技術(shù)特征：

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了一種嘧啶衍生物在制備抑制細(xì)菌群體感應(yīng)系統(tǒng)的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明選取LasR蛋白作為靶蛋白，進行虛擬篩選得到了得分較高的嘧啶衍生物，并應(yīng)用嘧啶衍生物對銅綠假單胞菌進行生物活性評價。實驗證明嘧啶衍生物對LasR相關(guān)的三種基因LasR、LasB、LasI在菌種中均表現(xiàn)下調(diào)。說明本次篩選結(jié)果中得分較高的嘧啶衍生物與靶蛋白作用，對下游相關(guān)基因的表達(dá)產(chǎn)生了抑制作用。即嘧啶衍生物通過抑制群體感應(yīng)信號分子，最終降低細(xì)菌的生物被膜的形成、有效抑制毒力因子的致病性和細(xì)菌的群體效應(yīng)。計算機虛擬篩選作為高效、低成本的一種化合物篩選手段，將該技術(shù)應(yīng)用于群體感應(yīng)藥物的研究具有可行性。

技術(shù)研發(fā)人員：熊亞南;劉穎
受保護的技術(shù)使用者：華北理工大學(xué)
技術(shù)研發(fā)日：2017.05.12
技術(shù)公布日：2017.08.08