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Friedolanostanes在制備治療直腸癌藥物中的應(yīng)用的制作方法

文檔序號(hào):12535066閱讀:331來(lái)源:國(guó)知局

本發(fā)明涉及化合物Friedolanostanes的新用途,尤其涉及Friedolanostanes在制備治療直腸癌藥物中的應(yīng)用。



背景技術(shù):

癌癥是對(duì)人類生命健康危害最大的疾病之一,每年都有大量的人死于癌癥。抗癌藥物的研發(fā)一直是藥學(xué)研究的熱點(diǎn)??鼓[瘤藥物中有74%是天然產(chǎn)物或其衍生物,如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應(yīng)用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此,從天然產(chǎn)物中尋找抗癌化合物或先導(dǎo)化合物具有重要的意義。

本發(fā)明涉及的化合物Friedolanostanes是一個(gè)2013年發(fā)表(Saranyoo Klaiklay,et al.,Friedolanostanes and xanthones from the twigs of Garcinia hombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.)的新化合物,該化合物擁有全新的骨架類型,目前的用途僅僅涉及抑制丙型肝炎病毒(Saranyoo Klaiklay,et al.,Friedolanostanes and xanthones from the twigs of Garcinia hombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.),對(duì)于本發(fā)明涉及的Friedolanostanes在制備治療直腸癌藥物中的用途屬于首次公開(kāi),由于屬于全新的結(jié)構(gòu)類型,而且其對(duì)于直腸癌細(xì)胞的抑制活性強(qiáng)得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn),同時(shí)用于直腸癌的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。



技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素:

本發(fā)明的目的在于根據(jù)現(xiàn)有Friedolanostanes研究中未發(fā)現(xiàn)其具有抗直腸癌活性的報(bào)道的現(xiàn)狀,提供了Friedolanostanes在制備抗直腸癌藥物中的應(yīng)用。

所述化合物Friedolanostanes結(jié)構(gòu)如式(Ⅰ)所示:

本發(fā)明通過(guò)體外MTT抗腫瘤活性評(píng)價(jià)發(fā)現(xiàn),F(xiàn)riedolanostanes對(duì)人直腸癌細(xì)胞株LOVE1、LOVO、SW620和SW480的生長(zhǎng)也具有顯著的抑制作用,抑制這4株細(xì)胞生長(zhǎng)的IC50值分別為1.78±0.45μM、2.57±0.74μM、1.89±0.43μM和2.57±0.38μM。因此,F(xiàn)riedolanostanes能用于制備抗直腸癌藥物,具有良好的開(kāi)發(fā)應(yīng)用前景。

對(duì)于本發(fā)明涉及的Friedolanostanes在制備治療直腸癌藥物中的用途屬于首次公開(kāi),由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其對(duì)于直腸癌細(xì)胞的抑制活性強(qiáng)得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn),同時(shí)用于直腸癌的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。

以下通過(guò)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說(shuō)明,但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制,而是由權(quán)利要求加以限定。

具體實(shí)施方式

本發(fā)明所涉及化合物Friedolanostanes的制備方法參見(jiàn)文獻(xiàn)(Saranyoo Klaiklay,et al.,Friedolanostanes and xanthones from the twigs of Garcinia hombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.)

以下通過(guò)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說(shuō)明,但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制,而是由權(quán)利要求加以限定。

實(shí)施例1:本發(fā)明所涉及化合物Friedolanostanes片劑的制備:

取20克化合物Friedolanostanes加入制備片劑的常規(guī)輔料180克,混勻,常規(guī)壓片機(jī)制成1000片。

實(shí)施例2:本發(fā)明所涉及化合物Friedolanostanes膠囊劑的制備:

取20克化合物Friedolanostanes加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克,混勻,裝膠囊制成1000粒。

下面通過(guò)藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)來(lái)進(jìn)一步說(shuō)明其藥物活性。

實(shí)驗(yàn)例:采用MTT法評(píng)價(jià)化合物Friedolanostanes對(duì)人直腸癌細(xì)胞株的生長(zhǎng)抑制作用

1.方法:處于生長(zhǎng)對(duì)數(shù)期的細(xì)胞:人直腸癌細(xì)胞株LOVE1、LOVO、SW620和SW480(購(gòu)買自中國(guó)科學(xué)院細(xì)胞庫(kù))以1.5×104濃度種于96孔板中。細(xì)胞培養(yǎng)24h貼壁后吸去原來(lái)的培養(yǎng)基。試驗(yàn)分為空白對(duì)照組、藥物處理組??瞻捉M更換含10%胎牛血清的1640培養(yǎng)基;藥物處理組更換含濃度為100μM,50μM,10μM,1μM,0.1μM,0.01μM和0.001μM的Friedolanostanes的培養(yǎng)基。培養(yǎng)48h后,加入濃度5mg/mL的MTT,繼續(xù)放于CO2培養(yǎng)箱培養(yǎng)4h,然后沿著培養(yǎng)液上部吸去100μL上清,加入100μL DMSO,暗處放置10min,利用酶標(biāo)儀(Sunrise公司產(chǎn)品)測(cè)定吸光值(波長(zhǎng)570nm),并根據(jù)吸光值計(jì)算細(xì)胞存活情況,每個(gè)處理設(shè)6個(gè)重復(fù)孔。細(xì)胞存活率(%)=ΔOD藥物處理/ΔOD空白對(duì)照×100。

2.結(jié)果:Friedolanostanes對(duì)人直腸癌細(xì)胞株P(guān) LOVE1、LOVO、SW620和SW480的生長(zhǎng)具有顯著的抑制作用。該化合物抑制人直腸癌細(xì)胞株LOVE1、LOVO、SW620和SW480生長(zhǎng)的IC50值分別為1.78±0.45μM、2.57±0.74μM、1.89±0.43μM和2.57±0.38μM。

由上述實(shí)施例表明,本發(fā)明的Friedolanostanes對(duì)人直腸癌細(xì)胞株LOVE1、LOVO、SW620和SW480的生長(zhǎng)具有很好的抑制作用。由此證明,本發(fā)明的Friedolanostanes具有抗直腸癌活性,能用于制備抗直腸癌藥物。

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