一種辛夷揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種辛夷揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其應(yīng)用，所述微膠囊的制備包括以下步驟：（1）原料融合；（2）高壓均質(zhì)；（3）冷凍干燥微膠囊化成型。該微膠囊水溶性和穩(wěn)定性均較好，經(jīng)過藥效學(xué)的評價(jià)，證實(shí)該微膠囊具有明顯的抗炎、抗過敏、抗哮喘的活性，可用于過敏性哮喘、過敏性鼻炎在內(nèi)的過敏性疾病的藥物的制備。
【專利說明】-種辛夷揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種辛夷揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其應(yīng) 用。

【背景技術(shù)】
[0002] 辛夷為木蘭科植物望春花、玉蘭或武當(dāng)玉蘭的干燥花蕾，別名迎春花、木筆花。性 味辛溫，歸肺經(jīng)。具有散風(fēng)寒、通畢巧之功效，用于治療風(fēng)寒頭痛、鼻塞、鼻淵、鼻流濁涕等病 癥。辛夷的主要活性成分為揮發(fā)油，包括1,8-按油精、下香酷、胡椒酷甲離等，有明顯的收 縮鼻粘膜血管與抗組織胺作用，并能增加血流速度、改善微循環(huán)及良好的抗過敏和平喘作 用，可W作為治療急、慢性鼻竇炎和過敏性鼻炎藥物的組分。 過敏性鼻炎是目前鼻科的常見病、多發(fā)病，且纏綿難愈。目前西醫(yī)缺乏特效治療手段， 而中醫(yī)藥長期使用辛夷作為治療該病的主藥。且療效確切，但傳統(tǒng)方法具有奏效慢、用量大 等缺陷。本發(fā)明將辛夷中的抗過敏主要成分辛夷揮發(fā)油制成微膠囊，該微膠囊包埋率高、藥 效佳。 微膠囊技術(shù)是一種采用成膜材料將一些具有反應(yīng)活性、敏感性或揮發(fā)性的液體或固體 包封形成微小粒子的一種保護(hù)技術(shù)，包封的過程即為微膠囊化，形成的微小粒子稱為微膠 囊，粒徑大小一般在廣1000化，囊壁的厚度在0. 2^10化。微膠囊的功能主要有；一是防止或 減緩不穩(wěn)定的芯材物質(zhì)揮發(fā)、氧化和腐敗等保護(hù)芯材的作用；二是克服一些芯材物質(zhì)流動(dòng) 性差、不易保存、不方便運(yùn)輸?shù)娜秉c(diǎn)；H是掩蓋芯材物質(zhì)的不良?xì)馕痘蛭兜?，按照一定的?求是芯材物質(zhì)緩慢釋放等。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明的目的在于提供一種辛夷揮發(fā)油微膠囊的制備方法及應(yīng)用，該微膠囊抗過 敏、抗哮喘效果明顯。 本發(fā)明是通過如下技術(shù)方案完成的，具體內(nèi)容包括；辛夷揮發(fā)油微膠囊的制備方法及 在制備抗過敏的藥物中的應(yīng)用。 1. 一種辛夷揮發(fā)油微膠囊的制備方法，包括如下步驟： a. W 5(T60重量份的質(zhì)量比為1:2^3的麥芽糊精和己基纖維素為壁材，溶解于所述壁 材重量廣3倍的6(T7(rC的熱水中，攬拌均勻，得到壁材溶液； b. 將廣2重量份的質(zhì)量比為1:廣2的大豆卵磯脂和十二焼基硫酸軸的混合乳化劑加入 壁材溶液中，混合均勻； C.最后將38?49重量份的芯材辛夷揮發(fā)油加入到上述溶液中，于10000?1200化/min高 速攬拌IOmin后通入高壓均質(zhì)機(jī)，在6(T7(rC和壓力l(T20MPa下均質(zhì)H次，每次5min，形成 粒徑均一的乳狀液； d.將均質(zhì)化后的乳狀液于0?5 C冷藏2化后，于真空0. OSMPa?0.10 M化和溫度 1(T25°C條件下采用中速濾紙過濾，得濾餅； e.將步驟d中所得的濾餅在真空度小于20化、冷阱溫度一50?一6(TC條件下干燥，即 得辛夷揮發(fā)油微膠囊。 所述的辛夷揮發(fā)油微膠囊的粒徑分布為廣30化。 2.本發(fā)明制備的辛夷揮發(fā)油微膠囊的藥效學(xué)研究。 a. 組胺-己醜膽堿噴霧引喘試驗(yàn) 取小白鼠60 (體重192^200g)只，雌雄各半，將小白鼠逐一放入鐘罩內(nèi)，均勻地噴入2% 氯化己醜膽堿和1%磯酸組胺混合液15s，觀察引起動(dòng)物呼吸急促、抽搖及跌倒翻滾時(shí)間并 W跌倒翻滾時(shí)間小于120s的動(dòng)物為哮喘合格動(dòng)物。將哮喘合格的動(dòng)物隨機(jī)分為5組，每組 10只，分別為空白對照組（A)、低劑量組（B )、中劑量組（C)、高劑量組（D )和陽性對照組(蛇 膽川貝散，E)，B、C、D組灌服微膠囊，A組灌胃給等容積0. 5%CMC化5血Ag,各組給藥量見 表1，每天一次，連續(xù)7天，末次給藥后比，依上述方法噴霧引喘，引喘噴霧記錄小鼠跌倒翻 滾時(shí)間，結(jié)果見表1。 表1辛夷揮發(fā)油微膠囊對藥物引起小白鼠哮喘的影響（n=10，;±S)

【權(quán)利要求】
1. 一種辛夷揮發(fā)油微膠囊的制備方法，其特征在于，包括如下步驟： a. 以5(Γ60重量份的質(zhì)量比為1:2~3的麥芽糊精和乙基纖維素為壁材，溶解于所述壁 材重量1~3倍的6(T70°C的熱水中，攪拌均勻，得到壁材溶液； b. 將1~2重量份的質(zhì)量比為1:1~2的大豆卵磷脂和十二烷基硫酸鈉的混合乳化劑加入 壁材溶液中，混合均勻； c. 最后將38?49重量份的芯材辛夷揮發(fā)油加入到上述溶液中，于1000(Tl2000r/min高 速攪拌lOmin后通入高壓均質(zhì)機(jī)，在60?70°C和壓力10?20MPa下均質(zhì)三次，每次5min，形成 粒徑均一的乳狀液； d. 將均質(zhì)化后的乳狀液于(Γ5 °C冷藏24h后，于真空度0. 08MPa?0. lOMPa和溫度 1(T25°C條件下采用中速濾紙過濾，得濾餅； e. 將步驟d中所得的濾餅在真空度小于20Pa、冷阱溫度一 50?一 60°C條件下干燥，即 得辛夷揮發(fā)油微膠囊。
2. -種采用如權(quán)利要求1所述的制備方法制得的辛夷揮發(fā)油微膠囊。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的辛夷揮發(fā)油微膠囊，其特征在于，所述的辛夷揮發(fā)油微膠囊 的粒徑分布為l~3〇Mm。
4. 根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的微膠囊在制備抗過敏作用的藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】A61P11/06GK104224918SQ201410450740
【公開日】2014年12月24日 申請日期:2014年9月5日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月5日
【發(fā)明者】蘇劉花, 楊存 申請人:南京澤朗生物科技有限公司