本發(fā)明涉及化妝品制備，具體為一種促進咖啡因經皮滲透的組合物及其應用。

背景技術：

1、隨著化妝品行業(yè)的發(fā)展，消費者對化妝品的功效和安全性的關注度越來越高，對于天然、綠色有機的化妝品也越來越青睞，這促使化妝品公司在開發(fā)產品時越來越注重產品的功效、原材料的選擇和生產過程中的環(huán)保問題，而化妝品的功效關鍵取決于活性物的滲透能力?；钚晕餄B透的主要途徑有角質層、毛囊和汗管，其中后兩條通路常被稱為“旁路”，因為皮膚附屬器與整個皮膚表面積相比，僅占1％以下，所以在大多數(shù)情況下不是主要吸收途徑。通過角質層進行經皮吸收有兩個途徑，分別是通過角質細胞間隙的類脂雙分子層進行擴散，以及通過角質層細胞膜上致密交聯(lián)的蛋白網(wǎng)狀結構進行擴散。如果角質層過厚或過于致密，活性物將難以滲透到皮膚深層組織，從而無法發(fā)揮其效果。

2、咖啡因是一種黃嘌呤生物堿化合物，主要存在于咖啡樹、茶樹等植物中，是目前應用最廣泛的功能性原料之一，在消脂、抗氧化、淡化黑眼圈、促進微循環(huán)、促進毛發(fā)生長等方面都有非常廣泛的應用。但咖啡因具有一定的刺激性和脫水性，在使用的過程中需要避免皮膚敏感和干燥，以免出現(xiàn)不良反應。此外，咖啡因因其原料的特殊性，高使用量下具有細胞毒性，且原料在水中的溶解度較低，在化妝品中不宜大量添加，皮膚對其的生物利用率也比較低。

3、中國專利文獻cn?115414298a公開了一種促滲組合物及其制備方法和應用，包括海茴香發(fā)酵液50-80％、野大豆籽提取物2-5％、油脂5-20％和增稠劑0.2-0.5％，用于促進活性物質，尤其是多酚類化合物的經皮滲透吸收。該組合物通過水合作用、相似相溶作用和結構變化作用達到促滲效果；中國專利文獻cn?112245366b公開了一種含透明質酸的促滲組合物，包括透明質酸2-5份，雙-二乙氧基二甘醇環(huán)己烷1,4二羧酸酯1-3份，多元醇8-15份，其主要通過添加不同分子量的透明質酸達到保濕、鎖水的效果，以及雙-二乙氧基二甘醇環(huán)己烷1，4-二羧酸酯短暫改變角質層結構，使水溶性成分能進入皮膚內部，提高水溶性成分對角質層滲透效果；中國專利文獻cn113332187a公開了一種含溫泉水的促滲組合物及其應用，包括以下組分：溫泉水、丙二醇、peg/ppg/聚丁二醇-8/5/3甘油、二裂酵母發(fā)酵產物溶胞物和胡椒素，其中胡椒素、溫泉水、二裂酵母發(fā)酵產物溶胞物能夠使功效成分在皮膚中擴散速度得到提高，peg/ppg/聚丁二醇-8/5/3甘油和多元醇能夠使功效成分向皮膚的分配性增大，這些組分的復配，使得組分間協(xié)同發(fā)揮作用，避免了單一促滲路徑因使用量不能平衡促滲效果和易引起刺激性的問題。目前還沒有發(fā)現(xiàn)現(xiàn)有技術揭露有對咖啡因具有促滲作用的組合物，因此研發(fā)一種促進咖啡因經皮滲透的組合物對于提高皮膚對咖啡因的生物利用率，減少毒副作用，具有重要的意義。

技術實現(xiàn)思路

1、針對現(xiàn)有技術中存在的問題，本發(fā)明提供了一種促進咖啡因經皮滲透的組合物，該組合物可促進咖啡因的透皮率，降低單獨使用咖啡因的濃度，從而減少單獨使用咖啡因的毒副作用，同時也能對皮膚產生很好的保濕功效。

2、本發(fā)明的技術方案為：

3、一種促進咖啡因經皮滲透的組合物，包括：戊二醇、異山梨醇酐二甲醚、大豆籽提取物、四氫胡椒堿、甘油葡糖苷/甘油和木瓜蛋白酶。

4、進一步的，所述促進咖啡因經皮滲透的組合物，按重量份數(shù)計，包括戊二醇1-5份、異山梨醇酐二甲醚1-3份、大豆籽提取物0.5-3份、四氫胡椒堿0.01-0.1份、甘油葡糖苷/甘油0.4-4份和木瓜蛋白酶0.1-1份。

5、進一步的，所述戊二醇、甘油葡糖苷/甘油和木瓜蛋白酶的質量比為(1-5)：(0.5-3)：(0.1-1)。

6、進一步的，所述異山梨醇酐二甲醚、大豆籽提取物和四氫胡椒堿的質量比為(1-3)：(0.5-3)：(0.01-0.1)。

7、進一步的，所述戊二醇、異山梨醇酐二甲醚、大豆籽提取物、四氫胡椒堿、甘油葡糖苷/甘油和木瓜蛋白酶的質量比為5：2：1.5：0.05：2：0.5。

8、進一步的，所述甘油葡糖苷/甘油、木瓜蛋白酶的重量比為4：1。

9、本發(fā)明還提供一種促進咖啡因經皮滲透的組合物在化妝品中的應用。

10、一種含有促進咖啡因經皮滲透的組合物的化妝品包括乳液、膏霜、精華和面膜。

11、一種基礎水劑化妝品包括a相和b相，所述a相包括咖啡因4份、甘油2份份、己二醇0.5份、馨鮮酮0.5份、黃原膠0.2份和水77.7-89.69份，所述b相包括：戊二醇1-5份、異山梨醇酐二甲醚1-3份、大豆籽提取物0.5-3份、四氫胡椒堿0.01-0.1份、甘油葡糖苷/甘油0.5-3份和木瓜蛋白酶0.1-1份。

12、一種基礎水劑化妝品的制備方法，包括如下步驟：

13、s1、按照配比準確稱量各原料成分；

14、s2、將a相原料加熱至75-80℃，攪拌溶解；

15、s3、降溫至40℃，將b相原料預混后加入a相中，攪拌均勻，即得基礎水型化妝品。

16、在本發(fā)明的技術方案中，所述戊二醇來源于綠色環(huán)保的甘蔗渣，易于生物降解，具有較高的使用安全性，在化妝品中是很好的保濕劑和溶劑，能夠有效提高皮膚的含水量。咖啡因由于本身的性質特點，其在水中的溶解度偏小，選用戊二醇也能夠很好的起到增溶效果，使產品體系更加穩(wěn)定；并且戊二醇還能夠增強活性物的生物利用度，有效提高活性物的功效；所述甘油葡糖苷/甘油能夠促進皮膚細胞中水通道蛋白-3的合成，該蛋白用于運輸水和甘油，能夠選擇性地將水分子導入或導出細胞內外，在皮膚細胞中產生水通道，使皮膚從內源達成水分自生、為自身提供所需水分；同時它能促進絲聚蛋白的基因表達，在上層表皮角質層中，絲聚蛋白進一步加工成氨基酸，有助于皮膚保持水分；此外，甘油葡糖苷具有良好的抗炎功效，能夠有效減少諸如tnfα、il-6、il-1β、scf等促炎細胞因子的表達，修復屏障，幫助受損的皮膚細胞恢復健康；

17、在本發(fā)明中，所述戊二醇、甘油葡糖苷/甘油從不同的通路出發(fā)協(xié)同作用，能夠有效提高皮膚角質層中的含水量，二者通過提高角質層細胞的角蛋白中含氮物質的水合力，使細胞自身發(fā)生膨脹，降低結構的致密程度，從而增加活性物的滲透性，即促進了咖啡因的透皮吸收。與此同時，甘油葡糖苷/甘油對受損的皮膚細胞有修復作用，能夠幫助受損皮膚恢復健康，更好地吸收活性物質；

18、所述木瓜蛋白酶是一種來源于木瓜的天然水果提取物，具有三個二硫鍵橋和一個巰基，是一種單鏈多肽，它對角質層具有水解作用，能夠促進厚的、老化的角質層細胞分解、加快新陳代謝，使角質細胞變得疏松而促進活性成分的吸收；

19、所述異山梨醇酐二甲醚外觀為油性液體，能與水以任意比例溶解，也能很好地溶于其他多元醇和酯中，無論對水溶或油溶的活性成分，都能很好地增強其輸送能力，提高其在皮膚中的溶解度，進而降低滲透的驅動力，以更低的用量可達到相同的滲透率，其機理主要是通過溶解皮膚中的游離脂肪，短暫地改變皮膚結構，從而促進活性成分穿過皮膚膜，滲透到表皮層，充分發(fā)揮活性組分的效果；

20、所述大豆籽提取物是來源于大豆籽的一種溶血卵磷脂，屬于酶解磷脂，是磷脂分子在酶催化下水解脫去一條脂肪鏈之后形成的，酶解磷脂的結構與皮膚細胞磷脂雙分子層結構相似，其含有的單脂肪酸鏈可與細胞間脂質相互作用，含有的不飽和磷脂酰基能可逆地擾亂細胞間脂質鏈；并且，所述的大豆籽提取物具有特殊的圓錐形分子結構，可作為邊緣活化劑穿越表皮層，幫助活性物分子穿插滲透入細胞分子間隙，從而促進活性物的滲透吸收。

21、所述四氫胡椒堿是一種親脂性的促滲透成分，來源于黑胡椒，可溶于多元醇和油脂。透皮吸收最主要的兩個途徑是通過角質細胞間隙的類脂雙分子層進行擴散，以及通過角質層細胞膜上致密交聯(lián)的蛋白網(wǎng)狀結構進行擴散。所述的四氫胡椒堿同時作用于兩個通路，增加脂質雙分子層流動性、打開細胞的緊密連接蛋白，從而促進活性成分被皮膚所吸收。

22、在本發(fā)明的技術方案中，所述異山梨醇酐二甲醚、大豆籽提取物和四氫胡椒堿按照質量比為(1-3)：(0.5-3)：(0.01-0.1)配比協(xié)同發(fā)揮作用，能夠短暫地破壞角質層中類脂質的結構，改變有序疊集的皮膚扁平角化細胞，降低脂質排列的有序性，使類脂質完全流化，從而促使功效成分順利通過；而四氫胡椒堿同時也能打開角質細胞膜的緊密連接蛋白，使不同的透皮吸收通路得以兼顧；此外，以上所述的異山梨醇酐二甲醚和四氫胡椒堿都為親脂性的成分，所述的大豆籽提取物含有與皮膚細胞磷脂雙分子層相似的結構，根據(jù)相似相溶的理論，當外界物質具有和皮膚相似的成分、結構和性質時，就易透過皮膚，因此三者物質協(xié)同作用，不論對水溶的或油溶的活性成分都能很好地提高其擴散能力，促進活性成分的透皮率。

23、本發(fā)明所提供的一種促進咖啡因經皮滲透的組合物效果明顯、機理明確。所述的戊二醇、甘油葡糖苷/甘油從不同的通路出發(fā)協(xié)同作用，能夠有效提高皮膚角質層中的含水量；根據(jù)皮膚的水合理論，在角質層細胞的角蛋白中，含氮物質的水合力提高時，細胞自身會發(fā)生膨脹，從而降低結構的致密程度，增加活性物的滲透性；異山梨醇酐二甲醚、大豆籽提取物和四氫胡椒堿以(1-3)：(0.5-3)：(0.01-0.1)特定的比例協(xié)同作用時，能夠短暫且可逆地改變皮膚角質層間脂質結構和角質細胞膜上的緊密連接蛋白致密程度，從而促進不同擴散路徑的活性物更好地經皮滲透到皮膚的真皮層，發(fā)揮效用，因為異山梨醇酐二甲醚和四氫胡椒堿搭配使用，同時具備了親水親酯性，對不同類型的活性物都能起到增強其輸送能力的作用，大豆籽提取物含有與皮膚細胞磷脂雙分子層相似的結構，根據(jù)相似相溶的理論，當外界物質具有和皮膚相似的成分、結構和性質時，活性成分更易透過角質層，為皮膚提供養(yǎng)分；最后，所述的甘油葡糖苷/甘油能夠修復受損的皮膚細胞，使皮膚恢復正常、健康的屏障功能；所述的木瓜蛋白酶能夠促進老化的角質層細胞分解、加快新陳代謝，使角質細胞變得疏松而更易吸收營養(yǎng)物質；二者結合使用，能夠使皮膚角質層達到一種更佳的狀態(tài)，有利于加強對活性成分的吸收。

24、與現(xiàn)有技術相比，本發(fā)明的有益效果是：

25、1、本發(fā)明提供了一種促進咖啡因經皮滲透的組合物，這些組分的復配，使得組分間協(xié)同發(fā)揮作用，從多個通路出發(fā)，可使咖啡因在相對低的添加量下，達到相同的透皮率，減少提高咖啡因添加到產品中應用時也能有明顯的改善效果。

26、2、本發(fā)明的促進咖啡因經皮滲透的組合物中各成分以特定的比例搭配，協(xié)同使用，在機理上從多種方面考慮，兼顧了水合作用、相似相溶作用和結構改變作用，對不同親水親酯性的活性物和不同擴散通路的活性物都能起到促滲的功效，再結合對皮膚角質層健康狀態(tài)的優(yōu)化，來最大程度地促進活性成分的透皮吸收。

27、3、本發(fā)明提供的促進咖啡因經皮滲透的組合物不僅對單一的咖啡因組分有促滲作用，對于整個功效組合物都有明顯的增效作用對其它的功效活性成分也有一定的促滲、增效的作用，可廣泛應用到各類功效的產品中，包括精華水、乳液、膏霜、精華、面膜等等，用途廣泛。