(chǎn)生清涼感覺(jué)的成分。這樣的組合物包括諸如牙膏、漱口劑、香水、洗劑、剃須膏、剃須后制劑、洗發(fā)劑、止汗劑、除臭劑、飲料、口香糖、煙草制品以及藥用產(chǎn)品等。
已經(jīng)公認(rèn)，薄荷醇的“清涼”作用是由于薄荷直接作用于人體檢測(cè)熱或冷反應(yīng)的神經(jīng)末梢而產(chǎn)生的生理作用而不是由于蒸發(fā)潛熱。人們相信，薄荷醇的作用是直接刺激神經(jīng)末梢的冷覺(jué)感受器，該感受器又刺激中框神經(jīng)系統(tǒng)。
盡管薄荷醇是公認(rèn)的生理清涼劑、但由于其強(qiáng)烈的薄荷氣味和相對(duì)揮發(fā)性限制了它在某些組合物中的單獨(dú)使用。
據(jù)技術(shù)文獻(xiàn)報(bào)道，一些其它化合物具有類(lèi)似千薄荷醇的氣味或香味，并且不時(shí)被建議作為食用香料或增味劑用在各種局部和可攝取的組合物中。例如日本專(zhuān)利公開(kāi)第39-19627報(bào)道3-羥甲基對(duì)薄荷烷(基甲醇)具有與1-薄荷醇非常近似的香味，并認(rèn)為它可作為食用香料用于糖果、口香糖和煙草中。在瑞士專(zhuān)利第484032中某些薄荷醇的糖化酯被建議作為煙草添加劑。在法國(guó)專(zhuān)利說(shuō)明書(shū)第1572332中報(bào)道N，N-二甲基-2-乙基丁酰胺具有薄荷氣味和使人清爽的作用，并且涉及了N，N-二乙基2，2-二甲基丙酰胺的薄荷醇?xì)馕?。Berichte391223(1906)中報(bào)道了N，N-二乙基2-乙基丁酰胺的類(lèi)似作用。Parfums-Cormetiques-Savons(1956年5月，第17-20頁(yè))中也報(bào)道了關(guān)于2，4，6-三甲基庚-4-醇和2，4，6-三甲基庚-2-烯-醇的薄荷氣味。薄荷醇和其它相關(guān)的萜烯醇及其衍生物的清涼作用也在Koryo(95(1970)，第39-43頁(yè))中作了研究和報(bào)道。也有報(bào)道2，3-對(duì)薄荷烷二醇具有強(qiáng)烈的清涼味道(Beilstem，HandbuckderOrganischenChemie，第4版(1923)第6卷，第744頁(yè))。
也對(duì)羧酰胺(carboxamides)用在各種組合物中作了公開(kāi)，描述了這樣的物質(zhì)和組合物的兩個(gè)專(zhuān)利是美國(guó)專(zhuān)利第4136163(1979年1月23日，Waston等人)和美國(guó)專(zhuān)利第4230688(1980年10月28日，Rowsell等人)。這些專(zhuān)利以及上述文獻(xiàn)的總和作為參考文獻(xiàn)并入本文。
盡管做出了很大的努力來(lái)提供具增進(jìn)的清涼特性的多種產(chǎn)品，但仍需提供性能改善的產(chǎn)品。
因此，提供改進(jìn)的清涼劑組合物是本發(fā)明的目的。
本發(fā)明的另一目的是提供含有縮酮物質(zhì)和第二種清涼劑的改進(jìn)的清涼劑組合物。
本發(fā)明的再一個(gè)目的是提供含有縮酮和羧酰胺或薄荷醇或其混合物的改進(jìn)的清涼劑組合物。
本發(fā)明的這些目的以及共它目的要在下文中詳細(xì)描述。
除另有說(shuō)明外，本文所指的所有測(cè)定均于25℃進(jìn)行以及所有的百分?jǐn)?shù)均為重量百分?jǐn)?shù)。
本發(fā)明包括含縮酮清涼劑和中一清涼劑的清涼劑組合物，這樣的清涼劑組合物可用在影響粘膜和皮膚的多種組合物中。
本發(fā)明一方面包括縮酮清涼劑和第二種清涼劑。本發(fā)明的另一方面是將該清涼劑組合物與其它成分混合，這些成分是用來(lái)配制適宜用于或暴露于皮膚和/或粘膜的組合物。
縮酮成分本發(fā)明的第一個(gè)成分是下式縮酮
式中R′代表具1-3個(gè)、最好1個(gè)羥基的C2-C6亞烷基基團(tuán)，R2和R3各自均代表C1-C10烷基，該烷基可為選自下述基團(tuán)中1-3個(gè)基團(tuán)所取代羥基、氨基和囟素(例如氟、氯、溴或碘)、C5-C7環(huán)烷基最好是環(huán)已基、C6-C12芳基最好是苯基，但條件是，R2和R3的碳原子總數(shù)不低于3，或R2和R3一起代表一個(gè)亞烷基基團(tuán)，該基團(tuán)可與連接基團(tuán)R2和R3的碳原子一起形成一個(gè)5-7元環(huán)，該亞烷基基團(tuán)又可為C1-C6烷基基團(tuán)所取代。
優(yōu)選的基團(tuán)R2和R3包括甲基、異丙基和叔丁基。
基團(tuán)R2和R3的長(zhǎng)度影響化合物I的效果基團(tuán)較短會(huì)產(chǎn)生瞬時(shí)短暫的效果;基團(tuán)較長(zhǎng)會(huì)產(chǎn)生推遲從而延長(zhǎng)的效果?；瘖y品工業(yè)的一個(gè)重要問(wèn)題是該化合物在水中的溶解性;具體來(lái)說(shuō)是具短的基團(tuán)R2和R3的水溶性。
優(yōu)選的基團(tuán)R1包括1，2-亞烷基和1，3-亞烷基基團(tuán)，該基團(tuán)與兩個(gè)氧原子和與兩個(gè)氧原子相連的碳原子一起形成二氧戊烷或二噁烷環(huán)。
優(yōu)選的R2和R3一起代表亞烷基基團(tuán)的化合物I是結(jié)構(gòu)如下的化合物
式中R4-R5各自表示氫或C1-C6烷基，最好是氫或C1-C4烷基;以及m和n各自表示0或1。
上式中m+n的總數(shù)是1，即可取代的環(huán)已酮的縮酮化合物為優(yōu)選的式Ia化合物。
優(yōu)選的可以帶有的取代基，具體講1-3是甲基、異丙基和叔丁基。
縮酮I可按已知方法制備。例如，縮酮I一般按下述方法制備能生成縮酮I的酮和至少當(dāng)量的具3-5個(gè)最好是3個(gè)羥基的C3-C6脂肪醇進(jìn)行酸催化反應(yīng)。能生成縮酮I的酮的用量一般至少為0.5mol當(dāng)量，而通常為超過(guò)具3-5個(gè)羥基的C3-C6醇用量的1.2-4倍，最好為1.5-3倍?？捎玫乃岽呋瘎┑睦訛閷?duì)甲苯磺酸、磷酸或硫酸氫鉀，用量為催化有效量(例如每摩爾酮0.1-3g對(duì)甲苯磺酸)。反應(yīng)最好在下述溶劑中進(jìn)行能與水形成共沸物的有機(jī)溶劑，以使在生成縮酮時(shí)釋出的水可通過(guò)共沸夾帶消除;或者使用諸如耗水共試劑，例如三烷基原酸酯。優(yōu)選的有機(jī)溶劑的例子包括苯、甲苯、二甲苯、氯仿、二氯甲烷和三氯乙烯。
當(dāng)水不再析出時(shí)或酯/醇混合物不再被分出時(shí)可認(rèn)為反應(yīng)已進(jìn)行完全。最好隨后用稀堿和水洗滌產(chǎn)物，分離并干燥有機(jī)相，除去有機(jī)溶劑，必要時(shí)可用例如蒸餾法純化殘留物。
特別優(yōu)選的縮酮I為下式化合物
式中R′定義同上，縮酮Ⅱ-Ⅵ中特別優(yōu)選的物質(zhì)為各自的酮縮丙三醇。
本發(fā)明也涉及縮酮Ⅲ-Ⅵ。用在本發(fā)明組合物中的縮酮I可以有不對(duì)稱(chēng)碳原子;因此可以存在光學(xué)異構(gòu)體。根據(jù)原料和所用的制備方法，它們可以光學(xué)異構(gòu)體混合物形式或純異構(gòu)體形式存在。異構(gòu)體的清涼效果可能不同，因此可能優(yōu)選一種異構(gòu)體或另一種異構(gòu)體。
縮酮成分可以任何有效量用在冷卻劑組合物中并且以有效量用在最終使用的組合物中，一般為約0.007-0.6000，約0.0100-0.4500較好，約0.0500-0.30000更好。
第二種冷卻劑化合物與偏酮一同使用的第二冷卻劑化合物所以是多種物質(zhì)，最好的是薄荷醇以及特殊的羧酰胺類(lèi)。
薄荷醇是薄荷油中的成分并廣泛用在口服產(chǎn)品，食品和化妝品中。
已發(fā)現(xiàn)最有用的羧酰胺是下述文獻(xiàn)中所述的羧酰胺化合物美國(guó)專(zhuān)利第4136163，1979年1月23日，wason等人，以及美國(guó)專(zhuān)利第4230688，1980年10月28日，Raswell等人。這兩個(gè)專(zhuān)利整體上作為參考文獻(xiàn)并入本文。
′163專(zhuān)利中的羧酰胺是N-取代-對(duì)薄荷烷-3-甲酰胺。這些化合物為下式3-取代-對(duì)薄荷烷
式中R′獨(dú)立時(shí)是氫或含不超過(guò)25個(gè)碳原子的脂肪基團(tuán);R″獨(dú)立時(shí)是羧基或含不超過(guò)25個(gè)碳原子的脂肪基團(tuán)，但條件是當(dāng)R′是氫時(shí)，R″也可能是不超過(guò)10個(gè)碳原子并選自下述基團(tuán)的芳香基團(tuán)包括取代的苯基，苯烷基或取代的苯烷基，萘基和取代的萘基，吡啶基;以及當(dāng)R′和R″和與其相連的氮原子在一起時(shí)，R′和R″代表一個(gè)不超過(guò)25個(gè)碳原子的環(huán)或雜環(huán)基團(tuán)，例如哌啶子基，嗎啉代等。
上述定義中“脂肪”一詞的意義在于包括任何直鏈、支鏈或單一的或芳香不飽和的環(huán)狀基團(tuán)，因此包括烷基、環(huán)烷基、鏈烯基、環(huán)狀鏈烯基、炔基、羥基烷基、酰氧烷基、烷氧基、烷氧基烷基、氨基烷基、?；被榛?、羧基烷基和類(lèi)似的結(jié)合體。
當(dāng)R′和R″是脂肪基團(tuán)時(shí)，典型的R′和R″是甲基、乙基、丙基、丁基、異丁基、正癸基、環(huán)丙基、環(huán)已基、環(huán)戊基、環(huán)庚基甲基、2-羥乙基、3-羥正丙基、6-羥正已基、2-氨基乙基、2-乙酰氧基乙基、2-乙基羧乙基、4-羥丁-2-炔基、羧甲基等。
當(dāng)R″是芳基時(shí)，典型的R″是苯基、萘基、4-甲氧基苯基、4-羥苯基、4-甲基苯基、3-羥基-4-甲基苯基、4-氟苯基、4-硝基苯基、2-羥萘基、吡啶基等。
′688專(zhuān)利中的酰胺是某些無(wú)環(huán)叔和仲羧酰胺。這些羧酰胺具有下式結(jié)構(gòu)
式中當(dāng)R′和R″分開(kāi)時(shí)，R′和R″各自是氫、C1-C5烷基或C1-C8羥基烷基并且其碳原子的總數(shù)不超過(guò)8，但條件是R′是氫時(shí)，R″也可以是不超過(guò)6個(gè)碳原子的烷基羧基烷基;
當(dāng)R′和R″在一起時(shí)，R′和R″代表不超過(guò)6個(gè)碳原子的亞烷基基團(tuán)，基團(tuán)的另一端與酰胺氮原子相連從而形成一個(gè)氮雜環(huán)，該碳鏈可被氧原子所中斷;
R1是氫或C1-C5烷基;以及R2和R3各自是C1-C5烷基;但條件是(ⅰ)R1，R2和R3一起的碳原子總數(shù)至少是5，最好是5-10個(gè)碳原子;以及(ⅱ)當(dāng)R1是氫時(shí)，R2是C2-C5烷基和R3是C3-C5烷基并且R2和R3中至少有一個(gè)是支鏈的，最好在相對(duì)于式中打(★)號(hào)的碳原子的α位或β位分支。
第二清涼劑化合物能以任何有效量用在清涼劑組合物和最終用途組合物中。在后一組合物中的含量一般為約0.0005-0.7000，約0.0100-0.5500較好，約0.0500-0.3500更好。
最終用途組合物在這一類(lèi)組合物中，清涼劑組合物的應(yīng)用非常廣泛。這些組合物包括多種由人體消耗或應(yīng)用的組合物。從廣義上說(shuō)，這些組合物可被分成食用組合物和局部組合物兩類(lèi)，“食用”及“局部”這兩個(gè)詞均取它們最廣泛可能的意義。因此，食用不僅包括可入口和吞咽的食品和飲料，也包括其它并非由于其營(yíng)養(yǎng)價(jià)值的經(jīng)口攝入的組合物，例如口服片劑、抗酸制劑、輕瀉劑等。食用組合物也包括經(jīng)口攝入但不必吞咽的食用組合物，例如口香糖。局部組合物不僅包括因醫(yī)療或其它原因用于人體外表的組合物例如香水、香粉和其它化妝用品、洗劑、搽劑、油和軟膏，也包括通過(guò)直接或間接應(yīng)用或吸入而用來(lái)與體內(nèi)粘膜諸如鼻、口或咽喉粘膜接觸或按通常使用的組合物，因此包括鼻和咽喉噴霧劑、潔牙劑、漱口劑和含漱液組合物。本發(fā)明也包括衛(wèi)生間用品例如用活性清涼化合物浸透或覆蓋的清潔紙和牙簽。
本發(fā)明包括的另外一類(lèi)組合物是煙草以及相關(guān)物品例如煙斗和香煙濾器，特別是香煙頭上的過(guò)濾嘴。
在本發(fā)明組合物的配方中，活性清涼化合物通常被混入完全惰性或者可以是含其它活性成分的載體中。適宜于最終用途組合物的載體多種多樣，這樣的載體包括固體、液體、乳狀液、泡沫體和凝膠。適于活性清涼化合物的典型的載體包括水或醇溶液;油和脂肪象烴油、脂肪酸酯、長(zhǎng)鏈醇和硅油;靡細(xì)的固體象淀粉或滑石粉;纖維素質(zhì)材料象衛(wèi)生紙;煙草;用作氣溶膠拋射劑的低沸點(diǎn)烴類(lèi)和囟代烴類(lèi);樹(shù)膠和天烯或合成的樹(shù)脂。
可含有活性清涼化合物的組合物范圍敘述如下1.食用或飲用組合物包括醇性和無(wú)醇飲料，糖果，口香糖;口香片;冰激淋;果凍。
2.化妝用品包括剃須后洗劑，剃須皂、膏和泡沫，花露水，除臭劑和止汗劑，“固體科隆香水”，香皂，浴油和浴鹽，洗發(fā)劑，發(fā)油，滑石粉，面霜，手霜，曬斑洗劑，清潔紙，潔牙劑，牙簽，漱口劑，生發(fā)油，滴眼劑。
3.藥物包括抗菌軟膏，搽劑、洗劑，減充血?jiǎng)?，抗刺激劑、?zhèn)咳合劑、咽喉錠劑，抗酸和消化不良制劑，口腔鎮(zhèn)痛劑。
4.煙草制劑包括雪茄煙，香煙，煙斗煙草，嚼煙和鼻煙;煙草濾器，特別是香煙頭上的過(guò)濾嘴。
5.混雜的組合物例如用來(lái)粘信封、郵票、標(biāo)簽等的水溶性膠粘組合物。
本發(fā)明的具體制劑在下文中更詳細(xì)闡述。
食用和飲用組合物本發(fā)明食用和飲用組合物含有與食用載體以及通常的矯味劑或著色劑混合的活性清涼化合物。清涼化合物的具體作用是在嘴里以及在某些情況下甚至在胃中產(chǎn)生清涼或清新的感覺(jué)，因此這些化合物可具體用于以糖為主的糖果例如巧克力、熟的甜食和糖果，冰激淋和果凍以及口香糖中。這樣的糖果將通過(guò)常規(guī)技術(shù)以及按照常規(guī)配方和無(wú)本發(fā)明化合物的方式來(lái)生產(chǎn)?；钚曰衔飳⒃诤线m的時(shí)候按足以能在最終的產(chǎn)品中產(chǎn)生所需的清涼效果的數(shù)量加到組合物中。正如上文所述，活性化合物的用量將根據(jù)具體化合物、所需的清涼效果的程度以及組合物中其它食用香料的濃度而變動(dòng)。
飲料生產(chǎn)與糖果生產(chǎn)類(lèi)似，一般來(lái)說(shuō)，該化合物多用在軟飲料例如水果、檸檬水、可在類(lèi)飲料等中，但也可以用在醇性飲料中。
化妝用品由于清涼化合物可給皮膚以清涼的感覺(jué)，因此其主要的用途是用在廣泛的衛(wèi)生間制劑和衛(wèi)生間用品中。下文將舉例詳述具體制劑。
化合物的主要的用途是在剃須后洗劑、花露水等方面，這時(shí)化合物將用在醇或含有醇溶液中，這樣的溶液通常也含香料或溫和的抗菌劑或兩者都含。
化合物的另一個(gè)用途是在肥皂、洗發(fā)劑、浴油等中，這時(shí)化合物將與油或脂肪或天然或合成的表面活性劑如脂肪酸鹽或十二烷基硫酸鹽混合使用，組合物通常也含有精油或香料。肥皂組合物的范圍包括所有各種肥皂例如香皂、剃須皂、剃須泡沫等。
可含有該化合物的另一類(lèi)衛(wèi)生間組合物包括美容膏和潤(rùn)膚劑，它們通常含有乳劑基質(zhì)，可選自以下范圍的成分例如蠟、防腐劑、香料、抗菌劑、收斂劑、色素等，這類(lèi)組合物中也包括唇膏組合物，該組合物通常含有油和蠟基，將化合物以及常規(guī)成分即色素、香料等混合入該基質(zhì)中。這樣的組合物按常規(guī)方法生產(chǎn)。
含清涼化合物用于口腔衛(wèi)生的組合物包括漱口劑和潔牙組合物。漱口劑通常由抗菌劑的水、醇或含水醇溶液組成，化合物的含量為0.1%-1.0%(重量)，為適口常經(jīng)著色或矯味處理。
潔牙組合物可以有粉、膏或液體型，通常含有磨細(xì)的有研磨或拋光作用的物質(zhì)，例如沉淀的白堊、硅石、硅酸鎂、氫氧化鋁或其它本領(lǐng)域公知的類(lèi)似物質(zhì)以及清潔劑或發(fā)泡劑，也可以包括以下可選擇的成分矯咪劑和著色劑、抗菌劑、潤(rùn)滑劑、增稠劑、乳化劑或增塑劑。
可用于口腔組合物的優(yōu)選冷卻劑混合物包括一種或一種以上羧酰胺與縮酮冷卻劑的混合物冷卻劑的優(yōu)選用量為對(duì)于′688專(zhuān)利的清涼劑約0.0500-0.2000，對(duì)′163專(zhuān)利清涼劑約0.0500-0.1000，以及約0.0500-0.3000縮清涼酮?jiǎng)?br> 藥物由于清涼化合物對(duì)皮膚以及口腔、咽喉和鼻以及胃道粘膜的清涼作用，因此可以用在多種口腔藥物、鼻和咽喉噴霧劑以及局部組合物中，尤其可用在需要抗刺激劑時(shí)。特別是，冷卻劑可以配制成抗酸和消化不良的藥物，特別是那些基于下述物質(zhì)的藥物碳酸氫鈉、氧化鎂、碳酸鈣或碳酸鎂，氫氧化鋁或氫氧化鎂或三硅酸鎂。
清涼劑也可以含在例如有乙酰水楊酸或其鹽的口腔鎮(zhèn)痛劑組合物和例如含麻黃堿的那些鼻減充血?jiǎng)┲小?br> 本發(fā)明的某些組合物由以下非限制性的實(shí)施例加以說(shuō)明。這些實(shí)施例嚴(yán)格地用來(lái)闡述目的。
實(shí)施例1和2以下為本發(fā)明牙膏組合物實(shí)施例。
實(shí)施例1實(shí)施例2氟化鈉0.2430.243山梨醇59.20224.614硅石20.00023.411雙反滲透水11.16522.000梧成的烷基硫酸鈉4.0004.000(27.34%水溶液)緩沖劑2.040-磷酸一鈉0.590-TiO20.525 0.500厚度0.7750.800甘油-9.000焦磷酸四鉀-6.382PEG-6-3.000酸式焦磷酸鈉-2.100焦磷酸四鈉-2.050染料-0.050薄荷醇 - 0.400*清涼劑10.3000.300清涼劑20.2000.200清涼劑30.0900.090糖精0.4600.460薄荷油-0.80綠薄荷油1.000-
總計(jì)100.000100.000＊薄荷醇來(lái)自薄荷油，不直接加薄荷醇。
清涼劑1-1-薄荷酮/d-異薄荷酮縮丙三醇清涼劑2-N，2，3-三甲基-2-異丙基丁酰胺清涼劑3-N-乙基-對(duì)薄荷烷-3-甲酰胺實(shí)施例3和4以下是本發(fā)明漱口劑的代表實(shí)施例。
實(shí)施例3實(shí)施例4氯化鯨臘基吡啶翁0.04500.0450溴化杜滅芬0.00500.0050雙反滲透水72.981882.7846醇和DA4016.25008.5000甘油10.0007.5000Poloxmaer4070.20000.2000苯甲酸鈉0.05370.5400吐溫800.03000.1200綠染料0.04000.1200苯甲酸0.00450.0030NaOH0.00300.00301%蘭染料0.0030-1%黃色-0.0009薄荷醇0.0700-清涼劑10.10000.0350
清涼劑20.06700.0350清涼劑30.02000.0350糖精0.06000.0765薄荷油0.1400-綠薄荷油-0.1200總計(jì)100.000100.000薄荷醇來(lái)自薄荷油，不直接加薄荷醇單體。
實(shí)施例Ⅴ以下是本發(fā)明代表性的剃須洗劑。剃須后洗劑可按下述方法制備將成分溶于液體中并冷卻和過(guò)濾工業(yè)酒精75%鄰苯二甲酸二乙酯1%丙二醇1%乳酸1%香料3%水加到100%將組合物總重量的0.003%N，2，3-三甲基-2-異丙基丁酰胺和0.002%1-薄荷酮/d-異薄荷酮縮丙三醇加到洗劑基體中。
實(shí)施例Ⅵ以下是本發(fā)明代表性的抗菌軟膏、軟膏按下述配方制備溴化鯨蠟基三甲基銨4%鯨蠟醇6%
十八醇6%白石蠟14%礦物油21%水加到100%將成分混合，加熱至40℃并在高速混合機(jī)中乳化。在乳化過(guò)程中將0.03%N-乙基-對(duì)薄荷烷-3-甲酰胺和0.002%1-薄荷酮/d-異薄荷酮縮丙三醇加到混合物中。
權(quán)利要求
1.清涼劑組合物，其特征在于該組合物含有效量的下式縮酮化合物和第二種清涼劑成分
2.按照權(quán)利要求1的清涼劑組合物，其中第二種清涼劑選自薄荷醇、羧酰胺和它們的混合物。
3.按照權(quán)利要求1的組合物，其中R′表示下式基團(tuán)
4.按照權(quán)利要求2的清涼劑組合物，其中縮酮的結(jié)構(gòu)為下式
式中R4-R15各自表示氫或C1-C6烷基并且m和n各自表示0或1。
5.按照權(quán)利要求2的清涼劑組合物，其中縮酮為3，3，5-三甲基環(huán)已酮縮丙三醇。
6.按照權(quán)利要求2的清涼劑組合物，其中酰胺選自含下式N-取代-對(duì)薄荷烷-3-甲酰胺、無(wú)環(huán)叔和仲羧酰胺及其混合物的一組物質(zhì)，N-取代-對(duì)薄荷烷-3-甲酰胺的結(jié)構(gòu)如下
式中R′獨(dú)立時(shí)是氫或含不超過(guò)25個(gè)碳原子的脂肪基團(tuán);R″獨(dú)立時(shí)是羧基或含不超過(guò)25個(gè)碳原子的脂肪基團(tuán)，但條件是當(dāng)R′是氫時(shí)，R″也可能是不超過(guò)10個(gè)碳原子并選自下述基團(tuán)的芳香基團(tuán)包括取代的苯基，苯烷基或取代的苯烷基，萘基和取代的萘基，吡啶基;以及當(dāng)R′和R″和與其相連的氮原子在一起時(shí)，R′和R″代表一個(gè)不超過(guò)25個(gè)碳原子的環(huán)或雜環(huán)基團(tuán);無(wú)環(huán)叔和仲羧酰胺的結(jié)構(gòu)如下
式中當(dāng)R和R″分開(kāi)時(shí)，R′和R″各自是氫、C1-C5烷基或C1-C6羥基烷基并且其碳原子的總數(shù)不超過(guò)8，但條件是R′是氫時(shí)，R″也可以是不超過(guò)6個(gè)碳原子的烷基羧基烷基;當(dāng)R′和R″在一起時(shí)，R′和R″代表不超過(guò)6個(gè)碳原子的亞烷基基團(tuán)，基團(tuán)的另一端與酰胺氮原子相連從而形成一個(gè)氮雜環(huán)，該碳鏈可被氧原子所中斷;R1是氫或C1-C5烷基;以及R2和R3各自是C1-C5烷基;但條件是(ⅰ)R1，R2和R3一起的碳原子總數(shù)至少是5，最好是5-10個(gè)碳原子;以及(ⅱ)當(dāng)R1是氫時(shí)，R2是C2-C5烷基和R3是C3-C5烷基并且R2和R3中至少有一個(gè)是支鏈的，最好在相對(duì)于式中打(★)號(hào)的碳原子的α位或β位分支。
7.含適當(dāng)?shù)漠a(chǎn)品基質(zhì)和權(quán)利要求3的清涼組合物的化妝品、食品、飲料或煙草組合物。
8.按照權(quán)利要求7的化妝品組合物。
9.按照權(quán)利要求8的漱口劑或牙膏組合物。
10.按照權(quán)利要求9的組合物，其中縮酮是1-1薄荷酮/d-異薄荷酮縮丙三醇并且第二種清涼劑選自薄荷醇、N，2，3-三甲基-2-異丙基丁酰胺和N-乙基-對(duì)薄荷烷-3-甲酰胺以及它們的混合物。
11.按照權(quán)利要求10的組合物，其中環(huán)酰胺的含量為約0.0500-0.1000，無(wú)環(huán)酰胺的含量為約0.500-0.2000，縮酮的含量為約0.0500-0.3000以及薄荷醇的含量為約0.0500-0.3500。
12.按照權(quán)利要求7的剃須后洗劑形式的組合物。
13.按照權(quán)利要求7的除臭劑/止汗劑形式的組合物。
14.按照權(quán)利要求7的飲料或食品形式的組合物。
全文摘要
本發(fā)明涉及含縮酮和第二種清涼劑的清涼劑組合物，所述第二種清涼劑可以是薄荷醇、羧酰胺或它們的混合物。
文檔編號(hào)A61K8/00GK1084387SQ93106070
公開(kāi)日1994年3月30日 申請(qǐng)日期1993年5月18日 優(yōu)先權(quán)日1992年5月18日
發(fā)明者D·K·富爾曼 申請(qǐng)人:普羅格特-甘布爾公司