一種塞克硝唑軟膠囊及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種塞克硝唑軟膠囊及其制備方法。該軟膠囊由膠囊內(nèi)容物和囊殼兩部分組成。內(nèi)容物由塞克硝唑和藥用輔料組成；囊殼由明膠、水、甘油、二氧化鈦、防腐劑和崩解劑等構(gòu)成。該軟膠囊可以經(jīng)由如下方法制備：將藥用輔料加熱溶化攪拌均勻，冷卻后加入塞克硝唑攪拌并過膠體磨混勻得到內(nèi)容物，備用。將水，甘油等加熱70-90℃，邊攪拌邊加入明膠、二氧化鈦等，待明膠完全溶化后，真空脫氣得到囊殼膠液，與制備好的內(nèi)容物采用壓制法制成軟膠囊。本產(chǎn)品的優(yōu)點(diǎn)在于：給藥攜帶方便，藥物穩(wěn)定性好，有效成分溶出快，起效快。
【專利說明】一種塞克硝唑軟膠囊及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本研究涉及醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及到一種塞克硝唑軟膠囊及其制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 塞克硝唑?qū)儆?-硝基咪唑類化合物，臨床上用于治療各種急慢性肝腸阿米巴病 及尿道、女性陰道、男性前列腺等滴蟲病，亦可用于賈第蟲病及人體各部位厭氧菌感染的治 療，是WHO推薦的唯一單劑量治療阿米巴痢疾的藥物。
[0003] 塞克硝唑藥物已有許多劑型上市，如：片劑、膠囊、分散片（0. 25g/片）等，在相關(guān) 的疾病治療中發(fā)揮了良好的作用，但相關(guān)品種普遍存在著一系列不可克服的缺陷：藥物在 水中較低的溶解度（34mg/ml)，導(dǎo)致藥物溶出較慢，限制了其口服制劑的療效發(fā)揮，且致病 原的耐藥性報(bào)道不斷出現(xiàn)，另外，該原料藥有顯著的苦味，也在一定程度上影響了病人服藥 的順從性。
[0004] 軟膠囊也稱膠丸型，是繼片劑，針劑之后發(fā)展起來的一種新劑型，囊殼由明膠壓制 而成，內(nèi)容物為液狀藥液，由囊殼包裹內(nèi)容物而成。該劑型具有其它劑型所不具備的優(yōu)點(diǎn)： 進(jìn)入體內(nèi)后，內(nèi)容物迅速釋放，生物利用度較高，起效快；能遮蓋某些內(nèi)容物異臭異味；穩(wěn) 定性，均一性良好，含量均勻度理想。
[0005] 因此，制備得到的塞克硝唑軟膠囊，將一定程度上克服現(xiàn)有塞克硝唑制劑的種種 不足，預(yù)期可以更充分地發(fā)揮塞克硝唑的治療作用。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的目的是提供一種以塞克硝唑?yàn)橛行С煞值闹委煾腥疚⑸锛膊〉乃幬?新劑型，該劑型質(zhì)量穩(wěn)定，使用方便有效；本研究另一目的是提供該制劑的制備方法。
[0007] 發(fā)明產(chǎn)品由藥液和囊殼兩大部分構(gòu)成，藥液含有有效劑量的塞克硝唑作為有效成 分，并含有藥用輔料；囊殼中含有明膠10份，甘油4. 0-5. 5份（重量比），防腐劑和遮光劑。 藥液按重量每粒含有塞克硝唑50-300毫克，塞克硝唑原料藥的粒度為小于100目的粉末。
[0008] 所述的藥用輔料為凡士林、石蠟、卵磷脂和PEG400。
[0009] 所述的防腐劑是下列一種或幾種：尼泊金類（對(duì)羥基苯基酸乙酯、對(duì)羥基苯甲酸 甲酯、對(duì)羥基苯甲酸丙酯、對(duì)羥基苯甲酸甲酯鈉）、丙二醇、丁香油、山梨酸甲酯、苯甲酸、苯 甲醇。
[0010] 所述的遮光劑是二氧化鈦。
[0011] 制備方法分為以下步驟：：
[0012] 內(nèi)容物的制備：將藥用輔料加熱溶化后攪拌均勻，冷卻后，加入塞克硝唑細(xì)粉攪拌 并過膠體磨混勻后備用。
[0013] 囊殼的制備：將水、甘油、防腐劑加熱到70-90°C，再加入二氧化鈦和預(yù)先已在蒸 餾水中浸泡溶脹的明膠，邊加入邊攪拌，使明膠完全溶化成均勻狀，再保持溫度70-80°C，真 空脫氣，放入溫度可調(diào)節(jié)的穩(wěn)膠桶中，備用。
[0014] 軟膠囊的制備：取制備好的內(nèi)容物和囊殼，采用壓制法制成軟膠囊，定型、干燥、清 洗、挑選、包裝即得。

【具體實(shí)施方式】
[0015] 通過但并不局限于以下【具體實(shí)施方式】，對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步具體說明。
[0016] 實(shí)施例1
[0017]

【權(quán)利要求】
1. 一種塞克硝唑軟膠囊，由內(nèi)容物和囊殼兩部分組成，內(nèi)容物含有有效劑量的塞克硝 唑，并含有藥用輔料；囊殼中含有明膠10份、甘油4. 0-5. 5份（重量比），防腐劑和遮光劑。
2. 如權(quán)利要求1所述的塞克硝唑軟膠囊，其特征在于，按重量計(jì)，每粒含有塞克硝唑 50-300毫克，平均250毫克，塞克硝唑原料藥的粒度為小于100目的粉末。
3. 如權(quán)利要求1所述的塞克硝唑軟膠囊，其特征在于所述藥用輔料為凡士林、石蠟、卵 磷脂和PEG400。
4. 如權(quán)利要求1所述的塞克硝唑軟膠囊，其特征在于所述防腐劑是下列一種或幾種： 尼泊金類（對(duì)羥基苯基酸乙酯、對(duì)羥基苯甲酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸丙酯、對(duì)羥基苯甲酸甲酯 鈉）、丙二醇、丁香油、山梨酸甲酯、苯甲酸、苯甲醇。
5. 如權(quán)利要求1所述的塞克硝唑軟膠囊，其特征在于所述的遮光劑是二氧化鈦。
6. 如權(quán)利要求1所述的塞克硝唑軟膠囊，其特征在于，所述的制備方法包括如下步驟： a) 內(nèi)容物的制備：將藥用輔料加熱溶化后攪拌均勻，冷卻后，加入塞克硝唑細(xì)粉攪拌 并過膠體磨混勻后備用。 b) 囊殼的制備：將水、甘油、防腐劑加熱到70-90°C，攪拌下加入二氧化鈦和預(yù)先已在 蒸餾水中浸泡溶脹的明膠，待明膠完全溶化成均勻狀，再保持溫度70-80°C，通過減壓真空 除去膠液中的氣泡，放入溫度可調(diào)節(jié)的穩(wěn)膠桶中，備用。 c) 軟膠囊的制備：取制備好的內(nèi)容物和囊殼，采用壓制法制成軟膠囊，定型、干燥、清 洗、挑選、包裝即得。
【文檔編號(hào)】A61K31/4164GK104257626SQ201410548310
【公開日】2015年1月7日 申請(qǐng)日期:2014年10月14日 優(yōu)先權(quán)日:2014年10月14日
【發(fā)明者】陳亞軍, 袁旺, 葉玉杰, 周小燦, 胡霞敏 申請(qǐng)人:武漢科技大學(xué)