一種益智揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其鎮(zhèn)痛應(yīng)用的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明涉及一種益智揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其鎮(zhèn)痛應(yīng)用，所述微膠囊的制備包括以下步驟：（1）用水配制麥芽糊精和阿拉伯膠混合水溶液，備用；（2）向混合液中加入益智揮發(fā)油和復(fù)合乳化劑，均質(zhì)后得乳化液；（3）將乳化液噴霧干燥，即得益智揮發(fā)油微膠囊。該微膠囊包埋率高，具有良好的流動(dòng)性和溶解分散性，且鎮(zhèn)痛效果明顯，具有廣泛的應(yīng)用前景。
【專(zhuān)利說(shuō)明】一種益智揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其鎮(zhèn)痛應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種益智揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其鎮(zhèn)痛應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002]益智為姜科植物益智的干燥果實(shí)，為四大南藥之一。中藥益智藥理活性廣泛，研究表明益智具有正性肌力、抗腫瘤、抗衰老、抗過(guò)敏、消炎、鎮(zhèn)痛等作用。目前對(duì)其抗腫瘤、抗衰老等藥理作用研究較多，而關(guān)于益智揮發(fā)油鎮(zhèn)痛作用的研究尚未見(jiàn)報(bào)道。益智資源豐富，其揮發(fā)油未發(fā)現(xiàn)含有對(duì)人體有害的黃樟醚等物質(zhì)，從化學(xué)角度提供了用作臨床的安全性依據(jù)，是一種很值得開(kāi)發(fā)利用的藥用油。
[0003]揮發(fā)油是益智的主要有效成分，由于這類(lèi)成分具有較強(qiáng)的揮發(fā)性，在提取、制劑和儲(chǔ)存過(guò)程中易損失，為保證其藥效，需將此類(lèi)成分進(jìn)行處理后入藥。
[0004]微膠囊技術(shù)是一種采用成膜材料將一些具有反應(yīng)活性、敏感性或揮發(fā)性的液體或固體包封形成微小粒子的一種保護(hù)技術(shù)，包封的過(guò)程即為微膠囊化，形成的微小粒子稱(chēng)為微膠囊，粒徑大小一般在f lOOOMm，囊壁的厚度在0.2?10Mm。微膠囊的功能主要有:一是防止或減緩不穩(wěn)定的芯材物質(zhì)揮發(fā)、氧化和腐敗等保護(hù)芯材的作用；二是克服一些芯材物質(zhì)流動(dòng)性差、不易保存、不方便運(yùn)輸?shù)娜秉c(diǎn)；三是掩蓋芯材物質(zhì)的不良?xì)馕痘蛭兜?，按照一定的要求是芯材物質(zhì)緩慢釋放等。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明的目的在于提供一種益智揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其鎮(zhèn)痛應(yīng)用，該微膠囊穩(wěn)定性好、溶解性好、生物活性成分含量高，鎮(zhèn)痛作用明顯。
[0006]本發(fā)明是通過(guò)如下技術(shù)方案完成的，具體內(nèi)容包括:益智揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其在制備具有鎮(zhèn)痛作用的藥物中的應(yīng)用。
[0007]1.一種益智揮發(fā)油微膠囊的制備方法，具體如下步驟:
a.用7(T80°C的熱水將質(zhì)量比為1:2?3麥芽糊精和阿拉伯明膠配制成質(zhì)量百分濃度為40?60%的混合水溶液；
b.在混合水溶液中加入質(zhì)量比為1:Γ2的壁材質(zhì)量2?3%的蔗糖酯和大豆磷脂，混合均勻，再加入壁材質(zhì)量2(Γ40%的益智揮發(fā)油，均質(zhì)后得到乳化液；
c.將均質(zhì)化后的乳狀液通過(guò)加料泵進(jìn)入離心干燥器，在進(jìn)風(fēng)溫度16(T200°C、出風(fēng)溫度9(T10(TC、霧化壓力0.2^0.5MPa的條件下進(jìn)行噴霧干燥，形成粉末狀的益智揮發(fā)油微膠囊顆粒。
[0008]2.本發(fā)明制備的益智揮發(fā)油微膠囊的藥效學(xué)研究。
[0009]2.1.對(duì)醋酸致小鼠扭體反應(yīng)的影響 (O實(shí)驗(yàn)材料
動(dòng)物:昆明種小白鼠,雌雄均可,體重22?26g，共50只；藥品與試劑:0.6%醋酸(現(xiàn)配)，0.9%氯化鈉注射液，鹽酸哌替啶注射液配制成2mg/mL，益智揮發(fā)油微膠囊配置成梯度含量為5、10、20mg/mL的藥液。
[0010](2)方法與步驟
隨機(jī)將試驗(yàn)小白鼠按10只為一組分組，其中一組為空白對(duì)照組，按0.2mL/10g體重劑量以腹腔注射給以0.9%氯化鈉注射液10mg/kg ;陽(yáng)性對(duì)照組按40mg/kg體重劑量以腹腔注射給以鹽酸哌替啶。其余為按不同劑量梯度灌胃給以益智揮發(fā)油微膠囊的試驗(yàn)藥物組。各灌胃給藥組的給藥溶劑為0.2ml/10g體重。連續(xù)給藥5天，每天給藥I次。第5天給藥20min后腹腔注射0.6%醋酸溶液0.2mL/只，觀(guān)察記錄注射醋酸溶液后第5~20min內(nèi)每只小鼠的扭體反應(yīng)(腹部后腿伸張，臀部抬高)次數(shù)，并對(duì)實(shí)驗(yàn)結(jié)果采用SPSS15.0軟件進(jìn)行統(tǒng)計(jì)分析，以小鼠扭體反應(yīng)抑制率評(píng)價(jià)藥效。
[0011]抑制率％=(空白對(duì)照組扭體均數(shù)-藥物組扭體均數(shù))/空白對(duì)照組扭體均數(shù)X 100%
(3)實(shí)驗(yàn)結(jié)果
實(shí)驗(yàn)結(jié)果如表1所示:
表1對(duì)醋酸扭體法痛閾實(shí)驗(yàn)的影響(n=10，^±S)

【權(quán)利要求】
1.一種益智揮發(fā)油微膠囊的制備方法，其特征在于，具體如下步驟: a.用7(T80°C的熱水將質(zhì)量比為1:2?3麥芽糊精和阿拉伯明膠配制成質(zhì)量百分濃度為40?60%的混合水溶液； b.在混合水溶液中加入質(zhì)量比為1:Γ2的壁材質(zhì)量2?3%的蔗糖酯和大豆磷脂，混合均勻，再加入壁材質(zhì)量2(Γ40%的益智揮發(fā)油，均質(zhì)后得到乳化液； c.將均質(zhì)化后的乳狀液通過(guò)加料泵進(jìn)入離心干燥器，在進(jìn)風(fēng)溫度16(T200°C、出風(fēng)溫度9(T10(TC、霧化壓力0.2^0.5MPa的條件下進(jìn)行噴霧干燥，形成粉末狀的益智揮發(fā)油微膠囊顆粒。
2.一種采用如權(quán)利要求1所述的制備方法制得的益智揮發(fā)油微膠囊。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的益智揮發(fā)油微膠囊在制備具有鎮(zhèn)痛作用的藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】A61P29/00GK104173889SQ201410455964
【公開(kāi)日】2014年12月3日 申請(qǐng)日期:2014年9月10日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月10日
【發(fā)明者】張金芳, 楊存 申請(qǐng)人:南京標(biāo)科生物科技有限公司