一種氫溴酸沃替西汀注射液的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明涉及一種氫溴酸沃替西汀注射液,其特征在于由氫溴酸沃替西汀、乙二胺四乙酸或乙二胺四乙酸鹽、氯化鈉和注射用水組成。本發(fā)明制備的氫溴酸沃替西汀注射液提高了氫溴酸沃替西汀溶液的穩(wěn)定性,制備時(shí)可以耐受較高溫度充分滅菌而降解產(chǎn)物(雜質(zhì))無(wú)明顯增加,未知單雜均能控制在0.1%以下,大大減小了因降解產(chǎn)物(雜質(zhì))增加而給患者用藥安全帶來(lái)的隱患。
【專(zhuān)利說(shuō)明】一種氫溴酸沃替西汀注射液
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種藥物組合物及其制備方法,特別涉及一種氫溴酸沃替西汀注射液 及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 當(dāng)今社會(huì),隨著生活節(jié)奏日益緊張、各種壓力的作用下,使得抑郁癥患者數(shù)量驚 人。抑郁癥的發(fā)病原因主要是體內(nèi)中樞性去甲腎上腺素(NE)、5_羥色胺(5-HT)和多巴胺 (DA)含量過(guò)低及其受體功能下降。腦內(nèi)單胺類(lèi)神經(jīng)遞質(zhì)的功能比較復(fù)雜,其中5-HT似乎在 控制感覺(jué)反應(yīng)方面起基本作用,NE主要與失眠、注意力不集中有關(guān),DA則更多控制運(yùn)行和 認(rèn)知功能。這些神經(jīng)遞質(zhì)又有復(fù)雜的相互作用,共同影響著人體的焦慮、緊張等心理行為。
[0003] 重度抑郁癥(MDD)通常被稱(chēng)為抑郁,是一種精神疾病,其特點(diǎn)是有情緒變化及其 他癥狀,能干擾一個(gè)人的工作能力、睡眠、學(xué)習(xí)、飲食和享受愉快的活動(dòng)。抑郁癥的發(fā)作通常 伴隨人的一生,雖然有些人可能僅經(jīng)歷一次。
[0004] 重度抑郁癥的其它體征和癥狀包括對(duì)日常活動(dòng)失去興趣、體重或飲食發(fā)生明顯變 化、失眠或嗜睡(睡眠過(guò)度)、坐立不安/走來(lái)走去(精神運(yùn)動(dòng)性激動(dòng))、疲勞增加、內(nèi)疚或 卑微感、思維緩慢或注意力不集中及自殺傾向或自殺想法。重度抑郁癥能令人致殘,讓人不 能正常工作。因?yàn)樗幬飳?duì)每個(gè)人的影響不同,所以能有多種治療選擇供抑郁癥患者使用是 很重要的。
[0005] 沃替西?。╒ortioxetine)用于治療重性抑郁障礙,其抗抑郁作用機(jī)制可能與抑 制5-羥色胺(5-HT)重吸收,增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)血清素活化活性相關(guān),化學(xué)名稱(chēng):1-[2_(2, 4-甲基苯硫基)苯基]哌嗪,分子結(jié)構(gòu):
[0006]
【權(quán)利要求】
1. 一種氫溴酸沃替西汀注射液,其特征在于由氫溴酸沃替西汀、乙二胺四乙酸或乙二 胺四乙酸鹽、氯化鈉和注射用水組成。
2. -種氫溴酸沃替西汀注射液,其特征在于,氫溴酸沃替西?。ㄒ晕痔嫖魍∮?jì))10? 20g、氯化鈉0?36g,乙二胺四乙酸或乙二胺四乙酸鹽0. 001?0. 01%,調(diào)節(jié)pH至2. 5? 4. 0,注射用水加至2000?4000ml。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的氫溴酸沃替西汀注射液,其特征在于,所述的乙二胺四乙酸 鹽選自乙二胺四乙酸二鈉或乙二胺四乙酸鈣二鈉。
4. 一種權(quán)利要求1的氫溴酸沃替西汀注射液的制備方法: ①、取處方量的氫溴酸沃替西汀、乙二胺四乙酸或乙二胺四乙酸鹽,加入處方量的加 90%量的注射用水,攪拌使其溶解; @、用鹽酸(優(yōu)選1111〇1/1的鹽酸)調(diào)?!1至2.5?4.0。加注射用水至全量,加0.15% 的針用活性炭,攪拌25分鐘,過(guò)濾脫碳,中間體檢查,合格后用0. 22 μ m濾膜過(guò)濾除菌; ③、將濾液灌入的安瓿瓶中,充氮?dú)猓鄯猓?21°C濕熱滅菌15分鐘,檢驗(yàn)合格后,包裝。
【文檔編號(hào)】A61P25/24GK104146953SQ201410353806
【公開(kāi)日】2014年11月19日 申請(qǐng)日期:2014年7月24日 優(yōu)先權(quán)日:2014年7月24日
【發(fā)明者】不公告發(fā)明人 申請(qǐng)人:李雪梅