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微膠囊化大麻素組合物的制作方法

文檔序號:11281302閱讀:558來源:國知局
微膠囊化大麻素組合物的制造方法與工藝

交叉引用

本申請要求于2014年12月12日提交的美國臨時(shí)申請序列號62/091,445和于2015年3月5日提交的美國臨時(shí)申請序列號62/128,761的權(quán)益,所述申請中的每一個(gè)均通過引用而全文并入本文。



背景技術(shù):

大麻素是可作用于大麻素受體的一類化學(xué)品。大麻素受體配體包括可發(fā)現(xiàn)自然存在于人和其他動物中的內(nèi)源性大麻素,可在大麻和其他植物、其他植物以及地衣中發(fā)現(xiàn)的植物大麻素,以及合成大麻素。大麻素包括四氫大麻酚(thc)如δ-9-四氫大麻酚和大麻二酚(cbd)。已從大麻中分離出至少85種不同的大麻素。

大麻二酚(cbd)是主要的植物大麻素,其被認(rèn)為具有廣泛的醫(yī)學(xué)應(yīng)用。大麻植物經(jīng)由除途徑的最后一步外與thc相同的代謝途徑產(chǎn)生cbd-羧酸,cbd的最后一步通過cbda合酶而非thca合酶進(jìn)行。

目前的大麻素組合物具有限制其向受試者施用的實(shí)用性的缺點(diǎn)。許多大麻素組合物被肝臟破壞、分解或清除,導(dǎo)致向受試者的遞送減少。許多目前的大麻素組合物還具有低生物利用度和保質(zhì)期穩(wěn)定性。



技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素:

仍大量需要具有提高的生物利用度、提高的儲存穩(wěn)定性、降低的首過代謝和其他有益性質(zhì)的大麻素組合物。

本公開內(nèi)容的一個(gè)方面提供了包含多個(gè)微膠囊的組合物,其中所述多個(gè)微膠囊的單個(gè)微膠囊包含(a)至少一種大麻素化合物和(b)至少一種萜化合物,其以至少約一微克的量存在。

本公開內(nèi)容的一個(gè)方面提供了包含多個(gè)微膠囊的組合物,其中所述多個(gè)微膠囊的單個(gè)微膠囊包含至少一種大麻素化合物,并且其中所述微膠囊不是脂質(zhì)體或膠束(micelles)。

本公開內(nèi)容的一個(gè)方面提供了包含多個(gè)微膠囊的組合物,其中所述多個(gè)微膠囊的單個(gè)微膠囊包含至少一種大麻素化合物,并且其中所述組合物具有至少30天的儲存半衰期。

本公開內(nèi)容的一個(gè)方面提供了包含多個(gè)微膠囊的組合物,其中所述多個(gè)微膠囊的單個(gè)微膠囊包含至少一種大麻素化合物,并且其中所述多個(gè)微膠囊的所述單個(gè)微膠囊的特征在于以下至少一種:(a)所述至少一種大麻素化合物具有s形釋放曲線;(b)所述至少一種大麻素化合物的血漿半衰期長于處于非膠囊化形式的所述至少一種大麻素化合物的血漿半衰期的兩倍;(c)與處于非膠囊化形式的所述至少一種大麻素化合物相比,所述至少一種大麻素化合物的首過代謝降低至少50%;(d)與處于非膠囊化形式的所述至少一種大麻素化合物相比,所述至少一種大麻素化合物從受試者身體的排泄率降低至少20%;或(e)所述至少一種大麻素化合物在至少20℃的環(huán)境溫度下的降解速率低于處于非膠囊化形式的所述至少一種大麻素化合物的降解速率的約50%。

在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述至少一種大麻素化合物包括大麻二酚(cbd)。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述多個(gè)微膠囊的單個(gè)微膠囊包含少于0.3%的四氫大麻酚(thc)。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述組合物進(jìn)一步包含藻酸鹽。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述至少一種大麻素化合物的生物利用度是處于非膠囊化形式的所述至少一種大麻素的生物利用度的至少兩倍。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,在向受試者施用所述組合物后的1小時(shí)內(nèi),從所述微膠囊釋放不超過10%的所述至少一種大麻素化合物。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述至少一種大麻素化合物存在于所述單個(gè)微膠囊中的液體中。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述組合物為固體組合物。

本公開內(nèi)容的組合物可包含一種或多種草藥成分。草藥成分可包括但不限于:瑪卡、何首烏、山麻桿(alchorneacastaneifolia)、kanna(sceletiumtortosum)、和厚樸酚(荷花玉蘭(magnoliagrandiflora))、酸棗仁(sourjujubeseedsemen)(酸棗(ziziphispinosae))、蛇床果(蛇床子(fructuscnidii))、紫堇根莖(延胡索(corydalisyanhusuo))、合歡樹皮或花(合歡皮(cortexalbiziae))、人參(人參(panaxginseng))、蓼(何首烏(polygonimultiflori))、茯苓(茯苓(poriacocos))、山茱萸果(山茱萸果(fructuscorni))、山藥(山藥(rhizomadioscoreae))、巴西榥榥木(muirapuama)、石斛屬的種(dendrobiumsp.)、甘草根(licoricerootradix)(炙甘草(glycyrrhizaepreparata))、冬蟲夏草(冬蟲夏草(cordycepssinensis))、當(dāng)歸根(當(dāng)歸(angelicaesinensis))、卡痛(美麗帽柱木(mitragynaspeciosa)、假馬齒莧(bacopamonnieri)、卡圖巴(catuaba)、南非醉茄(ashwaghanda)、駱駝蓬(peganumharmala)、小麥草、苜蓿草、燕麥草、卡姆草(kamutgrass)、松果菊(echinacea)、小球藻(chlorella)、醋栗果(amlafruit)、刺蕁麻(stingingnettles)、角豆(carob)、牧豆(mesquite)、chuchuhuasai、clavohuasca、珍珠草(chancapiedra)、guayusa粉、紅景天(rhodiolarosea)、喜來芝(shilajit)、去甲烏藥堿(higenamine)、辣木(辣木(moringaoleifera))、淫羊藿(淫羊藿(epidmedium))、黃芪、蘆薈、姜黃、松花粉、cucurmine(姜黃化合物)、啤酒花、黃腐酚(啤酒花化合物)、西番蓮(passionflower)、刺毛黧豆(mucunapuriens)、tusli、黑胡椒、bioperine(黑胡椒化合物)、西伯利亞人參、西洋參、馬黛茶(yerbamate)、香蜂花(lemonbalm)、黃芪、卡瓦胡椒(kavakava)、五味子(schizandra)、黃芩(skullcap)、纈草、花菱草(californiapoppy)、epidmedium、保哥果(paud'arco)、銀杏、藍(lán)蓮、白百合和可可(cacao)。草藥成分可包括精油。

示例性的精油包括但不限于:芳樟醇;b-石竹烯;b-月桂烯;d-苧烯;葎草烯;a-蒎烯;依蘭(依蘭(canangaodorata));蓍草(蓍(achilleamillefolium));堇菜(香堇菜(violaodorata));香根草(巖蘭草(vetiveriazizanoides));香子蘭(香莢蘭(vanillaplantifolia));晚香玉(晚香玉(polianthestuberosa));百里香(百里香(thymusvulgarisl.));茶樹(互葉白千層(melaleucaalternifolia));柑橘(桔(citrusreticulata));黑云杉(黑云杉(piceamariana));云杉(加拿大鐵杉(tsugacanadensis));甘松(匙葉甘松(nardostachysjatamansi));留蘭香(留蘭香(menthaspicata));檀香(澳洲檀香(santalumspicatum)));紅木(玫瑰木(anibarosaeodora));馬鞭草酮迷迭香(迷迭香(rosmarinusofficinalis));迷迭香(迷迭香(rosmarinusofficinalis));玫瑰(大馬士革玫瑰(rosadamascena));香葉天竺葵(玫瑰天竺葵(pelargoniumroseum));羅文莎葉(羅文莎葉(ravensaraaromatica));姜參(卡薩蒙納姜(zingibercassumunar));松針(樟子松(pinussylvestrisl.));苦橙葉(酸橙(citrusaurantium));胡椒薄荷(辣薄荷(menthapiperita));黑胡椒(胡椒(pipernigruml.));廣藿香(廣藿香(pogostemoncablin));綠檀木(烈味裂欖(burseragraveolens));玫瑰草(魯沙香茅(cymbopogonmartini));木犀(木犀(osmanthusfragrans));牛至(牛至(origanumvulgare));甜橙(香橙(citrussinensis));橡樹苔(扁枝衣(everniaprunastri));肉豆蔻(肉豆蔻(myristicafragrans));白千層樹(綠花白千層(melaleucaviridifloria));橙花(又名橙子花)(酸橙);桃金娘(香桃木(myrtuscommunis));沒藥(沒藥(commiphoramyrrha));含羞草(下延金合歡(acaciadecurrens));蜜蜂花(香蜂花(melissaofficinalisl.));甜馬郁蘭(甘牛至(origanummajorana));麥盧卡(松紅梅(leptospermumscoparium));紅橘(橘(citrusdeliciosa));橘(橘(citrusdeliciosa));白蓮(蓮(nelumbonucifera));粉蓮(蓮(nelumbonucifera));藍(lán)蓮(蓮(nelumbonucifera));青檸(來檬(citrusaurantifolia));百合(百合(lilumaurantum));檸檬草(香茅(cymbopogoncitratus));檸檬(檸檬(citruslimonum));薰衣草(狹葉薰衣草(lavandulaangustifolium));醒目熏衣草(雜薰衣草(lavandulahybridagrosso));卡奴卡(卡奴卡(kunzeaericoides));杜松子(歐洲刺柏(juniperuscummunis));茉莉(素方花(jasminumofficinale));茉莉花(茉莉花(jasamumsambac));蠟菊(意大利臘菊(helichrysumitalicum));白葡萄柚(葡萄柚(citrusxparadisi));粉紅葡萄柚(葡萄柚(citrusparadisi));姜(姜(zingiberofficinalis));天竺葵(香葉天竺葵(pelargoniumgraveolens));波旁天竺葵(香葉天竺葵(pelargoniumgraveolens,'herit));梔子(梔子(gardeniajasminoides));白松香(古蓬阿魏(ferulagalbaniflua));乳香(卡氏乳香樹(boswelliacarterii));雞蛋花(白雞蛋花(plumeriaalba));白冷杉(歐洲冷杉(abiesalba));西伯利亞冷杉(西伯利亞冷杉(abiessiberica));加拿大冷杉(香脂冷杉(abiesbalsamea));甜茴香(茴香(foeniculumvulgare));谷桉(eucalyptussmithii)、狹葉桉(eucalyptusradiata)、藍(lán)桉(eucalyptusglobulus)、檸檬桉(eucalyptuscitriodora)、小藍(lán)桉(多苞葉桉(eucalyptuspolybractea));欖香樹(呂宋橄欖(canariumluzonicum));蒔蘿(蒔蘿(anethumgraveolens));柏樹(地中海柏木(cupressussempervirens));土茴香(孜然芹(cuminumcyminum));芫荽(芫荽(coriandumsativum));可可(可可(theobromacacao));丁香(丁香子(eugeniacaryophylatta));鼠尾草(salviasclarea);巖薔薇(又名勞丹脂)(巖薔薇(cistusladaniferusl.));肉桂(錫蘭肉桂(cinnamomumzeylanicum));羅馬黃春菊(白色春黃菊(anthemisnobilis);藍(lán)色黃春菊(德國洋甘菊(matricariachamomilla));芹菜籽(旱芹(apiumgraveolins));西部紅雪松(北美香柏(thujaplicata));血雪松(北美圓柏(juniperusvirginiana));阿特拉斯雪松(北非雪松(cedrusatlantica));胡蘿卜籽(野胡蘿卜(daucuscarota));小豆蔻(小豆蔻(elettariacardamomum));葛縷子籽(葛縷子(carumcarvi));白千層(白千層(melaleucacajuputi));杜松(酸刺柏(juniperusoxycedrus));白樺(白樺(betulaalba));甜樺(美加甜樺(betulalenta));香檸檬(香檸檬(citrusbergamia));月桂(月桂(laurusnobilis));羅勒(毛羅勒(ocimumbasilicum));圣羅勒(圣羅勒(ocimumsanctum));羅勒(毛羅勒);香脂白楊(香脂楊(populusbalsamifera));秘魯香脂(香脂木豆(myroxylonbalsamum));當(dāng)歸(圓葉當(dāng)歸(angelicaarchangelical.));以及它們的組合。

本公開內(nèi)容的組合物可包含一種或多種額外的化合物或其衍生物,包括但不限于孕烯醇酮、msm、灰黃霉酸、l-茶氨酸、魚油和苯乙胺(pea)。

在一些實(shí)例中,本公開內(nèi)容的組合物包含包括羅勒(tulsi)、香蜂花、西番蓮和藍(lán)蓮在內(nèi)的成分。在一些實(shí)例中,本公開內(nèi)容的組合物包含包括可可、瑪卡、五味子和西伯利亞人參在內(nèi)的成分。在一些實(shí)例中,本公開內(nèi)容的組合物包含包括卡瓦、黃芩、纈草、啤酒花和花菱草在內(nèi)的成分。在一些實(shí)例中,本公開內(nèi)容的組合物包含包括瑪卡、catuba、淫羊藿和保哥果在內(nèi)的成分。在一些實(shí)例中,本公開內(nèi)容的組合物包含包括南非醉茄、銀杏和合歡(albiza)在內(nèi)的成分。在一些實(shí)例中,本公開內(nèi)容的組合物包含包括靈芝、獅鬃菇(lion'smane)、灰樹花(maitake)和白樺茸(chaga)在內(nèi)的成分。在一些實(shí)例中,本公開內(nèi)容的組合物包含包括msm、維生素c、姜黃、cbd油、bioperine和黃腐酚在內(nèi)的成分。

在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述組合物被配制用于向受試者口服施用。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述組合物為藥物組合物,其進(jìn)一步包含藥學(xué)上可接受的賦形劑。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述藥學(xué)上可接受的賦形劑包括至少一種藻酸無機(jī)鹽。

本公開內(nèi)容的一個(gè)方面提供了食物組合物,其包含:(a)食物載體;以及(b)本公開內(nèi)容的組合物。

在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述食物組合物被包裝為飲料。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述食物組合物被包裝為固體食物。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述食物組合物被包裝為半固體食物。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述食物組合物被包裝為選自零食棒、谷物產(chǎn)品、烘焙產(chǎn)品和乳制品的食物產(chǎn)品。

本公開內(nèi)容的一個(gè)方面提供了向受試者提供大麻素補(bǔ)充的方法,其包括向受試者施用本公開內(nèi)容的組合物。

本公開內(nèi)容的一個(gè)方面提供了制備含有大麻素的組合物的方法,其包括:(a)提供包含大麻素的溶液;以及(b)對所述溶液進(jìn)行微膠囊化,以形成本公開內(nèi)容的組合物的多個(gè)微膠囊。

本公開內(nèi)容的一個(gè)方面提供了適用于口服、食物準(zhǔn)備或局部應(yīng)用的組合物,其包含:(a)至少0.04重量%的大麻素化合物;以及(b)椰子產(chǎn)品。

本公開內(nèi)容的一個(gè)方面提供了適用于口服、食物準(zhǔn)備或局部應(yīng)用的組合物,包含:(a)至少50毫克(mg)的大麻素化合物;以及(b)椰子產(chǎn)品。

在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述大麻素化合物為大麻二酚(cbd)化合物。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述大麻二酚化合物為大麻二酚酸(cbda)。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述椰子產(chǎn)品為椰子油。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述大麻素化合物被包囊在微膠囊內(nèi)。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述組合物適用于口服、食物準(zhǔn)備或局部應(yīng)用。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述組合物為固體、半固體、凝膠或液體。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述組合物進(jìn)一步包含至少75mg的大麻素化合物。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述組合物進(jìn)一步包含至少100mg的大麻素化合物。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述組合物進(jìn)一步包含至少150mg的大麻素化合物。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述組合物進(jìn)一步包含至少200mg的大麻素化合物。

本公開內(nèi)容的一個(gè)方面提供了一種單位劑量,其包含:(a)食物產(chǎn)品;以及(b)至少0.04重量%的大麻素化合物。

本公開內(nèi)容的一個(gè)方面提供了一種單位劑量,其包含:(a)食物產(chǎn)品;以及(b)大麻素化合物,其中所述單位劑量基本上沒有精神活性量的thc。

在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述組合物適用于食用(consumption)或在食物準(zhǔn)備中使用。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述食物產(chǎn)品為飲料或飲料混合物。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述飲料混合物為巧克力飲料混合物。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述飲料選自椰子汁、茶、咖啡、軟飲料、酒精飲料、水、奶、酸奶及其組合。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述水富含電解質(zhì)。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述食物產(chǎn)品為乳制品。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述乳制品選自奶、黃油、奶油、奶酪和冰淇淋。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述食物產(chǎn)品為谷類產(chǎn)品。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述谷類產(chǎn)品選自面包、蛋糕、糕點(diǎn)、餡餅(pie)、谷物、格蘭諾拉燕麥(granola)、百吉餅(bagel)、甜甜圈(donut)和餅干。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述食物產(chǎn)品為涂抹調(diào)味品(spread)。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述涂抹調(diào)味品為堅(jiān)果黃油或種子黃油。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述食物產(chǎn)品為食用油。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述食物產(chǎn)品為能量密集或富含電解質(zhì)的產(chǎn)品,并且其中所述食物產(chǎn)品選自能量膠、運(yùn)動飲料、能量粉、能量棒、能量劑(energyshots)、蛋白粉和蛋白質(zhì)飲料。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述單位劑量進(jìn)一步包含選自靈芝、白樺茸、灰樹花、平菇和冬蟲夏草的真菌成分。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述單位劑量進(jìn)一步包含草藥成分,包括本文公開的那些草藥成分。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述大麻素化合物的至少一部分處于微膠囊化的形式。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述單位劑量進(jìn)一步包含約1毫克(mg)至約50mg的孕烯醇酮。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述孕烯醇酮的至少一部分處于微膠囊化的形式。根據(jù)權(quán)利要求35或36所述的單位劑量進(jìn)一步包含萜品油烯、萜品醇和芳樟醇。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述多個(gè)微膠囊具有小于約10的多分散性指數(shù)。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述多個(gè)微膠囊具有小于約5的多分散性指數(shù)。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述多個(gè)微膠囊具有小于約2的多分散性指數(shù)。在本文提供的方面的一些實(shí)施方案中,所述多個(gè)微膠囊具有小于約1.2的多分散性指數(shù)。

本公開內(nèi)容的一個(gè)方面提供了向受試者提供大麻素補(bǔ)充的方法,其包括向受試者施用所述單位劑量。

當(dāng)結(jié)合以下描述和附圖考慮時(shí),將進(jìn)一步領(lǐng)會和理解本發(fā)明的其他目標(biāo)和優(yōu)勢。雖然以下描述可包含描述本發(fā)明的特定實(shí)施方案的具體細(xì)節(jié),但這不應(yīng)解釋為對本發(fā)明范圍的限制,而應(yīng)是對優(yōu)選實(shí)施方案的例示。對于本發(fā)明的每個(gè)方面,本領(lǐng)域普通技術(shù)人員已知如本文暗示的許多變化是可能的。在不脫離本發(fā)明的精神的情況下,可在本發(fā)明范圍內(nèi)進(jìn)行各種改變和修改。

援引并入

本說明書中提到的所有出版物、專利和專利申請均通過引用并入本文,其程度如同特別地且單獨(dú)地指出每一個(gè)單獨(dú)的出版物、專利或?qū)@暾埦ㄟ^引用而并入。

附圖說明

本發(fā)明的新穎特征在所附的權(quán)利要求書中具體闡述。通過參考以下對利用本發(fā)明原理的說明性實(shí)施方案加以闡述的詳細(xì)描述和附圖或圖片(本文中也稱“圖”),將會獲得對本發(fā)明的特征和優(yōu)點(diǎn)的更好的理解,附圖中:

圖1a示出了400x放大倍數(shù)下,皂皮樹(quillaja)提取物、大麻油和水的未處理組合物的示例性顯微鏡圖像;

圖1b示出了1000x放大倍數(shù)下,皂皮樹提取物、大麻油和水的未處理組合物的示例性顯微鏡圖像;

圖2a示出了400x放大倍數(shù)下,皂皮樹提取物、大麻油和水的微流體處理組合物的示例性顯微鏡圖像;

圖2b示出了400x放大倍數(shù)下,皂皮樹提取物、大麻油和水的微流體處理組合物的示例性顯微鏡圖像;

圖2c示出了1000x放大倍數(shù)下,皂皮樹提取物、大麻油和水的微流體處理組合物的示例性顯微鏡圖像;

圖2d示出了1000x放大倍數(shù)下,皂皮樹提取物、大麻油和水的微流體處理組合物的示例性顯微鏡圖像;

圖3a示出了1000x放大倍數(shù)下,皂皮樹提取物、大麻油、水和藻酸鈉的微流體處理組合物的示例性顯微鏡圖像;

圖3b示出了1000x放大倍數(shù)下,皂皮樹提取物、大麻油、水和藻酸鈉的微流體處理組合物的示例性顯微鏡圖像;以及

圖3c示出了1000x放大倍數(shù)下,皂皮樹提取物、大麻油、水和藻酸鈉的微流體處理組合物的示例性顯微鏡圖像。

具體實(shí)施方式

盡管本文中已經(jīng)示出并描述了本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方案,但對于本領(lǐng)域技術(shù)人員顯而易見的是,這些實(shí)施方案僅以示例的方式提供。本領(lǐng)域技術(shù)人員在不脫離本發(fā)明的情況下現(xiàn)將想到多種變化、改變和替代。應(yīng)當(dāng)理解,本文所述的本發(fā)明實(shí)施方案的各種替代方案均可用于實(shí)施本發(fā)明。旨在用以下權(quán)利要求限定本發(fā)明的范圍,并由此涵蓋在這些權(quán)利要求的范圍內(nèi)的方法和結(jié)構(gòu)及其等效物。

如本文所用的術(shù)語“約”或“近”是指在指定量的+/-10%、9%、8%、7%、6%、5%、4%、3%、2%或1%以內(nèi)。

本公開內(nèi)容提供了大麻素組合物,以及用于制造、遞送和使用這樣的組合物的方法。本公開內(nèi)容的組合物可包含大麻素、萜和其他所需化合物。大麻素組合物可以是膠囊化的,包括包囊在微膠囊中。微膠囊化可提供諸如儲存穩(wěn)定性、改善的生物利用度、降低的首過代謝以及延長或改進(jìn)的釋放曲線等益處。

在一個(gè)實(shí)施方案中,本發(fā)明提供了包含多個(gè)微膠囊的組合物,其中所述多個(gè)微膠囊的單個(gè)微膠囊包含至少一種大麻素化合物和至少一種萜化合物,其以至少約一微克的量存在。在另一實(shí)施方案中,本發(fā)明提供了包含多個(gè)微膠囊的組合物,其中所述多個(gè)微膠囊的單個(gè)微膠囊包含至少一種大麻素化合物,并且其中該微膠囊不是脂質(zhì)體或膠束。在另一實(shí)施方案中,本發(fā)明提供了包含多個(gè)微膠囊的組合物,其中所述多個(gè)微膠囊的單個(gè)微膠囊包含至少一種大麻素化合物,并且其中該組合物具有至少30天的儲存半衰期。在其他實(shí)施方案中,本發(fā)明提供了富含大麻素的食物產(chǎn)品,包括具有大麻油或大麻籽油的食物產(chǎn)品。

組合物

本文公開的組合物中使用的大麻素包括但不限于大麻萜酚型(cbg)、大麻萜酚酸(cbga)、大麻萜酚酸單甲醚(cbgam)、大麻萜酚單甲醚(cbgm)、大麻色原烯型(cbc)、大麻色原酮(cbcn)、大麻色烯酸(cbca)、次大麻色酚(cannabichromevarin)型(cbcv)、次大麻色酚酸(cbcva)、大麻二酚型(cbd)、四氫大麻酚型(thc)、異四氫大麻酚型(iso-thc)、大麻酚型(cbn)、大麻酚酸(cbna)、大麻酚甲醚(cbnm)、大麻酚-c4(cbn-c4)、大麻酚-c2(cbn-c2)、cannabiorcol(cbn-c1)、大麻二醇(cbnd)、大麻艾爾松(cannabielsoin)型(cbe)、大麻艾爾松酸a(cbea-a)、大麻艾爾松酸b(cbea-b)、大麻環(huán)酚型(cbl)、大麻環(huán)酚酸(cbla)、次大麻環(huán)酚(cblv)、大麻二吡喃環(huán)烷型(cbt)、大麻三酚、次大麻三酚(cannabitriolvarin)(cbtv)、乙氧基-次大麻三酚(cbtve)、次大麻酚型(cbv)、次大麻二醇(cannabinodivarin)(cbvd)、四氫次大麻酚型(thcv)、次大麻二酚型(cbdv)、次大麻萜酚(cannabigerovarin)型(cbgv)、次大麻萜酚酸(cannabigerovarinicacid)(cbgva)、大麻呋喃(cannabifuran)(cbf)、脫氫大麻呋喃(dcbf)和cannabiripsol(cbr)大麻素。

本公開內(nèi)容的組合物中使用的大麻素可衍生自多種來源,包括但不限于大麻(例如,大麻稈、大麻莖、大麻籽)、大麻屬植物(cannabis)(例如,大麻屬植物花、大麻屬植物葉、大麻屬植物稈、大麻屬植物莖、大麻屬植物籽)、紫松果菊(echinaceapurpurea)、狹葉松果菊(echinaceaangustifolia)、蒼白松果菊(echinaceapallida)、印度金紐扣(acmellaoleracea)、蠟菊(helichrysumumbraculigerum)、扁萼苔(radulamarginata)、卡瓦(kava)、黑松露(blacktruffle)、纖枝蒲桃(syzygiumaromaticum)(丁香)、迷迭香(rosmarinusoficinalis)、羅勒、牛至、黑胡椒、薰衣草、真肉桂、柴桂(malabathrum)、依蘭、香脂樹屬的種(copaiferaspp.)和啤酒花。

膠囊化大麻素可以以至少約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45或50微克/微膠囊的量存在。膠囊化大麻素可以以至多約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45或50微克/微膠囊的量存在。膠囊化大麻素可以以約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45或50微克/微膠囊的量存在。膠囊化大麻素可以以約1微克/微膠囊至約10微克/微膠囊的量存在。膠囊化大麻素可以以按微膠囊重量計(jì)至少約0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、25%、30%、35%、40%、45%或50%的量存在。膠囊化大麻素可以以按微膠囊重量計(jì)至多約0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、25%、30%、35%、40%、45%或50%的量存在。膠囊化大麻素可以以按微膠囊重量計(jì)約0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、25%、30%、35%、40%、45%或50%的量存在。

大麻素可以以至少約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450或500毫克(mg)的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。大麻素可以以至多約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450或500毫克(mg)的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。大麻素可以以約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450或500毫克(mg)的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。大麻素可以以約50毫克至約150毫克的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。大麻素可以以按產(chǎn)品重量計(jì)至少約0.01%、0.02%、0.03%、0.04%、0.05%、0.06%、0.07%、0.08%、0.09%、0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、25%、30%、35%、40%、45%或50%的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。大麻素可以以按產(chǎn)品重量計(jì)至多約0.01%、0.02%、0.03%、0.04%、0.05%、0.06%、0.07%、0.08%、0.09%、0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、25%、30%、35%、40%、45%或50%的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。大麻素可以以按產(chǎn)品重量計(jì)約0.01%、0.02%、0.03%、0.04%、0.05%、0.06%、0.07%、0.08%、0.09%、0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、25%、30%、35%、40%、45%或50%的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。

本文公開的組合物的大麻素可包括大麻二酚類化合物,包括但不限于大麻二酚(cbd)、大麻二酚酸(cbda)、大麻二酚單甲醚(cbdm)、大麻二酚-c4(cbd-c4)、次大麻二酚(cbdv)、次大麻二酚酸(cbdva)、cannabidiorcol(cbd-c1)及其組合。cbd可包括δ-1-大麻二酚、δ-2-大麻二酚、δ-3-大麻二酚、δ-3,7-大麻二酚、δ-4-大麻二酚、δ-5-大麻二酚、δ-6-大麻二酚及其組合。

膠囊化大麻二酚化合物可以以至少約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45或50微克/微膠囊的量存在。膠囊化大麻二酚化合物可以以至多約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45或50微克/微膠囊的量存在。膠囊化大麻二酚化合物可以以約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45或50微克/微膠囊的量存在。膠囊化大麻二酚化合物可以以約1微克/微膠囊至約10微克/微膠囊的量存在。膠囊化大麻二酚化合物可以以按微膠囊重量計(jì)至少約0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、25%、30%、35%、40%、45%或50%的量存在。膠囊化大麻二酚化合物可以以按微膠囊重量計(jì)至多約0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、25%、30%、35%、40%、45%或50%的量存在。膠囊化大麻二酚化合物可以以按微膠囊重量計(jì)約0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、25%、30%、35%、40%、45%或50%的量存在。

大麻二酚化合物可以以至少約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450或500毫克(mg)的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。大麻二酚化合物可以以至多約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450或500毫克(mg)的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。大麻二酚化合物可以以約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450或500毫克(mg)的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。大麻二酚化合物可以以約50毫克至約150毫克的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。大麻二酚化合物可以以按產(chǎn)品重量計(jì)至少約0.01%、0.02%、0.03%、0.04%、0.05%、0.06%、0.07%、0.08%、0.09%、0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、25%、30%、35%、40%、45%或50%的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。大麻二酚化合物可以以按產(chǎn)品重量計(jì)至多約0.01%、0.02%、0.03%、0.04%、0.05%、0.06%、0.07%、0.08%、0.09%、0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、25%、30%、35%、40%、45%或50%的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。大麻二酚化合物可以以按產(chǎn)品重量計(jì)約0.01%、0.02%、0.03%、0.04%、0.05%、0.06%、0.07%、0.08%、0.09%、0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、25%、30%、35%、40%、45%或50%的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。

本公開內(nèi)容的組合物可包含四氫大麻酚(thc)作為大麻素類型。thc可包括δ-9-thc、δ-8-thc及其組合。thc可包括δ-6a,7-四氫大麻酚、δ-7-四氫大麻酚、δ-8-四氫大麻酚、δ-9,11-四氫大麻酚、δ-9-四氫大麻酚、δ-10-四氫大麻酚、δ-6a,10a-四氫大麻酚及其組合。δ-9-四氫大麻酚可包括立體異構(gòu)體,包括(6ar,10ar)-δ-9-四氫大麻酚、(6as,10ar)-δ-9-四氫大麻酚、(6as,10as)-δ-9-四氫大麻酚、(6ar,10as)-δ-9-四氫大麻酚及其組合。

在所述組合物包含微膠囊的情況下,thc化合物可以以至少約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45或50微克/微膠囊的量存在。膠囊化thc化合物可以以至多約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45或50微克/微膠囊的量存在。膠囊化thc化合物可以以約1微克/微膠囊至約10微克/微膠囊的量存在。膠囊化thc化合物可以以約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45或50微克/微膠囊的量存在。膠囊化thc化合物可以以按微膠囊重量計(jì)至少約0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、25%、30%、35%、40%、45%或50%的量存在。膠囊化thc化合物可以以按微膠囊重量計(jì)至多約0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、25%、30%、35%、40%、45%或50%的量存在。膠囊化thc化合物可以以按微膠囊重量計(jì)約0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、25%、30%、35%、40%、45%或50%的量存在。

thc化合物可以以至少約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450或500毫克(mg)的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。thc化合物可以以至多約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450或500毫克(mg)的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。thc化合物可以以約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450或500毫克(mg)的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。thc化合物可以以約50毫克至約150毫克的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。thc化合物可以以按產(chǎn)品重量計(jì)至少約0.01%、0.02%、0.03%、0.04%、0.05%、0.06%、0.07%、0.08%、0.09%、0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、25%、30%、35%、40%、45%或50%的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。thc化合物可以以按產(chǎn)品重量計(jì)至多約0.01%、0.02%、0.03%、0.04%、0.05%、0.06%、0.07%、0.08%、0.09%、0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、25%、30%、35%、40%、45%或50%的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。thc化合物可以以按產(chǎn)品重量計(jì)約0.01%、0.02%、0.03%、0.04%、0.05%、0.06%、0.07%、0.08%、0.09%、0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、25%、30%、35%、40%、45%或50%的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。

在一些情況下,本公開內(nèi)容的組合物不含精神活性量的thc。例如,本公開內(nèi)容的組合物中的大麻素可含有相對于大麻素化合物的總量少于100%、90%、80%、70%、60%、50%、40%、30%、20%、10%、5%、1%、0.7%、0.5%、0.3%或0.1%的thc。在一些情況下,本公開內(nèi)容的組合物中非thc大麻素(例如,大麻二酚)與thc之比大于或等于約1:1、2:1、3:1、4:1、5:1、6:1、7:1、8:1、9:1、10:1、11:1、12:1、13:1、14:1、15:1、16:1、17:1、18:1、19:1、20:1、25:1、30:1、35:1、40:1、45:1、50:1或100:1。在一些情況下,本公開內(nèi)容的組合物含有少于0.3%的thc。

本公開內(nèi)容的組合物可包含一種或多種萜化合物,包括但不限于萜類化合物,諸如單萜類化合物、倍半萜類化合物、二萜類化合物和三萜類化合物。萜可以是無環(huán)、單環(huán)或多環(huán)的。萜可包括但不限于月桂烯、苧烯、芳樟醇、反式羅勒烯、順式羅勒烯、α-蒎烯、β-蒎烯、α-葎草烯(α-石竹烯)、β-石竹烯、δ-3-蒈烯、反式γ-紅沒藥烯、順式γ-紅沒藥烯、反式α-法呢烯、順式β-法呢烯、β-葑醇、β-水芹烯、愈創(chuàng)木醇(guajol)、α-愈創(chuàng)木烯(gualene)、α-桉葉油醇、β-桉葉油醇、γ-桉葉油醇、萜品油烯、α-蛇床烯、β-蛇床烯、α-萜品醇、葑酮、莰烯、順式檜烯水合物、α-反式香檸檬烯、α-順式香檸檬烯、冰片(borneol)、γ-姜黃烯、α-苧烯、表-α-紅沒藥醇、齒小蠹二烯醇(ipsdienol)、α-衣蘭烯、β-欖香烯、γ-摩勒烯(muurolene)、α-杜松烯、α-長葉松烯、石竹烯氧化物及其組合。

膠囊化萜可以以至少約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45或50微克/微膠囊的量存在。膠囊化萜可以以至多約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45或50微克/微膠囊的量存在。膠囊化萜可以以約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45或50微克/微膠囊的量存在。膠囊化萜化合物可以以約1微克/微膠囊至約10微克/微膠囊的量存在。膠囊化萜可以以按微膠囊重量計(jì)至少約0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、25%、30%、35%、40%、45%或50%的量存在。膠囊化萜可以以按微膠囊重量計(jì)至多約0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、25%、30%、35%、40%、45%或50%的量存在。膠囊化萜可以以按微膠囊重量計(jì)約0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、25%、30%、35%、40%、45%或50%的量存在。

萜化合物可以以至少約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450或500毫克(mg)的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。萜化合物可以以至多約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450或500毫克(mg)的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。萜化合物可以以約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450或500毫克(mg)的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。萜化合物可以以約50毫克至約150毫克的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。萜化合物可以以按產(chǎn)品重量計(jì)至少約0.01%、0.02%、0.03%、0.04%、0.05%、0.06%、0.07%、0.08%、0.09%、0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、25%、30%、35%、40%、45%或50%的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。萜化合物可以以按產(chǎn)品重量計(jì)至多約0.01%、0.02%、0.03%、0.04%、0.05%、0.06%、0.07%、0.08%、0.09%、0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、25%、30%、35%、40%、45%或50%的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。萜化合物可以以按產(chǎn)品重量計(jì)約0.01%、0.02%、0.03%、0.04%、0.05%、0.06%、0.07%、0.08%、0.09%、0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、25%、30%、35%、40%、45%或50%的量存在于產(chǎn)品如食物產(chǎn)品中。

與大麻油相比,本公開內(nèi)容的組合物可富含大麻素。例如,組合物可包含大麻油和來自植物來源如提取物(例如,大麻提取物)和精油的大麻素。組合物可包含濃度比大麻油高約0%、10%、20%、30%、40%、50%、60%、70%、80%、90%、100%、200%、300%、400%、500%、600%、700%、800%、900%或1000%的大麻素。

與大麻油相比,本公開內(nèi)容的組合物可富含大麻二酚化合物。例如,組合物可包含大麻油和來自植物來源如提取物(例如,大麻提取物)和精油的大麻二酚化合物。組合物可包含濃度比大麻油高約0%、10%、20%、30%、40%、50%、60%、70%、80%、90%、100%、200%、300%、400%、500%、600%、700%、800%、900%或1000%的大麻二酚化合物。

與大麻油相比,本公開內(nèi)容的組合物可富含thc化合物。例如,組合物可包含大麻油和來自植物來源如提取物(例如,大麻提取物)和精油的thc化合物。組合物可包含濃度比大麻油高約0%、10%、20%、30%、40%、50%、60%、70%、80%、90%、100%、200%、300%、400%、500%、600%、700%、800%、900%或1000%的thc化合物。

與大麻油相比,本公開內(nèi)容的組合物可富含萜。例如,組合物可包含大麻油和來自植物來源如提取物(例如,大麻提取物)和精油的萜。組合物可包含濃度比大麻油高約0%、10%、20%、30%、40%、50%、60%、70%、80%、90%、100%、200%、300%、400%、500%、600%、700%、800%、900%或1000%的萜。

本公開內(nèi)容的組合物中包含的化合物可衍生自多種來源?;衔飦碓纯梢允翘烊坏?,諸如植物提取物或精油。本公開內(nèi)容的組合物中的化合物可衍生自大麻油,包括大麻素化合物、thc化合物和萜化合物。本公開內(nèi)容的組合物中的化合物可衍生自精油,包括但不限于本公開內(nèi)容中進(jìn)一步討論的那些精油。這些化合物可包括大麻素化合物和萜化合物。在一些情況下,組合物中的所有化合物或成分均為天然的或天然衍生的。在一些情況下,組合物中的所有化合物或成分均為素食的(vegetarian)。在一些情況下,組合物中的所有化合物或成分均為嚴(yán)格素食的(vegan)。

可選擇本公開內(nèi)容的組合物中的萜和/或精油,以向特定病況或受試者提供益處。萜和/或精油可彼此組合以及與大麻素組合使用,例如用于特定病況的靶向治療。例如,可將萜品油烯、萜品醇和芳樟醇或薰衣草精油、纈草精油和茉莉精油與大麻素或大麻提取物組合以充當(dāng)助眠劑(sleepaid)或治療睡眠障礙。

α-蒎烯可用作抗炎劑、抗血管生成劑、抗?jié)儎┖椭夤軘U(kuò)張劑。

芳樟醇可用于減少焦慮、減少炎癥(例如,肺部炎癥)、用于改善阿爾茨海默病或其癥狀、用作鎮(zhèn)靜劑、止痛劑、抗微生物劑、抗細(xì)菌劑和抗癲癇劑。

月桂烯可用作抗細(xì)菌劑、神經(jīng)保護(hù)劑、抗傷害感受劑、止痛劑,以及用于緩解神經(jīng)性疼痛、消化性潰瘍疾病和炎癥。根據(jù)濃度,月桂烯可用作鎮(zhèn)靜劑(例如,超過0.5%的月桂烯)或用于提供興奮作用(例如,少于0.5%的月桂烯)。

苧烯可用于減少焦慮和抑郁、溶解含膽固醇的膽結(jié)石、中和胃酸、支持正常蠕動、減輕胃灼熱和胃食管反流、改善免疫功能以及用作對抗癌癥的化學(xué)預(yù)防劑。

羅勒烯可用作抗真菌劑、抗腫瘤劑和細(xì)胞毒性劑。

萜品油烯可用于抗氧化、情緒調(diào)節(jié)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)(cns)調(diào)節(jié)、抗炎、止瀉、抗絲蟲、抗真菌、抗瘧疾、抗阿米巴、抗細(xì)菌、細(xì)胞毒性和抗癌作用。

萜品醇可用于使受試者放松、幫助消化并改善胃腸病癥,以及減輕流感、支氣管炎、咳嗽、鼻塞和鼻竇炎。

β-石竹烯可用作抗炎劑、抗腫瘤劑和止痛劑。

香葉醇可用于減少或防止神經(jīng)病、用作抗抑郁劑、用于抑制血管生成、提高抗癌劑功效、抑制癌細(xì)胞(例如,肺癌)生長、用作對抗癌癥的化學(xué)預(yù)防劑、用于減少炎癥和細(xì)胞凋亡(例如,在肝細(xì)胞中)、減少氧化應(yīng)激、用作抗氧化劑以及用作抗微生物劑。

α-葎草烯可用作食欲抑制劑、抗炎劑、驅(qū)蟲劑、抗細(xì)菌劑、抗氧化劑和化感劑(allelopathicagent)。

水芹烯可用作抗抑郁劑和抗痛覺過敏劑。

蒈烯可用作抗氧化劑、抗增殖劑、抗微生物劑以及用于減少過量的體液產(chǎn)生,諸如淚液、黏液或汗液的過量產(chǎn)生。

萜品烯可用作抗氧化劑、抗炎劑、抗微生物劑、抗增殖劑、用于減少氧化應(yīng)激和控制糖尿病。

葑醇可用作抗細(xì)菌劑、抗分枝桿菌劑、抗微生物劑和抗氧化劑。

冰片可用于緩解痛覺過敏、用作trpa1抑制劑、抗炎劑和抗傷害感受劑。

紅沒藥醇可用作抗癌劑,如用于誘導(dǎo)白血病中的細(xì)胞凋亡、用作抗腫瘤劑(例如,胰腺癌)和抗基因毒性劑。

植醇可用于例如通過抑制gaba降解而使受試者放松、用作抗焦慮劑、用于抵抗甲萘醌誘導(dǎo)的氧化應(yīng)激以及用作抗微生物劑。

莰烯可用于減輕疼痛、用作抗氧化劑、用于誘導(dǎo)癌細(xì)胞(例如,黑素瘤)中的細(xì)胞凋亡、用作抗腫瘤劑和抗細(xì)菌劑。

檜烯可用作抗氧化劑、抗微生物劑、抗癌劑(例如,口癌、肝癌、肺癌、結(jié)腸癌、黑素瘤和白血病癌癥)、幫助肝功能、幫助消化、減輕關(guān)節(jié)炎和減輕皮膚病況。

樟腦可用于改善皮膚愈合(例如,重建的人表皮)、用作局部麻醉劑、肌肉松弛劑、抗病原體劑和抗微生物劑。

異冰片可用作抗氧化劑、細(xì)胞毒性劑、dna保護(hù)劑、用于抑制1型單純皰疹病毒以及抑制hiv。

薄荷醇可用作止痛劑、用于使α3β4煙堿乙酰膽堿受體脫敏、用作抗傷害感受劑以及用作抗炎劑。

橙花叔醇可用作抗真菌劑、抗微生物劑、抗氧化劑和抗瘧疾劑。

愈創(chuàng)木醇可用作抗微生物劑、抗真菌劑和抗生素。

異蒲勒醇可用作胃保護(hù)劑、抗炎劑、用于增強(qiáng)化合物經(jīng)皮施用的滲透性以及降低癲癇發(fā)作的嚴(yán)重性。

牻牛兒醇乙酸酯可用作抗微生物劑、抗細(xì)菌劑和抗氧化劑。

傘花烴可用作抗炎劑、抗痛覺過敏劑、抗氧化劑、抗糖尿病劑、用于幫助減肥、幫助免疫病癥以及防止急性肺損傷。

桉葉油素可用作抗真菌劑、用于緩解炎癥(例如,肺部炎癥)、用作抗氧化劑和抗癌劑。

長葉薄荷酮可用于增強(qiáng)皮膚滲透性、用作殺蟲劑和抗氧化劑。

本公開內(nèi)容的組合物可包含一種或多種精油或精油化合物。精油可包括但不限于:芳樟醇;b-石竹烯;b-月桂烯;d-苧烯;葎草烯;a-蒎烯;依蘭(canangaodorata);蓍草(achilleamillefolium);堇菜(violaodorata);香根草(vetiveriazizanoides);香子蘭(vanillaplantifolia);晚香玉(polianthestuberosa);百里香(thymusvulgarisl.);茶樹(互葉白千層);柑橘(citrusreticulata);黑云杉(piceamariana);云杉(加拿大鐵杉);甘松(匙葉甘松);留蘭香(menthaspicata);檀香(澳洲檀香);紅木(玫瑰木);馬鞭草酮迷迭香(rosmarinusofficinalis);迷迭香(rosmarinusofficinalis);玫瑰(大馬士革玫瑰);香葉天竺葵(玫瑰天竺葵);羅文莎葉(ravensaraaromatica);姜參(卡薩蒙納姜);松針(樟子松);苦橙葉(酸橙);胡椒薄荷(辣薄荷);黑胡椒(pipernigruml.);廣藿香(pogostemoncablin);綠檀木(烈味裂欖);玫瑰草(魯沙香茅);木犀(osmanthusfragrans);牛至(origanumvulgare);甜橙(citrussinensis);橡樹苔(扁枝衣);肉豆蔻(myristicafragrans);白千層樹(綠花白千層);橙花(又名橙子花)(酸橙);桃金娘(香桃木);沒藥(commiphoramyrrha);含羞草(下延金合歡);蜜蜂花(melissaofficinalisl.);甜馬郁蘭(甘牛至);麥盧卡(leptospermumscoparium);紅橘(citrusdeliciosa);橘(citrusdeliciosa);白蓮(nelumbonucifera);粉蓮(nelumbonucifera);藍(lán)蓮(nelumbonucifera);青檸(來檬);百合(lilumaurantum);檸檬草(香茅);檸檬(citruslimonum);薰衣草(狹葉薰衣草);醒目熏衣草(雜薰衣草);卡奴卡(kunzeaericoides);杜松子(歐洲刺柏);茉莉(jasminumofficinale);茉莉花(jasminumsambac);蠟菊(意大利臘菊);白葡萄柚(citrusxparadisi);粉紅葡萄柚(citrusparadisi);姜(zingiberofficinalis);天竺葵(pelargoniumgraveolens);波旁天竺葵(pelargoniumgraveolens,'herit);梔子(gardeniajasminoides);白松香(古蓬阿魏);乳香(卡氏乳香);雞蛋花(plumeriaalba);白冷杉(abiesalba);西伯利亞冷杉(abiessiberica);加拿大冷杉(香脂冷杉);甜茴香(茴香);谷桉、狹葉桉、藍(lán)桉、檸檬桉、小藍(lán)桉(多苞葉桉);欖香樹(呂宋橄欖);蒔蘿(anethumgraveolens);柏樹(地中海柏木);土茴香(孜然芹);芫荽(coriandumsativum);可可(theobromacacao);丁香(eugeniacaryophylatta);鼠尾草(salviasclarea);巖薔薇(又名勞丹脂)(cistusladaniferusl.);肉桂(錫蘭肉桂);羅馬黃春菊(白色春黃菊);藍(lán)色黃春菊(德國洋甘菊);芹菜籽(旱芹);西部紅雪松(北美香柏);血雪松(北美圓柏);阿特拉斯雪松(北非雪松);胡蘿卜籽(野胡蘿卜);小豆蔻(elettariacardamomum);葛縷子籽(葛縷子);白千層(melaleucacajuputi);杜松(酸刺柏);白樺(betulaalba);甜樺(美加甜樺);香檸檬(citrusbergamia);月桂(laurusnobilis);羅勒(ocimumbasilicum);圣羅勒(ocimumsanctum);羅勒(ocimumbasilicum);香脂白楊(populusbalsamifera);秘魯香脂(香脂木豆);當(dāng)歸(圓葉當(dāng)歸);以及它們的組合。

本公開內(nèi)容的組合物可包含一種或多種額外的成分,包括但不限于蘑菇或蘑菇衍生產(chǎn)品(例如,靈芝、白樺茸、灰樹花、平菇、冬蟲夏草)、瑪卡(lepidiummeyenii)、何首烏(也稱heshowwu或shouwuchih)、超級食物或超級食物衍生產(chǎn)品(例如,藍(lán)莓、阿薩伊漿果(acaiberries)、印加漿果(incaberries)、枸杞漿果、卡姆果(camucamu)、椰子、蛋黃果、羽衣甘藍(lán)、可可(例如,可可粉、可可脂)、印加果(sachainchi)、奇亞(chia)、亞麻、大麻、莧屬植物(amaranth)、昆諾阿藜(quinoa)、辣木(moringaoleifera)),以及它們的組合。

本公開內(nèi)容的組合物中使用的化合物可通過多種方法來提取。例如,可通過浸漬、浸泡、煎煮、滲濾、索氏提取(soxhletextraction)、加壓溶劑萃取、逆流萃取、超聲處理或超臨界流體(例如,二氧化碳)萃取進(jìn)行提取。

在一些情況下,經(jīng)由超臨界流體(例如,二氧化碳)萃取來提取本公開內(nèi)容的組合物中使用的化合物。例如,可使用超臨界二氧化碳萃取從大麻(例如,大麻桿和大麻莖)中提取大麻素化合物。

本公開內(nèi)容的組合物可包含孕烯醇酮,包括孕烯醇酮的衍生物。孕烯醇酮可幫助保護(hù)受試者免于例如來自thc的大麻中毒。孕烯醇酮或其衍生物可配制為水溶性的。本公開內(nèi)容的組合物可包含約1毫克至50毫克(mg)的孕烯醇酮或其衍生物。例如,本公開內(nèi)容的單位劑量可包含約1毫克至50毫克(mg)的孕烯醇酮。本公開內(nèi)容的組合物(例如,單位劑量)可包含約1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20、25、30、35、40、45或50mg的孕烯醇酮。本公開內(nèi)容的組合物(例如,單位劑量)可包含至少約1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20、25、30、35、40、45或50mg的孕烯醇酮。本公開內(nèi)容的組合物(例如,單位劑量)可包含至多約1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20、25、30、35、40、45或50mg的孕烯醇酮。包含孕烯醇酮的組合物可與本文所述的任何其他化合物、成分或制劑組合使用,包括酯、環(huán)糊精復(fù)合物、微膠囊(例如,藻酸鈉微膠囊)、立即釋放制劑、延遲或延長釋放制劑、經(jīng)頰制劑和舌下制劑。

本公開內(nèi)容的組合物可用于治療受試者(例如,人、哺乳動物、脊椎動物)中的各種疾病或病況,包括但不限于als、阿爾茨海默病、抗細(xì)菌劑耐受性感染、焦慮癥、動脈粥樣硬化、關(guān)節(jié)炎、哮喘、癌癥、結(jié)腸炎、克羅恩病、糖尿病、抑郁癥、內(nèi)分泌紊亂、癲癇、癲癇發(fā)作、纖維肌痛、青光眼、心臟病、亨廷頓病、炎癥、腸易激綜合征(ibs)、腎病、肝病、暈動病、惡心、神經(jīng)退行性疾病、神經(jīng)性疼痛、神經(jīng)病、肥胖癥、強(qiáng)迫癥(ocd)、骨質(zhì)疏松癥、帕金森病、朊病毒病、瘋牛病、創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙(ptsd)、風(fēng)濕病、精神分裂癥、鐮狀細(xì)胞性貧血、皮膚病(例如,銀屑病、皮炎、變應(yīng)性炎癥、慢性瘙癢癥)、睡眠障礙(例如,睡眠-覺醒障礙、呼吸暫停)、脊髓損傷、應(yīng)激、中風(fēng)和創(chuàng)傷性腦損傷(tbi)。

膠囊化和遞送

本公開內(nèi)容的組合物可包含微膠囊。微膠囊可包含本公開內(nèi)容中討論的組分,諸如為微膠囊化形式的大麻素化合物、萜化合物、大麻二酚、thc等。在一些情況下,可在不使用脂質(zhì)體的情況下對組合物進(jìn)行膠囊化。在一些情況下,可在不使用膠束的情況下對組合物進(jìn)行膠囊化。在一些情況下,可在不使用脂質(zhì)體或膠束的情況下對組合物進(jìn)行膠囊化。該組合物的化合物可以以包括但不限于液體、凝膠、半固體和固體的形式存在于微膠囊內(nèi)。本文公開的組合物的微膠囊可進(jìn)一步加工成包括但不限于固體、粉末、液體、懸浮液、凝膠、片劑、食物、洗劑、化妝品的形式和本公開內(nèi)容中討論的其他形式。

微膠囊化可用包括微流體小液滴生成或膠囊化裝置在內(nèi)的微膠囊化裝置進(jìn)行。示例性的微膠囊化裝置于例如美國專利號7,482,152中描述,其通過引用而全文并入本文。可通過使待膠囊化的流體與不混溶的載體流體一起流動來產(chǎn)生微流體小液滴或乳液。例如,可使待膠囊化的油性流體與水性載體流體一起流動,或者可使待膠囊化的水性流體與油性載體流體一起流動。空氣也可用作流體。對于微膠囊化有用的微流體小液滴生成器包括采用共流動流、交叉流動流(例如,t形接頭處的流動流)、流動聚焦、穿過穿孔板的流動和穿過噴嘴的流動的那些??赏ㄟ^包括裝置幾何結(jié)構(gòu)、流體流的相對流速和操作壓力在內(nèi)的參數(shù)來控制小液滴大小。

微膠囊化可在一系列操作參數(shù)如不同流速或壓力下進(jìn)行。微膠囊化可在至少約10磅/平方英寸(psi)、20psi、30psi、40psi、50psi、60psi、70psi、80psi、90psi、100psi、200psi、300psi、400psi、500psi、600psi、700psi、800psi、900psi、1000psi、2000psi、3000psi、4000psi、5000psi、6000psi、7000psi、8000psi、9000psi、10000psi、15000psi、20000psi、25000psi、30000psi、35000psi、40000psi、45000psi、50000psi或更大的壓力下進(jìn)行。微膠囊化可在至多約10磅/平方英寸(psi)、20psi、30psi、40psi、50psi、60psi、70psi、80psi、90psi、100psi、200psi、300psi、400psi、500psi、600psi、700psi、800psi、900psi、1000psi、2000psi、3000psi、4000psi、5000psi、6000psi、7000psi、8000psi、9000psi、10000psi、15000psi、20000psi、25000psi、30000psi、35000psi、40000psi、45000psi或50000psi的壓力下進(jìn)行。微膠囊化可在約10磅/平方英寸(psi)、20psi、30psi、40psi、50psi、60psi、70psi、80psi、90psi、100psi、200psi、300psi、400psi、500psi、600psi、700psi、800psi、900psi、1000psi、2000psi、3000psi、4000psi、5000psi、6000psi、7000psi、8000psi、9000psi、10000psi、15000psi、20000psi、25000psi、30000psi、35000psi、40000psi、45000psi、50000psi或更大的壓力下進(jìn)行。微膠囊化可在至少約1毫升/分鐘(ml/min)、2ml/min、3ml/min、4ml/min、5ml/min、6ml/min、7ml/min、8ml/min、9ml/min、10ml/min、20ml/min、30ml/min、40ml/min、50ml/min、60ml/min、70ml/min、80ml/min、90ml/min、100ml/min、110ml/min、120ml/min、130ml/min、140ml/min、150ml/min、160ml/min、170ml/min、180ml/min、190ml/min、200ml/min、210ml/min、220ml/min、230ml/min、240ml/min、250ml/min、260ml/min、270ml/min、280ml/min、290ml/min、300ml/min、310ml/min、320ml/min、330ml/min、340ml/min、350ml/min、360ml/min、370ml/min、380ml/min、390ml/min、400ml/min、410ml/min、420ml/min、430ml/min、440ml/min、450ml/min、460ml/min、470ml/min、480ml/min、490ml/min、500ml/min或更大的流速下進(jìn)行。微膠囊化可在至多約1毫升/分鐘(ml/min)、2ml/min、3ml/min、4ml/min、5ml/min、6ml/min、7ml/min、8ml/min、9ml/min、10ml/min、20ml/min、30ml/min、40ml/min、50ml/min、60ml/min、70ml/min、80ml/min、90ml/min、100ml/min、110ml/min、120ml/min、130ml/min、140ml/min、150ml/min、160ml/min、170ml/min、180ml/min、190ml/min、200ml/min、210ml/min、220ml/min、230ml/min、240ml/min、250ml/min、260ml/min、270ml/min、280ml/min、290ml/min、300ml/min、310ml/min、320ml/min、330ml/min、340ml/min、350ml/min、360ml/min、370ml/min、380ml/min、390ml/min、400ml/min、410ml/min、420ml/min、430ml/min、440ml/min、450ml/min、460ml/min、470ml/min、480ml/min、490ml/min或500ml/min的流速下進(jìn)行。微膠囊化可在約1毫升/分鐘(ml/min)、2ml/min、3ml/min、4ml/min、5ml/min、6ml/min、7ml/min、8ml/min、9ml/min、10ml/min、20ml/min、30ml/min、40ml/min、50ml/min、60ml/min、70ml/min、80ml/min、90ml/min、100ml/min、110ml/min、120ml/min、130ml/min、140ml/min、150ml/min、160ml/min、170ml/min、180ml/min、190ml/min、200ml/min、210ml/min、220ml/min、230ml/min、240ml/min、250ml/min、260ml/min、270ml/min、280ml/min、290ml/min、300ml/min、310ml/min、320ml/min、330ml/min、340ml/min、350ml/min、360ml/min、370ml/min、380ml/min、390ml/min、400ml/min、410ml/min、420ml/min、430ml/min、440ml/min、450ml/min、460ml/min、470ml/min、480ml/min、490ml/min、500ml/min或更大的流速下進(jìn)行。

小液滴生成器可平行使用多個(gè)平行小液滴生成操作。例如,小液滴生成器(例如,板、具有通道的裝置)可使用至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95、100個(gè)或更多個(gè)小液滴生成特征(例如,孔洞、通道、噴嘴)。小液滴生成器可使用至多1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95個(gè)或100個(gè)小液滴生成特征。小液滴生成器可使用約1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95、100個(gè)或更多個(gè)小液滴生成特征。

微膠囊化可經(jīng)由乳化過程進(jìn)行。例如,組合物可在混合器如攪拌器、葉輪、離心混合器或高剪切混合器中乳化。高剪切混合器可包括批式高剪切混合器和列式高剪切混合器(例如,轉(zhuǎn)子-定子混合器)。還可在不使用混合器的情況下,通過任選地在一種或多種乳化劑或表面活性劑的幫助下混合熱力學(xué)上傾向于形成乳液的流體來進(jìn)行乳化。

微膠囊化過程可在一種或多種乳化劑或表面活性劑的幫助下進(jìn)行。乳化劑和表面活性劑可包括但不限于皂角苷(例如,皂皮樹提取物如絲蘭提取物)、卵磷脂、大豆卵磷脂、芥菜籽殼提取物、硬脂酰乳酸鈉、聚山梨醇酯20及其組合。

微膠囊可包含一種或多種可用于穩(wěn)定微膠囊或乳液的穩(wěn)定劑或膠凝劑。穩(wěn)定劑或膠凝劑可包括但不限于藻酸鹽(還有藻膠或藻酸)和瓊脂。可使用多種形式的藻酸鹽,包括但不限于無機(jī)鹽,諸如藻酸鈉、藻酸鉀、藻酸鈣及其組合。藻酸鹽可來源于諸如海藻(例如,巨藻(macrocystispyrifera)、泡葉藻(ascophyllumnodosum)、昆布屬的種(laminariaspp.))或細(xì)菌(例如,假單胞菌屬的種(pseudomonasspp.)、固氮菌屬的種(azotobacterspp.))等來源。交聯(lián)劑或溶液如氯化鈣可用于使微膠囊穩(wěn)定或膠凝。

微膠囊的特征可在于其大小(例如,直徑)。微膠囊大小可為約0.154微米。微膠囊大小可小于或等于約0.154微米。微膠囊大小可大于或等于約0.154微米。微膠囊大小可為約0.001、0.002、0.003、0.004、0.005、0.006、0.007、0.008、0.009、0.01、0.02、0.03、0.04、0.05、0.06、0.07、0.08、0.09、0.1、0.15、0.2、0.25、0.3、0.35、0.4、0.45、0.5、0.55、0.6、0.65、0.7、0.75、0.8、0.85、0.9、0.95、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、4.5、5、5.5、6、6.5、7、7.5、8、8.5、9、9.5、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95、100、150、200、250、300、350、400、450或500微米。微膠囊大小可小于或等于約0.001、0.002、0.003、0.004、0.005、0.006、0.007、0.008、0.009、0.01、0.02、0.03、0.04、0.05、0.06、0.07、0.08、0.09、0.1、0.15、0.2、0.25、0.3、0.35、0.4、0.45、0.5、0.55、0.6、0.65、0.7、0.75、0.8、0.85、0.9、0.95、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、4.5、5、5.5、6、6.5、7、7.5、8、8.5、9、9.5、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95、100、150、200、250、300、350、400、450或500微米。微膠囊大小可大于或等于約0.001、0.002、0.003、0.004、0.005、0.006、0.007、0.008、0.009、0.01、0.02、0.03、0.04、0.05、0.06、0.07、0.08、0.09、0.1、0.15、0.2、0.25、0.3、0.35、0.4、0.45、0.5、0.55、0.6、0.65、0.7、0.75、0.8、0.85、0.9、0.95、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、4.5、5、5.5、6、6.5、7、7.5、8、8.5、9、9.5、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95、100、150、200、250、300、350、400、450或500微米。微膠囊大小可為約0.1微米至約0.2微米。微膠囊大小可為約0.05微米至約0.25微米。微膠囊大小可為約0.05微米至約0.55微米。微膠囊大小可為約0.05微米至約1微米。微膠囊群體的大小分布可以是均勻的或基本均勻的。例如,微膠囊群體的特征可在于分散性或多分散性指數(shù)(pdi)小于或等于約20、19、18、17、16、16、15、14、13、12、11、10、9、8、7、6、5、4.9、4.8、4.7、4.6、4.5、4.4、4.3、4.2、4.1、4.0、3.9、3.8、3.7、3.6、3.5、3.4、3.3、3.2、3.1、3.0、2.9、2.8、2.7、2.6、2.5、2.4、2.3、2.2、2.1、2.0、1.9、1.8、1.7、1.6、1.5、1.45、1.40、1.35、1.30、1.25、1.20、1.15、1.14、1.13、1.12、1.11、1.10、1.09、1.08、1.07、1.06、1.05、1.04、1.03、1.02、1.01或1.00。

本公開內(nèi)容的組合物可以以干粉提供。例如,可將基于油的組合物(例如,大麻油)與干燥劑或粉化劑如環(huán)糊精混合。在一些情況下,可單獨(dú)提供粉末組合物。在其他情況下,可在另一種產(chǎn)品(如食物產(chǎn)品、化妝品或其他產(chǎn)品)以及組合物(如本文公開的那些)中提供粉末組合物。

本公開內(nèi)容的組合物可以以任何合適的形式提供,包括但不限于液體形式、凝膠形式、半液體(例如,液體,如含有一些固體的粘性液體)形式、半固體(含有一些液體的固體)形式或固體形式。組合物可以以例如片劑形式、膠囊形式、食物形式、可咀嚼形式、不可咀嚼形式、經(jīng)頰形式、舌下形式、緩釋形式、非緩釋形式、持續(xù)釋放形式或非持續(xù)釋放形式提供。

本公開內(nèi)容的組合物可以以任何口服劑型施用,包括液體劑型(例如,懸浮液或漿液)和口服固體劑型(例如,片劑或散裝粉末)。片劑可包括片劑、囊片、膠囊(包括軟明膠膠囊)和錠劑。片劑可進(jìn)一步包含合適的粘合劑、潤滑劑、稀釋劑、崩解劑、著色劑、調(diào)味劑、流動誘導(dǎo)劑和融化劑。

本公開內(nèi)容的組合物可經(jīng)皮施用,如經(jīng)由貼劑施用。本公開內(nèi)容的組合物可靜脈內(nèi)施用。本公開內(nèi)容的組合物可局部施用。本公開內(nèi)容的組合物可經(jīng)由暴露于水溶液而施用,諸如使受試者浸入浮槽(floattank)中。本公開內(nèi)容的組合物可配制為浴鹽或液體沐浴產(chǎn)品,該產(chǎn)品可溶解或分散在水(例如,沐浴)中以供例如通過受試者浸入而皮膚暴露。

本公開內(nèi)容的組合物可作為化妝品或個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品來提供,如肥皂(例如,固體皂、條皂、液體皂或發(fā)泡皂)、手部消毒劑、洗劑、按摩油面膜、粉底(makeup)、保濕劑、防曬劑、牙膏、漱口水或咽喉噴霧劑。在這類應(yīng)用中使用大麻素可提供包括減輕受試者的炎癥在內(nèi)的益處。

本公開內(nèi)容的組合物可作為與食物載體組合的食物組合物來提供,包括但不限于食物棒(例如,格蘭諾拉燕麥棒、蛋白質(zhì)棒、糖果棒)、谷物產(chǎn)品(例如,燕麥片、早餐谷物、格蘭諾拉燕麥)、烘焙產(chǎn)品(例如,面包、甜甜圈、餅干、百吉餅、糕點(diǎn)、蛋糕)、乳制品(例如,奶、酸奶、奶酪)、飲料(例如,基于奶的飲料、運(yùn)動飲料、果汁、茶、軟飲料、酒精飲料、瓶裝水)、飲料混合物、意大利面、谷類(例如,大米、玉米、燕麥、黑麥、小麥、面粉)、蛋制品、零食(例如,糖、薯片、口香糖、橡皮糖、糖錠、薄荷糖、巧克力)、肉類、水果、蔬菜或其組合。食物組合物可包括固體食物。食物組合物可包括半固體食物。食物組合物可包括液體食物。液體形式的組合物可從干混合物如干飲料混合物或粉末配制。在運(yùn)輸、儲存或保質(zhì)期方面,干混合物可能是適合的??梢砸匀魏魏线m的方式從干混合物配制組合物,如通過添加合適的液體(例如,水、奶、果汁、茶或酒精)。

食物組合物或食物產(chǎn)品可包括食物棒,包括但不限于格蘭諾拉燕麥棒、蛋白質(zhì)棒、糖果棒和能量棒。食物組合物或食物產(chǎn)品可包括谷物產(chǎn)品,包括但不限于燕麥片、面粉(例如、小麥粉、大米粉、玉米粉、大麥粉)、早餐谷物、格蘭諾拉燕麥、面包、意大利面、年糕和爆米花。食物組合物或食物產(chǎn)品可包括烘焙產(chǎn)品,包括但不限于面包、糕點(diǎn)、布朗尼(brownies)、蛋糕、餡餅、甜甜圈、餅干和松餅。食物組合物或食物產(chǎn)品可包括乳制品,包括但不限于奶、發(fā)酵乳、凝乳、乳清、酸奶、奶油、奶酪、黃油、液體黃油、酥油和冰淇淋。食物組合物或食物產(chǎn)品可包括堅(jiān)果黃油或種子黃油,包括但不限于花生黃油、杏仁黃油、腰果黃油、榛子黃油、澳洲堅(jiān)果黃油、山核桃黃油、開心果黃油、核桃黃油、南瓜籽黃油、芝麻籽黃油、大豆黃油和葵花籽黃油。食物組合物或食物產(chǎn)品可包括油(例如,食用油),包括但不限于橄欖油、椰子油、植物油、菜籽油、玉米油、花生油、葵花籽油、杏仁油、鱷梨油、米糠油、棉籽油、亞麻仁油、亞麻籽油、葡萄籽油、大麻油、芥子油、澳洲堅(jiān)果油、棕櫚油、茶籽油、核桃油、人造黃油、豬油、黃油、液體黃油、酥油或動物脂油。食物組合物或食物產(chǎn)品可包括運(yùn)動食物產(chǎn)品,諸如能量膠、運(yùn)動飲料、能量粉、能量棒、能量劑、蛋白粉和蛋白質(zhì)飲料(例如,蛋白質(zhì)奶昔)。食物組合物或食物產(chǎn)品可包括飲料,包括但不限于水、電解質(zhì)飲料、蘇打水、椰子汁、茶(例如,駿茶(juntea)、紅茶、綠茶、白茶、草本茶)、咖啡、軟飲料、酒精飲料(例如,雞尾酒、酒、烈酒、啤酒、葡萄酒、麥芽飲料)、水、果汁(例如,蘋果汁、橙汁、番茄汁、蔬菜汁、越橘汁)、運(yùn)動飲料、富含電解質(zhì)的水、富含維生素的水、宿醉恢復(fù)飲料、奶(例如,乳制奶、椰奶、杏仁乳、豆?jié){、大麻乳、米漿、燕麥乳、腰果乳、榛子乳)和酸奶。食物組合物或食物產(chǎn)品可包括真菌或發(fā)酵食物或飲料,包括但不限于kifir(開菲爾(kefir))、jun、amasi、日本甘酒(amazake)、阿帕姆(appam)、ayran、doogh、百公醬(bagoong)、brem、cheonggukjang、吉開酒(chicha)、康普茶(kombucha)、腐乳、朝鮮泡菜、拉西(lassi)、味噌、芋泥、養(yǎng)樂多(yakult)和酸奶。

本公開內(nèi)容的組合物可包含寵物或其他動物產(chǎn)品,諸如動物食物(例如,狗糧,貓糧)、治療劑和營養(yǎng)補(bǔ)充劑(例如,用于應(yīng)用于食物或水的液體、噴霧劑或粉末)。這些組合物可配制用于或施用于家養(yǎng)動物或?qū)櫸?例如,狗、貓、小型哺乳動物、鳥)、家畜和其他農(nóng)場動物(例如,牛、豬、馬、綿羊、山羊)、動物園動物或任何其他脊椎動物。用于向動物施用的組合物可與微膠囊化的富含大麻素的油或非膠囊化的富含大麻素的油一起配制,單獨(dú)配制或與精油、萜和本文所述的其他組分組合配制。用于向動物施用的組合物可混入飼料或水中,準(zhǔn)備用于噴射應(yīng)用(例如,在甘油中混合)、用于靜脈內(nèi)施用(例如,在注射器或iv袋中)、處于藥膏、維生素、液體維生素泵、治療劑或其他形式。

本公開內(nèi)容的組合物可包含額外的一種或多種主動或被動的試劑。這樣的試劑的實(shí)例包括甜味劑、調(diào)味劑、著色劑、填充劑、粘合劑、潤滑劑、賦形劑、防腐劑或制造劑??上蚪M合物添加額外的藥學(xué)上可接受的賦形劑(在藥物的情況下)或其他添加劑(對于非藥物應(yīng)用)。例如,若需要,最終產(chǎn)品(例如,固體劑型)中可包含任何普遍接受的可溶或不溶的惰性藥物填充劑(稀釋劑)材料。這樣的惰性藥物填充劑可包括單糖、二糖、多元醇、無機(jī)磷酸鹽、硫酸鹽或碳酸鹽及其組合。合適的惰性藥物填充劑的實(shí)例包括蔗糖、右旋糖、乳糖、木糖醇、果糖、山梨醇、磷酸鈣、硫酸鈣、碳酸鈣、微晶纖維素及其組合??商砑佑行Я康娜魏纹毡榻邮艿乃幬餄櫥瑒?,諸如鈣皂或鎂皂。

本公開內(nèi)容的組合物可施用至受試者。組合物可以以各種方式施用,包括但不限于口服和局部施用。

向受試者施用本公開內(nèi)容的組合物可提供一種或多種有益效果。有益效果可包括但不限于減輕疼痛、減少細(xì)菌生長、降低血糖水平、改善血脂和膽固醇概況、增加脂肪燃燒、降低食欲、刺激食欲、減少嘔吐或惡心、減少癲癇發(fā)作或抽搐、抗真菌作用、減輕炎癥、減輕關(guān)節(jié)炎(例如,類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎)、減少失眠或幫助睡眠、減少動脈阻塞、抑制癌細(xì)胞生長、改善銀屑病、鎮(zhèn)靜作用、解痙作用、減少焦慮、促進(jìn)骨生長、減少腸收縮和保護(hù)神經(jīng)系統(tǒng)。

可以以單位劑量形式提供任何主題組合物。單位劑量是將會在一個(gè)時(shí)間點(diǎn)或附近施用至受試者的化合物(如單獨(dú)遞送或與其他組分組合遞送的大麻素化合物)的量。單位劑量可包含的其他組分包括但不限于化妝品、食物載體、食物棒、烘焙食物、乳制品、油、飲料、固體劑量(例如,片劑)或液體劑量。大麻素化合物的單位劑量可為約10、20、30、40、50、60、70、80、90、100、125、150、175、200、250、300、350、400、450、500、600、700、800、900、1000或更多毫克(mg)。大麻素化合物的單位劑量可為至少約10、20、30、40、50、60、70、80、90、100、125、150、175、200、250、300、350、400、450、500、600、700、800、900、1000或更多毫克(mg)。大麻素化合物的單位劑量可為至多約10、20、30、40、50、60、70、80、90、100、125、150、175、200、250、300、350、400、450、500、600、700、800、900、1000或更多毫克(mg)。單位劑量可為每小時(shí)劑量。單位劑量可為每日劑量。單位劑量可提供用于受試者的一種或多種大麻素的每日劑量的1/24、1/12、1/8、1/6、1/4、1/3、1/2或全部。單位劑量可采取包裝用于一次性食用或施用的片劑、凝膠、液體、食物產(chǎn)品、食物棒、限定體積的液體容器的形式或本文所述的其他形式。

本文所述的組合物可提供若干種優(yōu)勢,包括但不限于提高儲存穩(wěn)定性、提高生物利用度、提高生物活性和延遲釋放。當(dāng)施用至受試者時(shí),本文所述的組合物可具有不同的釋放曲線、半衰期和代謝特征。主題組合物可包含多個(gè)微膠囊,其中所述多個(gè)微膠囊中的單個(gè)微膠囊的特征在于展現(xiàn)出以下至少一項(xiàng):(a)至少一種大麻素化合物具有s形釋放曲線;(b)至少一種大麻素化合物的血漿半衰期長于處于非膠囊化形式的至少一種大麻素化合物的血漿半衰期的兩倍;(c)與處于非膠囊化形式的至少一種大麻素化合物相比,至少一種大麻素化合物的首過代謝降低至少50%;d)與處于非膠囊化形式的至少一種大麻素化合物相比,至少一種大麻素化合物從受試者身體的排泄率降低至少20%;或(e)至少一種大麻素化合物在至少20℃的環(huán)境溫度下的降解速率低于處于非膠囊化形式的至少一種大麻素化合物的降解速率的約50%。

本文所述的組合物可具有至少約1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95、100、110、120、130、140、150、160、170、180、190、200、210、240、270、300、330或360天的儲存半衰期。在一些情況下,本文所述的組合物可具有至少約1、2、3、4或5年的儲存半衰期。處于微膠囊化形式的組合物的特征可在于在至少20℃的環(huán)境溫度下,大麻素降解速率比非膠囊化大麻素組合物的降解速率低至少5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或99%。

處于微膠囊化形式的大麻素組合物的特征可在于在受試者中的血漿半衰期是非膠囊化大麻素組合物血漿半衰期的至少1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、2.0、2.1、2.2、2.3、2.4、2.5、2.6、2.7、2.8、2.9、3.0、3.5、4.0、4.5或5.0倍??赏ㄟ^將組合物施用至受試者,在多個(gè)時(shí)間點(diǎn)從受試者獲取血漿樣品,并測量這些血漿樣品中感興趣的一種或多種化合物的濃度,而以實(shí)驗(yàn)的方式測定該組合物的血漿半衰期。感興趣的一種或多種化合物的濃度將在血漿中達(dá)到峰值,然后因所述一種或多種化合物被代謝、降解或從血流中清除而下降。血漿半衰期是血漿濃度值減半的時(shí)間。

大麻素釋放曲線可以是s形的(例如,具有“s”形曲線,如邏輯函數(shù))。大麻素釋放曲線可以是非s形的。大麻素釋放曲線可以是線性的。大麻素釋放曲線可以是非線性的。大麻素釋放曲線可以是立即釋放。大麻素釋放曲線可以是非立即釋放。大麻素釋放曲線可以是延遲釋放。大麻素釋放曲線可以是恒定或持續(xù)釋放。大麻素釋放曲線可以是非恒定或非持續(xù)釋放。

可以以持續(xù)釋放的形式配制片劑。制備持續(xù)釋放片劑的方法是本領(lǐng)域已知的;參見例如,美國專利公開號2006/0051416和美國專利公開號2007/0065512。逐步釋放片劑是本領(lǐng)域已知的;這類片劑的實(shí)例在例如美國專利號3,456,049中提出。緩慢釋放或持續(xù)釋放形式可延遲組合物或其一種或多種組分的崩解或吸收。

在一些情況下,在向受試者施用的1小時(shí)內(nèi),從微膠囊釋放不超過5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或99%的大麻素化合物。在一些情況下,在向受試者施用的2小時(shí)內(nèi),從微膠囊釋放不超過5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或99%的大麻素化合物。在一些情況下,在向受試者施用的3小時(shí)內(nèi),從微膠囊釋放不超過5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或99%的大麻素化合物。在一些情況下,在向受試者施用的4小時(shí)內(nèi),從微膠囊釋放不超過5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或99%的大麻素化合物。在一些情況下,在向受試者施用的5小時(shí)內(nèi),從微膠囊釋放不超過5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或99%的大麻素化合物。在一些情況下,在向受試者施用的6小時(shí)內(nèi),從微膠囊釋放不超過5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或99%的大麻素化合物。在一些情況下,在向受試者施用的7小時(shí)內(nèi),從微膠囊釋放不超過5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或99%的大麻素化合物。在一些情況下,在向受試者施用的8小時(shí)內(nèi),從微膠囊釋放不超過5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或99%的大麻素化合物。

釋放曲線是時(shí)間與釋放至受試者中的化合物的量或受試者內(nèi)(例如,血漿內(nèi))化合物的濃度之間的關(guān)系??梢砸耘c血漿半衰期類似的方式測量釋放曲線??蓪⒔M合物施用至受試者,并且可在多個(gè)時(shí)間點(diǎn)從受試者獲取樣品(例如,血漿樣品或血液樣品)??稍谶@些樣品中測定感興趣的一種或多種化合物的濃度,并可繪制釋放曲線。

經(jīng)由胃腸系統(tǒng)被受試者攝入的化合物可在進(jìn)入總循環(huán)之前被運(yùn)送至肝臟。易受肝臟中代謝性降解影響的化合物的活性可被通過肝臟的首過代謝大幅降低。化合物的膠囊化(例如,微膠囊化)可減少化合物在肝臟中的首過代謝。處于微膠囊化形式的組合物的特征可在于受試者中的首過大麻素代謝比非膠囊化大麻素組合物的首過代謝少至少5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或99%。處于微膠囊化形式的組合物的特征可在于受試者的大麻素排泄率比非膠囊化大麻素組合物的排泄率低至少5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或99%。

當(dāng)施用至受試者時(shí),本文所述的組合物可具有改善的生物利用度、生物活性或兩者兼具。生物利用度是到達(dá)體循環(huán)的未變化的化合物占施用劑量的分?jǐn)?shù)。處于微膠囊化形式的大麻素組合物的特征可在于在受試者中的生物利用度是非膠囊化大麻素組合物生物利用度的至少1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、2.0、2.1、2.2、2.3、2.4、2.5、2.6、2.7、2.8、2.9、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、7.5、8.0、8.5、9.0、9.5或10.0倍。處于微膠囊化形式的大麻素組合物的特征可在于在受試者中的生物利用度為至少5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%,%、98%、99%或100%。生物活性,或生物學(xué)活性,是組合物中一種或多種活性成分所表現(xiàn)出的活性。處于微膠囊化形式的大麻素組合物的特征可在于在受試者中的生物活性是非膠囊化大麻素組合物生物活性的至少1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、2.0、2.1、2.2、2.3、2.4、2.5、2.6、2.7、2.8、2.9、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、7.5、8.0、8.5、9.0、9.5或10.0倍。

本公開內(nèi)容的受試者可包括人類和其他動物,諸如寵物(例如,狗、貓、鳥、小型哺乳動物、蛇)以及家畜或農(nóng)場動物(例如,牛、豬、馬、綿羊、雞)。本公開內(nèi)容的組合物可用于獸醫(yī)應(yīng)用。

實(shí)施例

實(shí)施例1-大麻素的微膠囊化

產(chǎn)生了大麻油組合物,其包含包括大麻二酚在內(nèi)的大麻素。向組合物添加額外的精油。將藻酸鹽(例如,藻酸鈉)和皂皮樹提取物添加至組合物。經(jīng)由微流體噴嘴裝置對組合物進(jìn)行微膠囊化。采用氯化鈣來交聯(lián)微膠囊。將微膠囊包裝在懸浮液中、運(yùn)輸并銷售。

實(shí)施例2-大麻素組合物向受試者的施用

向罹患大麻素缺乏相關(guān)病況的受試者施用大麻素組合物,如實(shí)施例1中所述的微膠囊化大麻素組合物。受試者中大麻素的水平提高,且病況得到改善。

實(shí)施例3-富含大麻二酚的大麻和椰子油產(chǎn)品

通過添加含有按重量計(jì)10%至40%的大麻二酚化合物的大麻桿和莖提取物,使大麻籽油富含大麻二酚化合物。將經(jīng)富集的大麻籽油混入椰子油中,以產(chǎn)生在8液體盎司的椰子油中含有約100毫克大麻二酚化合物的最終組合物。然后使用該椰子油產(chǎn)品生產(chǎn)消費(fèi)品,諸如保濕劑、洗劑、食用油、冰沙(smoothies)、涂抹調(diào)味品和其他食物產(chǎn)品。

實(shí)施例4-富含大麻二酚酸的大麻和椰子油產(chǎn)品

通過添加含有按重量計(jì)10%至40%的大麻二酚酸的大麻桿和莖提取物,使大麻籽油富含大麻二酚酸。將經(jīng)富集的大麻籽油混入椰子油中,以產(chǎn)生在8液體盎司的椰子油中含有約100毫克大麻二酚酸的最終組合物。然后使用該椰子油產(chǎn)品生產(chǎn)消費(fèi)品,諸如保濕劑、洗劑、食用油、冰沙、涂抹調(diào)味品和其他食物產(chǎn)品。

實(shí)施例5-富含大麻二酚的熱巧克力混合物

通過添加含有10%至40%大麻二酚化合物的大麻桿和莖提取物,使大麻籽油富含大麻二酚化合物。然后將富含大麻二酚化合物的大麻籽油與環(huán)糊精(例如,經(jīng)認(rèn)證的有機(jī)環(huán)糊精)組合以形成干粉。將該大麻油粉與可可粉、可可脂混合物、甜味劑以及可選的超級食物產(chǎn)品如靈芝粉、白樺茸粉、瑪卡或何首烏混合。該混合物作為巧克力飲料混合物(例如,熱巧克力混合物)包裝和銷售。

實(shí)施例6-富含大麻素的產(chǎn)品的生產(chǎn)和包裝

提取大麻桿和莖的標(biāo)準(zhǔn)化超臨界二氧化碳提取物。將提取物(例如,糊狀物)混入大麻籽油中。制備大麻提取物與大麻油的摻和物,其中thc含量低于0.3%,且cbd含量為約10-40重量%。將大麻提取物與大麻油的摻和物進(jìn)一步混入椰子油中,以提供每8盎司椰子油中約100mg的cbd(約423毫克/升)。將含有cbd的椰子油摻和物包裝(例如,在罐中)并銷售給消費(fèi)者。

實(shí)施例7-孕烯醇酮組合物向受試者的施用

向罹患大麻素中毒或成癮的受試者施用大麻素和孕烯醇酮組合物,如進(jìn)一步包含孕烯醇酮(例如,1-50mg的孕烯醇酮)的實(shí)施例1中所述的微膠囊化大麻素組合物。受試者免受cb1受體的過度活化的影響,且病況得到改善。

實(shí)施例8-微膠囊化組合物的制備

使用微流體流體處理器(例如,來自microfluidics/idexcorporation的microfluidizer)制備包含皂皮樹提取物(例如,qnatural)、大麻油、水和可選的藻酸鈉的制劑。如表1中所述制備制劑。在微流體流體處理器中,在30,000psi的操作壓力下用60g皂皮樹提取物(例如,qnatural)、80g大麻油和100g水制備測試物1。在微流體流體處理器中,在30,000psi的操作壓力下,用10g皂皮樹提取物(例如,qnatural)、15g大麻油、198g水和2g藻酸鈉制備測試物2。

在微流體流體處理器中處理后,使用激光衍射粒度分析儀(例如,horibala950)分析粒度分布。還獲取了光學(xué)顯微鏡圖像。

對測試物1和測試物2各進(jìn)行三次操作(pass),表1中報(bào)告了第十百分位數(shù)(d10)、第五十百分位數(shù)(d50)和第九十百分位數(shù)(d90)粒度。還分析了未處理的溶液的粒度(測試物1,操作0)。

表1.用于微膠囊化組合物的配方和粒度分布信息

圖1a示出了未處理的皂皮樹提取物、大麻油和水的組合物的400x放大顯微圖像(測試物1,操作0),比例尺為50μm。圖1b示出了未處理的皂皮樹提取物、大麻油和水的組合物的1000x放大顯微圖像(測試物1,操作0),比例尺為50μm。

圖2a示出了皂皮樹提取物、大麻油和水的組合物的400x放大顯微圖像(測試物1,操作1),比例尺為50μm。圖2b示出了皂皮樹提取物、大麻油和水的組合物的400x放大顯微圖像(測試物1,操作2),比例尺為50μm。圖2c示出了皂皮樹提取物、大麻油和水的組合物的1000x放大顯微圖像(測試物1,操作2),比例尺為10μm。

圖2d示出了皂皮樹提取物、大麻油和水的組合物的1000x放大顯微圖像(測試物1,操作3),比例尺為10μm。

圖3a示出了皂皮樹提取物、大麻油、水和藻酸鈉的組合物的1000x放大顯微圖像(測試物2,操作1),比例尺為10μm。圖3b示出了皂皮樹提取物、大麻油、水和藻酸鈉的組合物的1000x放大顯微圖像(測試物2,操作2),比例尺為10μm。圖3c示出了皂皮樹提取物、大麻油、水和藻酸鈉的組合物的1000x放大顯微圖像(測試物2,操作3),比例尺為10μm。

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