本發(fā)明涉及中藥制劑
技術(shù)領(lǐng)域：
，具體涉及一種鴉膽子油口服乳液。
背景技術(shù)：
：中藥鴉膽子，又名老鴉膽、苦參子，系苦木科植物鴉膽子的種子，味極苦，性寒，有毒，用來治療胸痞滿、瘴氣等。鴉膽子油為從鴉膽子果實(shí)中提取得到的脂肪油，外觀為淡黃色液體，其主要成分為三油酸甘油酯及其他飽和和不飽和脂肪酸，如油酸、亞油酸、硬脂酸等；此外還含有三萜醇類化合物，包括蒲公英賽醇、甘遂二烯醇、羽扇醇、β～香樹精和α～香樹精等現(xiàn)有鴉膽子油乳主要用于治療肺癌、消化道腫瘤，主要活性成分為油酸。鴉膽子油中油酸和亞油酸為主要的抑癌活性成分，結(jié)合脂肪酸在體內(nèi)能夠代謝成游離脂肪酸—油酸而發(fā)揮藥效。藥理學(xué)研究表明，鴉膽子油具有清熱解毒、抗瘧、抗炎、抗腫瘤和提高機(jī)體免疫力的作用，可以用于治療多種惡性腫瘤以及慢性胃炎、尖銳濕疣等疾病。目前已經(jīng)上市的制劑有鴉膽子油口服乳劑、注射乳劑以及軟膠囊，在臨床上主要用于治療肺癌、肺癌腦轉(zhuǎn)移和消化道惡性腫瘤。但鴉膽子油的靜脈乳注射液和口服乳液穩(wěn)定性較差，易失效。技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：針對現(xiàn)有技術(shù)中存在的上述不足，本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種鴉膽子油口服乳液。本發(fā)明目的是通過如下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的：一種鴉膽子油口服乳液，由下述重量份的原料制備而成：鴉膽子油85-115份、磷脂1-5份、抗氧劑0.2-0.9份。優(yōu)選地，所述的磷脂為磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、磷脂酰絲氨酸中一種或多種的混合物。更優(yōu)選地，所述的磷脂由磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、磷脂酰絲氨酸混合而成，所述磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、磷脂酰絲氨酸的質(zhì)量比為(1-3)：(1-3)：(1-3)。優(yōu)選地，所述的抗氧劑為桑黃酮、甘草查而酮A、羅漢松雙黃酮A中一種或多種的混合物。更優(yōu)選地，所述的抗氧劑由桑黃酮、甘草查而酮A、羅漢松雙黃酮A混合而成，所述桑黃酮、甘草查而酮A、羅漢松雙黃酮A的質(zhì)量比為(1-3)：(1-3)：(1-3)。本發(fā)明還提供了上述鴉膽子油口服乳液的制備方法，包括以下步驟：將磷脂與水混合，用水量為磷脂重量的6-14倍，轉(zhuǎn)入到高速組織搗碎機(jī)內(nèi)，以7500-8500轉(zhuǎn)/分，攪拌三次，每次3分鐘，然后加入鴉膽子油，繼續(xù)攪拌9分鐘，然后再加入磷脂重量70-90倍的水，轉(zhuǎn)入到高壓乳勻機(jī)內(nèi)，在1000-2000bar壓力下勻化1-2次，即得。具體的，在本發(fā)明中：鴉膽子油，為苦木科植物鴉膽子Bruceajavanica(L.)Merr.的干燥成熟果實(shí)經(jīng)石油醚提取后所得到的脂肪油。本發(fā)明實(shí)施例采用吉安市天源藥用油廠提供的鴉膽子油。磷脂酰肌醇，CAS號：119943-95-2。磷脂酰絲氨酸，CAS號：51446-62-9。磷脂酰乙醇胺，CAS號：39382-08-6。桑黃酮，CAS號：62949-77-3。甘草查而酮A，CAS號：58749-22-7。羅漢松雙黃酮A，CAS號：22136-74-9。本發(fā)明鴉膽子油口服乳液，具有抗癌的功效，用于肺癌，肺癌腦轉(zhuǎn)移，消化道腫瘤及肝癌的輔助治療劑，同時具有成本合理、質(zhì)量穩(wěn)定，具有良好的應(yīng)用前景。具體實(shí)施方式實(shí)施例1鴉膽子油口服乳液原料：鴉膽子油100份、磷脂3份、抗氧劑0.3份。所述的磷脂由磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、磷脂酰絲氨酸按質(zhì)量比為1：1：1攪拌混合均勻得到。所述的抗氧劑由桑黃酮、甘草查而酮A、羅漢松雙黃酮A按質(zhì)量比為1：1：1攪拌混合均勻得到。上述鴉膽子油口服乳液的制備方法，包括以下步驟：將磷脂與水混合均勻，用水量為磷脂重量的12倍，轉(zhuǎn)入到高速組織搗碎機(jī)(采用上海化科實(shí)驗(yàn)器材有限公司提供的型號為DS-1高速組織搗碎機(jī))內(nèi)，以8200轉(zhuǎn)/分，攪拌三次，每次3分鐘，然后加入鴉膽子油，繼續(xù)8200轉(zhuǎn)/分?jǐn)嚢?分鐘，然后再加入磷脂重量85倍的水，轉(zhuǎn)入到高壓乳勻機(jī)內(nèi)(采用德國GEA集團(tuán)尼魯索爾維公司生產(chǎn)的NS1001LPanda2K型高壓均質(zhì)機(jī))，在1200bar壓力下勻化2次。得到實(shí)施例1的鴉膽子油口服乳液。實(shí)施例2與實(shí)施例1基本相同，區(qū)別僅僅在于：所述的磷脂由磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇按質(zhì)量比為1：1攪拌混合均勻得到。得到實(shí)施例2的鴉膽子油口服乳液。實(shí)施例3與實(shí)施例1基本相同，區(qū)別僅僅在于：所述的磷脂由磷脂酰肌醇、磷脂酰絲氨酸按質(zhì)量比為1：1攪拌混合均勻得到。得到實(shí)施例3的鴉膽子油口服乳液。實(shí)施例4與實(shí)施例1基本相同，區(qū)別僅僅在于：所述的磷脂由磷脂酰乙醇胺、磷脂酰絲氨酸按質(zhì)量比為1：1攪拌混合均勻得到。得到實(shí)施例4的鴉膽子油口服乳液。實(shí)施例5與實(shí)施例1基本相同，區(qū)別僅僅在于：所述的抗氧劑由甘草查而酮A、羅漢松雙黃酮A按質(zhì)量比為1：1攪拌混合均勻得到。得到實(shí)施例5的鴉膽子油口服乳液。實(shí)施例6與實(shí)施例1基本相同，區(qū)別僅僅在于：所述的抗氧劑由桑黃酮、羅漢松雙黃酮A按質(zhì)量比為1：1攪拌混合均勻得到。得到實(shí)施例6的鴉膽子油口服乳液。實(shí)施例7與實(shí)施例1基本相同，區(qū)別僅僅在于：所述的抗氧劑由桑黃酮、甘草查而酮A按質(zhì)量比為1：1攪拌混合均勻得到。得到實(shí)施例7的鴉膽子油口服乳液。測試?yán)?將實(shí)施例1-7制備的鴉膽子油口服乳液，置于25℃，相對濕度85％環(huán)境下保藏半年，然后進(jìn)行大腸桿菌(ATYCC25922)菌落總數(shù)測試，參照GBT4789.2-2008食品衛(wèi)生微生物學(xué)檢驗(yàn)菌落總數(shù)測定。具體測試結(jié)果見表1。表1：菌落總數(shù)測試表cfu/g比較實(shí)施例1與實(shí)施例2-4，實(shí)施例1(磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、磷脂酰絲氨酸復(fù)配)防腐性能明顯優(yōu)于實(shí)施例2-4(磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、磷脂酰絲氨酸中任意二者復(fù)配)；比較實(shí)施例1與實(shí)施例5-7，實(shí)施例1(桑黃酮、甘草查而酮A、羅漢松雙黃酮A復(fù)配)防腐性能明顯優(yōu)于實(shí)施例5-7(桑黃酮、甘草查而酮A、羅漢松雙黃酮A中任意二者復(fù)配)。測試?yán)?對實(shí)施例1-7制備的鴉膽子油口服乳液進(jìn)行穩(wěn)定性測試。本發(fā)明鴉膽子油口服乳液中包含的δ-4-carene(CAS號：29050-33-7)是鴉膽子油的指標(biāo)性成分。將實(shí)施例1-7制備的鴉膽子油口服乳液分別用鋁塑復(fù)合膜袋密封包裝，將它們置于38℃溫度下放置3個月，測定各試樣中3月時的δ-4-carene相對于該試樣0月時的殘余含量。測試方法參照汪洪武等《不同方法提取鴉膽子揮發(fā)油化學(xué)成分的GC-MS分析》。具體結(jié)果見表2。表2：穩(wěn)定性測試結(jié)果表單位：％δ-4-carene殘余含量實(shí)施例199.4實(shí)施例295.8實(shí)施例396.2實(shí)施例496.0實(shí)施例595.1實(shí)施例694.6實(shí)施例794.8比較實(shí)施例1與實(shí)施例2-4，實(shí)施例1(磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、磷脂酰絲氨酸復(fù)配)穩(wěn)定性能明顯優(yōu)于實(shí)施例2-4(磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、磷脂酰絲氨酸中任意二者復(fù)配)；比較實(shí)施例1與實(shí)施例5-7，實(shí)施例1(桑黃酮、甘草查而酮A、羅漢松雙黃酮A復(fù)配)穩(wěn)定性能明顯優(yōu)于實(shí)施例5-7(桑黃酮、甘草查而酮A、羅漢松雙黃酮A中任意二者復(fù)配)。當(dāng)前第1頁1 2 3