一種生精壯陽的藥物組合物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種生精壯陽的藥物組合物，涉及醫(yī)藥【技術領域】。其由活性成分和藥學上可用的輔料制備而成，所述的活性成分是豐花草原料的乙醇提物的正丁醇部位，其中豐花草原料為草科植物豐花草的地上部分。本發(fā)明有補腎生精、燮理陰陽的功效，可提高男性患者的生殖能力，適用于因房事不節(jié)導致腎精虧虛的男性不育癥患者。
【專利說明】一種生精壯陽的藥物組合物及其制備方法

【技術領域】
[0001]本發(fā)明屬于植物提取【技術領域】，具體涉及一種生精壯陽的藥物組合物及其制備方法。

【背景技術】
[0002]婚后性生活是男女的一種生理需要，正常性生活應以每周2?3次為宜，具體地說，應該以性交后第二天沒有疲倦不適感為標準。若性交后感到周身無力、精神不振、頭暈頭昏、四肢無力、心悸氣短、食欲減退、腰酸背痛、整日昏昏沉沉的，甚至出現無精、少精、死精等癥狀，說明性生活已經過度至病，需要及時治療。
[0003]CN103100025A公開了一種用于益腎壯陽的藥物組合物，包含人參5?10份、黃芪
2.5?5份、補骨脂(鹽炒)2.5?5份、巴戟天(制)2.5?5份、肉蓯蓉2.5?5份、山茱萸(制)2.5?5份、枸杞子2.5?5份、覆盆子2.5?5份、制何首烏2.5?5份、杜仲(鹽制)2.5?5份、肉桂2.5?5份、英絲子2.5?5份、山藥2.5?5份、砂仁2.5?5份、白術2.5?5份、麥冬2.5?5份、天冬2.5?5份、五味子2.5?5份、熟地黃2.5?5份、菊花2.5?5份、黃柏(鹽炒)2.5?5份、車前子(鹽炒)2.5?5份、柏子仁2.5?5份、遠志(制)2.5?5份，具有明確的補腎壯陽、益氣補血、固精止瀉、提高機體免疫力、明顯提高男性性功能、改善性生活質量，并可用于預防和治療陽痿、早泄等性功能障礙，具有較好的臨床效果。鎖陽補腎膠囊，主要由鎖陽、仙茅、巴戟天、當歸、蛇床子、肉蓯蓉、韭菜子、五味子、紅參、牛鞭、狗腎、鹿茸、黑順片、肉桂、小茴香、陽起石、花椒、菟絲子、杜仲等藥物制備而成，補腎壯陽，填精固真，用于腎陽虛或腎陰虛引起的陽萎、遺精、早泄等癥。
[0004]雖然目前可補腎壯陽、改善男性性功能障礙的處方眾多，但是，其組方中藥味數量多，成本高，且不利于對中藥植物品種的保護。


【發(fā)明內容】

[0005]鑒于現有技術的不足，本發(fā)明的目的在于通過對祖?zhèn)髅胤竭M行深入研究，提供一種一種生精壯陽的藥物組合物及其制備方法。
[0006]本發(fā)明的目的是這樣實現的:
一種生精壯陽的藥物組合物，該藥物組合物由活性成分和藥學上可用的輔料制備而成，其中所述的活性成分是豐花草原料的乙醇提物的正丁醇部位。
[0007]在本發(fā)明所優(yōu)選出的實施例中，如上所述的生精壯陽的藥物組合物中采用的豐花草原料為草科植物豐花草的地上部分，可以為鮮品或者干品。
[0008]本發(fā)明還提供了一種上述生精壯陽的藥物組合物的制備方法，該方法包括如下步驟:將豐花草原料用濃度為93-96%的乙醇溶液回流提取l_3h，過濾，濾液減壓濃縮至干，得粗提取物，用水溶解成混懸液，加正丁醇萃取，得到正丁醇萃取液，將正丁醇萃取液回收溶劑后濃縮成稠膏，干燥，粉碎，得到豐花草原料的乙醇提物的正丁醇部位，再與藥學上可用的輔料混勻制備成口服固體制劑。作為對上述制備方法中萃取步驟的優(yōu)化，其中的正丁醇萃取步驟為等體積萃取。
[0009]本發(fā)明人在以往的試驗中均通過灌胃給藥的方式予以實驗動物相應劑量的藥物，并發(fā)揮了生精壯陽的藥效，因此將該藥物組合物制備成口服制劑，所述的口服制劑包括片齊U、膠囊劑和顆粒劑。為使上述劑型能夠實現，需在制備這些劑型時加入藥學可接受的輔料，例如:填充劑、崩解劑、潤滑劑、助懸劑、粘合劑、甜味劑、矯味劑、防腐劑、基質等。填充劑包括:淀粉、預膠化淀粉、乳糖、甘露醇、甲殼素、微晶纖維素、蔗糖等；崩解劑包括:淀粉、預膠化淀粉、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉等；潤滑劑包括:硬脂酸鎂、十二烷基硫酸鈉、滑石粉、二氧化硅等；助懸劑包括:聚乙烯吡咯烷酮、微晶纖維素、蔗糖、瓊脂、羥丙基甲基纖維素等；粘合劑包括，淀粉漿、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基甲基纖維素等；甜味劑包括:糖精鈉、阿斯帕坦、蔗糖、甜蜜素、甘草次酸等；矯味劑包括:甜味劑及各種香精；防腐劑包括:尼泊金類、苯甲酸、苯甲酸鈉、山梨酸及其鹽類、苯扎溴銨、醋酸氯乙定、桉葉油等；基質包括:PEG6000，PEG4000，蟲蠟等。
[0010]本發(fā)明人通過研究豐花草乙醇提取物的正丁醇部位對腎精虧虛小鼠的治療試驗研究結果顯示，治療組用藥后房勞小鼠的一般情況、睪丸和附睪質量、精子密度和畸形率、血清睪酮含量等明顯優(yōu)于對照組，說明本發(fā)明的提取物可以改善房勞小鼠的生活質量，提高其生精能力及精子質量，抑制生精細胞的凋亡。因此，本發(fā)明的第三個目的在于提供一種制藥用途，即上述的豐花草原料的乙醇提物的正丁醇部位在制備生精壯陽的藥物中的應用。
[0011]與現有技術相比，本發(fā)明的藥物組合物有補腎生精、燮理陰陽的功效，可提高男性患者的生殖能力，適用于因房事不節(jié)導致腎精虧虛的男性不育癥患者。

【具體實施方式】
[0012]以下是本發(fā)明所涉及的豐花草醇提物的正丁醇部位的具體制備例和效果試驗例，對本發(fā)明的技術方案和技術效果做進一步作描述，但是本發(fā)明的保護范圍并不限于該實施例。需要說明的是，各實施例中的豐花草原料選用草科植物豐花草Borreria stricta(L.f.) G.F.ff.Mey.[B.pusilla(Wall.)DC.]的干燥地上部分。
[0013]實施例1豐花草的正丁醇部位提取物的制備
豐花草原料500g，用FW135型中藥粉碎機粉碎，置于帶有圓底燒瓶的提取裝置中，用濃度為95% (v/v)乙醇溶液4L回流提取2h，過濾，得到醇提液，重復2次，合并醇提液，減壓濃縮至干，得粗提取物，用1.6L純水溶解成混懸液，用1.6L正丁醇萃取2次，得到正丁醇萃取液，回收正丁醇后繼續(xù)減壓濃縮成稠膏，冷凍干燥，粉碎成細粉，過100目篩，得到豐花草醇提物的正丁醇部位。
[0014]實施例2豐花草提取物提聞腎精々■虛小鼠生精能力的試驗研究
健康性成熟昆明小鼠，體質量(24±2)g。選取動情期雌鼠，每只雌鼠皮下注射避孕針I(yè)號0.05mL,以陰道涂片檢查角化細胞程度證實。將每只雄鼠與兩只動情期雌鼠共籠，次日取出有陰道栓雌鼠籠中的雄鼠為實驗用鼠。取所篩選的雄性小鼠24只，每只雄鼠與5只動情期雌鼠同籠，注意每日更換雌鼠以誘導房事不節(jié)，持續(xù)8周。將房勞雄性小鼠20只隨機分成對照組和治療組，每組10只。對照組給予蒸餾水0.3mL /只灌胃，治療組給予實施例1制備的豐花草醇提物的正丁醇部位58mg / kg灌胃。兩組均每日給予相應的受試物I次，共灌胃4周。給藥結束后，觀察并記錄體質量、體態(tài)、皮毛光澤、豎毛現象、反應敏捷度、飲食等變化。然后，摘除小鼠右眼球取血，血液取出后迅速放人4°C冰箱，凝固后離心1min (4000r/min)，分離出的血清用來檢測血清睪酮含量。解剖小鼠，將雙側睪丸和附睪用生理鹽水洗去血跡，剝凈表面血管、脂肪及結締組織，用濾紙吸干表面水分，取出并分離，用單盤電子天平分別稱重。取小鼠左側附睪尾，同時用剪刀剪碎，放入事先準備好的盛有5mL生理鹽水的試管中，靜置于電熱恒溫水浴箱(25°C )10min后，用細鋼絲網將組織碎片濾出，制成精子懸液。加入10%甲醛-生理鹽水溶液，將精子懸液制動。分別取20 μ L制動后的精子懸液進行精子密度和畸形率的測定。試驗結果發(fā)現:
(I)與治療組相比，對照組小鼠的自主活動減少、倦怠、精神萎靡、眼睛暗淡無光、弓背、蜷縮、擁擠在一起、體毛枯落無光、采食飲水減少、肌肉瘦削、大便稀或干結不調、尿量多、腹毛潮濕。而治療組小鼠無論是形態(tài)還是精神活動都優(yōu)于對照組。兩組小鼠體質量比較，差異有統(tǒng)計學意義Ο°<0.01);另外，治療組小鼠睪丸、附睪丸質量(均為左側)均顯著大于對照組0° < 0.01)，具體見表I。
[0015]表I兩組小鼠體質量和辜丸、附辜質量比較
組別樣本量體質量(_g)皐丸質量(g)附睪質量(g)

丄0_Γ3±4ο O ο?；5±υ IHfp ν! 03j±i；> IHi0
治療組 1弘 i +.3 C U 114±0 ”i 廣 O O 5 5 ±0
與對照組比較，*Ρ < 0.05，蛛P < 0.01。
[0016](2)通過表2的試驗統(tǒng)計結果可以看出，治療組精子畸形率低于對照組(P<0.01)，精子密度明顯高于對照組0° <0.01)，另外，治療組睪酮含量明顯高于對照組{P<0.01)。該試驗結果預示著本發(fā)明的提取物可以改善房勞小鼠的生活質量，提高其生精能力及精子質量，抑制生精細胞的凋亡。需要說明的是，本發(fā)明提取物抑制生精細胞凋亡的機理可能與該活性成分可提高睪酮含量有關。
[0017]表2兩組小鼠的血清睪酮含量和精子密度、畸形率比較
IfiiIj II睪酮含量精子密度I精子畸形率

(ii2...mL:) (iiiL)C0ο)
對照組 100J05±0,093 35,38±2J0 4Λ4±031
s(L.,jfyu氺本氺屮
/Pd XO 1.892±0.136 60.33±3.17 L11±0M 與對照組比較，*P < 0.05，蛛P < 0.01。
【權利要求】
1.一種生精壯陽的藥物組合物，該藥物組合物由活性成分和藥學上可用的輔料制備而成，其特征在于:所述的活性成分是豐花草原料的乙醇提物的正丁醇部位。
2.根據權利要求1所述的生精壯陽的藥物組合物，其特征在于:所述的豐花草原料為草科植物豐花草的地上部分。
3.一種根據權利要求1或2所述生精壯陽的藥物組合物的制備方法，其特征在于包括如下步驟:將豐花草原料用濃度為93-96%的乙醇溶液回流提取l_3h，過濾，濾液減壓濃縮至干，得粗提取物，用水溶解成混懸液，加正丁醇萃取，得到正丁醇萃取液，將正丁醇萃取液回收溶劑后濃縮成稠膏，干燥，粉碎，得到豐花草原料的乙醇提物的正丁醇部位，再與藥學上可用的輔料混勻制備成口服固體制劑。
4.根據權利要求3所述生精壯陽的藥物組合物的制備方法，其特征在于:所述的正丁醇萃取步驟為等體積萃取。
5.根據權利要求3所述生精壯陽的藥物組合物的制備方法，其特征在于:所述的口服固體制劑為片劑、膠囊劑或顆粒劑。
6.豐花草原料的乙醇提物的正丁醇部位在制備生精壯陽的藥物中的應用。
【文檔編號】A61P15/10GK104173521SQ201410480809
【公開日】2014年12月3日 申請日期:2014年9月19日 優(yōu)先權日:2014年9月19日
【發(fā)明者】劉學鍵 申請人:崔銀方