專利名稱：一種甘草酸二銨大輸液制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種甘草酸二銨大輸液制劑。
為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采取以下技術(shù)方案一種甘草酸二銨大輸液制劑，該制劑含有甘草酸二銨、注射用水和藥劑學(xué)上可接受的調(diào)節(jié)滲透壓的碳水化合物。
所述甘草酸二銨的濃度為50～300mg/100ml。
所述碳水化合物劑為山梨醇、甘露醇、果糖、木醇糖、甘油、轉(zhuǎn)化糖和麥芽糖中的一種或幾種。
所述碳水化合物調(diào)節(jié)制劑滲透壓至人體正常滲透壓的0.8～5.0倍。人體正常滲透壓為298mmol/L。
本發(fā)明所述的大輸液制劑，采用山梨醇、甘露醇、果糖、木醇糖、甘油、轉(zhuǎn)化糖和麥芽糖等單糖作為滲透壓調(diào)節(jié)劑，在血液中轉(zhuǎn)化為肝糖原較葡萄糖迅速，故在體內(nèi)比葡萄糖易吸收利用，且其代謝利用不需要胰島素的參與，一方面可為慢性肝炎病人提供熱能，另一方面也避免了采用5％葡萄糖或生理鹽水可能導(dǎo)致的高血鈉、高血糖等副作用。同時(shí)解決了甘草酸二銨水針(50mg/10ml)臨用前必須經(jīng)過(guò)稀釋，不能直接輸注的缺點(diǎn)，減少了小針劑抽取注入到葡萄糖、氯化鈉大輸液中的中間環(huán)節(jié)，從而杜絕了由此產(chǎn)生的藥液污染。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1甘草酸二銨山梨醇注射液甘草酸二銨 150mg山梨醇 12.5g注射用水加至 250ml將處方量的甘草酸二銨、山梨醇投入煮沸放冷的注射用水中，制成50～60％的濃溶液，調(diào)節(jié)pH值5.0～5.5，加入濃溶液0.1％(g/ml)的活性碳，混勻，于80℃保溫15分鐘，趁熱濾過(guò)脫碳，加入注射用水至足量，0.22um的微孔濾膜，過(guò)濾至澄明度合格，灌裝于100ml或250ml的輸液瓶或輸液袋中，封口于115℃熱滅菌30分鐘，或100℃流通蒸汽滅菌45分鐘。
經(jīng)檢測(cè)注射液的標(biāo)示百分含量為99.8％，澄明度合格，滲透壓為319mmol/L。
本實(shí)施例采用山梨醇作為滲透壓調(diào)節(jié)劑，其在血液中轉(zhuǎn)化為肝糖原較葡萄糖迅速，比葡萄糖易吸收利用，且代謝利用不需要胰島素的參與，一方面可為慢性肝炎病人提供熱能，另一方面也避免了采用5％葡萄糖或生理鹽水可能導(dǎo)致的高血鈉、高血糖等副作用。同時(shí)，解決了甘草酸二銨水針(50mg/10ml)臨用前必須經(jīng)過(guò)稀釋，不能直接輸注的缺點(diǎn)，減少了小針劑抽取注入到葡萄糖、氯化鈉大輸液中的中間環(huán)節(jié)，從而杜絕了由此產(chǎn)生的藥液污染。
實(shí)施例2甘草酸二銨果糖注射液甘草酸二銨 150mg果糖 12.5g注射用水加至 250ml將處方量的甘草酸二銨、果糖投入煮沸放冷的注射用水中，制成50～60％的濃溶液，調(diào)節(jié)pH值5.0～5.5，加入濃溶液0.1％(g/ml)的活性碳，混勻，于80℃保溫15分鐘，趁熱濾過(guò)脫碳，加入注射用水至足量，0.22um的微孔濾膜，過(guò)濾至澄明度合格，灌裝于100ml或250ml的輸液瓶或輸液袋中，封口于115℃熱滅菌30分鐘，或100℃流通蒸汽滅菌45分鐘。
經(jīng)檢測(cè)注射液的標(biāo)示百分含量為100.2％，澄明度合格，滲透壓為321mmol/L。
本實(shí)施例采用果糖作為滲透壓調(diào)節(jié)劑，其在血液中轉(zhuǎn)化為肝糖原較葡萄糖迅速，比葡萄糖易吸收利用，且代謝利用不需要胰島素的參與，一方面可為慢性肝炎病人提供熱能，另一方面也避免了采用5％葡萄糖或生理鹽水可能導(dǎo)致的高血鈉、高血糖等副作用。同時(shí)，解決了甘草酸二銨水針(50mg/10ml)臨用前必須經(jīng)過(guò)稀釋，不能直接輸注的缺點(diǎn)，減少了小針劑抽取注入到葡萄糖、氯化鈉大輸液中的中間環(huán)節(jié)，從而杜絕了由此產(chǎn)生的約液污染。
實(shí)施例3甘草酸二銨木醇糖注射液甘草酸二銨 150mg木醇糖 5.0g注射用水加至 100ml將處方量的甘草酸二銨、木醇糖投入煮沸放冷的注射用水中，制成50～60％的濃溶液，調(diào)節(jié)pH值5.0～5.5，加入濃溶液0.1％(g/ml)的活性碳，混勻，于80℃保溫15分鐘，趁熱濾過(guò)脫碳，加入注射用水至足量，0.22um的微孔濾膜，過(guò)濾至澄明度合格，灌裝于100ml或250ml的輸液瓶或輸液袋中，封口于115℃熱滅菌30分鐘，或100℃流通蒸汽滅菌45分鐘。
經(jīng)檢測(cè)注射液的標(biāo)示百分含量為99.7％，澄明度合格，滲透壓為331mmol/L。
本實(shí)施例采用木醇糖作為滲透壓調(diào)節(jié)劑，其在血液中轉(zhuǎn)化為肝糖原較葡萄糖迅速，比葡萄糖易吸收利用，且代謝利用不需要胰島素的參與，一方面可為慢性肝炎病人提供熱能，另一方面也避免了采用5％葡萄糖或生理鹽水可能導(dǎo)致的高血鈉、高血糖等副作用。同時(shí)，解決了甘草酸二銨水針(50mg/10ml)臨用前必須經(jīng)過(guò)稀釋，不能直接輸注的缺點(diǎn)，減少了小針劑抽取注入到葡萄糖、氯化鈉大輸液中的中間環(huán)節(jié)，從而杜絕了由此產(chǎn)生的藥液污染。
實(shí)施例4甘草酸二銨甘露醇、木醇糖注射液甘草酸二銨150mg甘露醇2.5g木醇糖2.5g注射用水加至 100ml將處方量的甘草酸二銨、木醇糖投入煮沸放冷的注射用水中，制成50～60％的濃溶液，調(diào)節(jié)pH值5.0～5.5，加入濃溶液0.1％(g/ml)的活性碳，混勻，于80℃保溫15分鐘，趁熱濾過(guò)脫碳，加入注射用水至足量，0.22um的微孔濾膜，過(guò)濾至澄明度合格，灌裝于100ml或250ml的輸液瓶或輸液袋中，封口于115℃熱滅菌30分鐘，或100℃流通蒸汽滅菌45分鐘。
經(jīng)檢測(cè)注射液的標(biāo)示百分含量為100.5％，澄明度合格，滲透壓為330mmol/L。
本實(shí)施例采用甘露醇和木醇糖作為滲透壓調(diào)節(jié)劑，其在血液中轉(zhuǎn)化為肝糖原較葡萄糖迅速，比葡萄糖易吸收利用，且代謝利用不需要胰島素的參與，一方面可為慢性肝炎病人提供熱能，另一方面也避免了采用5％葡萄糖或生理鹽水可能導(dǎo)致的高血鈉、高血糖等副作用。同時(shí)，解決了甘草酸二銨水針(50mg/10ml)臨用前必須經(jīng)過(guò)稀釋，不能直接輸注的缺點(diǎn)，減少了小針劑抽取注入到葡萄糖、氯化鈉大輸液中的中間環(huán)節(jié)，從而杜絕了由此產(chǎn)生的藥液污染。
實(shí)施例5甘草酸二銨果糖、木醇糖注射液甘草酸二銨 150mg果糖5.0g木醇糖 5.0g注射用水加至100ml將處方量的甘草酸二銨、果糖和木醇糖投入煮沸放冷的注射用水中，制成50～60％的濃溶液，調(diào)節(jié)pH值5.0～5.5，加入濃溶液0.1％(g/ml)的活性碳，混勻，于80℃保溫15分鐘，趁熱濾過(guò)脫碳，加入注射用水至足量，0.22um的微孔濾膜，過(guò)濾至澄明度合格，灌裝于100ml或250ml的輸液瓶或輸液袋中，封口于115℃熱滅菌30分鐘，或100℃流通蒸汽滅菌45分鐘。
經(jīng)檢測(cè)注射液的標(biāo)示百分含量為99.5％，澄明度合格，滲透壓為671mmol/L。
本實(shí)施例采用果糖和木醇糖作為滲透壓調(diào)節(jié)劑，其在血液中轉(zhuǎn)化為肝糖原較葡萄糖迅速，比葡萄糖易吸收利用，且代謝利用不需要胰島素的參與，一方面可為慢性肝炎病人提供熱能，另一方面也避免了采用5％葡萄糖或生理鹽水可能導(dǎo)致的高血鈉、高血糖等副作用。同時(shí)，解決了甘草酸二銨水針(50mg/10ml)臨用前必須經(jīng)過(guò)稀釋，不能直接輸注的缺點(diǎn)，減少了小針劑抽取注入到葡萄糖、氯化鈉大輸液中的中間環(huán)節(jié)，從而杜絕了由此產(chǎn)生的藥液污染。
實(shí)施例6甘草酸二銨山梨醇、甘油注射液甘草酸二銨 150mg
山梨醇 5.0g甘油5.0g注射用水加至100ml將處方量的甘草酸二銨、山梨醇和甘油投入煮沸放冷的注射用水中，制成50～60％的濃溶液，調(diào)節(jié)pH值5.0～5.5，加入濃溶液0.1％(g/ml)的活性碳，混勻，于80℃保溫15分鐘，趁熱濾過(guò)脫碳，加入注射用水至足量，0.22um的微孔濾膜，過(guò)濾至澄明度合格，灌裝于100ml或250ml的輸液瓶或輸液袋中，封口于115℃熱滅菌30分鐘，或100℃流通蒸汽滅菌45分鐘。
經(jīng)檢測(cè)注射液的標(biāo)示百分含量為100.8％，澄明度合格，滲透壓為670mmol/L。
本實(shí)施例采用山梨醇和甘油作為滲透壓調(diào)節(jié)劑，其在血液中轉(zhuǎn)化為肝糖原較葡萄糖迅速，比葡萄糖易吸收利用，且代謝利用不需要胰島素的參與，一方面可為慢性肝炎病人提供熱能，另一方面也避免了采用5％葡萄糖或生理鹽水可能導(dǎo)致的高血鈉、高血糖等副作用。同時(shí)，解決了甘草酸二銨水針(50mg/10ml)臨用前必須經(jīng)過(guò)稀釋，不能直接輸注的缺點(diǎn)，減少了小針劑抽取注入到葡萄糖、氯化鈉大輸液中的中間環(huán)節(jié)，從而杜絕了由此產(chǎn)生的藥液污染。
實(shí)施例7甘草酸二銨轉(zhuǎn)化糖注射液甘草酸二銨 150mg蔗糖 10.0g甘油 2.5g注射用水加至 100ml取蔗糖10g于20ml水中，加1mol/L的鹽酸調(diào)節(jié)pH值至1.5，100℃回流1小時(shí)，加入活性碳煮沸15分鐘，過(guò)濾脫碳，加入處方量的甘草酸二銨和甘油，加注射用水至95ml，用1mol/L的NaOH調(diào)節(jié)pH值至5.0，微孔濾膜過(guò)濾至澄明。
經(jīng)檢測(cè)注射液的標(biāo)示百分含量為100.6％，澄明度合格，滲透壓為684mmol/L。
權(quán)利要求
1.一種甘草酸二銨大輸液制劑，其特征在于該制劑含有甘草酸二銨、注射用水和藥劑學(xué)上可接受的調(diào)節(jié)滲透壓的碳水化合物。
2.如權(quán)利要求1所述的甘草酸二銨大輸液制劑，其特征在于所述甘草酸二銨的濃度為50～300mg/100ml。
3.如權(quán)利要求1或2所述的甘草酸二銨大輸液制劑，其特征在于所述碳水化合物劑為山梨醇、甘露醇、果糖、木醇糖、甘油、轉(zhuǎn)化糖和麥芽糖中的一種或幾種。
4.如權(quán)利要求3所述的甘草酸二銨大輸液制劑，其特征在于所述碳水化合物調(diào)節(jié)制劑滲透壓至人體正常滲透壓的0.8～5.0倍。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種甘草酸二銨大輸液制劑，該制劑含有甘草酸二銨、注射用水和藥劑學(xué)上可接受的調(diào)節(jié)滲透壓的碳水化合物。它采用山梨醇、甘露醇、果糖、木醇糖等營(yíng)養(yǎng)性單糖作為滲透壓調(diào)節(jié)劑，山梨醇、甘露醇、果糖、木醇糖等單糖在血液中轉(zhuǎn)化為肝糖原較葡萄糖迅速，故在體內(nèi)比葡萄糖易吸收利用，且其代謝利用不需要胰島素的參與，一方面可為慢性肝炎病人提供熱能，另一方面也避免了采用5％葡萄糖或生理鹽水可能導(dǎo)致的高血鈉、高血糖等副作用。同時(shí)，解決了甘草酸二銨水針(50mg/10ml)臨用前必須經(jīng)過(guò)稀釋，不能直接輸注的缺點(diǎn)，減少了小針劑抽取注入到葡萄糖、氯化鈉大輸液中的中間環(huán)節(jié)，從而杜絕了由此產(chǎn)生的藥液污染。
文檔編號(hào)A61P1/00GK1399963SQ0212943
公開(kāi)日2003年3月5日 申請(qǐng)日期2002年8月26日 優(yōu)先權(quán)日2002年8月26日
發(fā)明者付劼, 青巧麗 申請(qǐng)人:北京昭衍新藥研究中心