一種氫溴酸沃替西汀胃溶片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種氫溴酸沃替西汀胃溶片及其制備方法?！颈尘凹夹g(shù)】
[0002] 沃替西汀由美國的Lundbeck和Takeda制藥公司聯(lián)合研發(fā)，于2013年9月30日 由美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA)批準(zhǔn)在美國上市，商品名為Brintellix?，規(guī)格分別為 5、10、15和20mg，用于治療成人重度抑郁癥。本公司研制了氫溴酸沃替西汀胃溶片，并確 定其規(guī)格為6. 355mg(以氫溴酸沃替西汀計)，目前該品種尚未在國內(nèi)上市。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)中的不足而提供一種氫溴酸沃替西汀胃溶片及 其制備方法，其規(guī)格為6. 355mg，且其溶出度與國外原研標(biāo)準(zhǔn)相似。
[0004]本發(fā)明的目的是這樣實現(xiàn)的： 一種氫溴酸沃替西汀胃溶片，包括以下重量百分比的組分：4. 24%重量百分比的氫溴 酸沃替西汀，1. 0-5. 0%重量百分比的潤滑劑，81-91%重量百分比的填充劑，2-5%重量百分 比的黏合劑，2-15%重量百分比的崩解劑。
[0005] 基于以上所述，所述的潤滑劑為0. 25-5. 0%重量百分比的硬脂酸鎂、1. 5%重量百 分比的硬脂酸鋅、1.0%重量百分比的硬脂酸鈣、1-10%重量百分比的預(yù)膠化淀粉的一種或 任意兩種以上的組合。
[0006] 基于以上所述，所述的填充劑為甘露醇、葡萄糖、乳糖、山梨醇、淀粉、蔗糖中的一 種或任意兩種以上的組合。
[0007]基于以上所述，所述的黏合劑為羥丙纖維素、羥丙基甲基纖維素、甲基纖維素、羥 甲基纖維素鈉中的一種或任意兩種以上的組合。
[0008] 基于以上所述，所述的崩解劑為微晶纖維素、羧甲淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲 基纖維素鈉、交聯(lián)羥甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮中的一種或任意兩種以上的組合。
[0009] -種氫溴酸沃替西汀胃溶片的制備方法，具體方法如下： (1) 、將氫溴酸沃替西汀、填充劑、黏合劑、崩解劑混合攪拌均勻后，向其中加入溶劑繼 續(xù)混合攪拌均勻制得濕顆粒，過10-24目篩，于65±5 °C的烘箱中干燥1-2h，再過10-24 目篩后得顆粒，備用； (2) 、將步驟（1)得到的顆粒與潤滑劑在V型混合機(jī)中混合20-30min，備用； (3) 、將步驟（2)得到的混合料加入到壓片機(jī)的料斗中，調(diào)節(jié)片重后進(jìn)行壓片得素片，備 用； (4) 、將步驟（3)得到的素片加入到包衣鍋中，量取包衣液，并以一定的速度進(jìn)行噴霧包 衣。
[0010] 基于以上所述，所述的步驟（1)中的溶劑為水或者水/乙醇混合液中的一種或者 兩種， 基于以上所述，所述的水/乙醇混合液體積比為60:40-70:30。
[0011] 基于以上所述，所述的步驟（4)中的包衣液是由包衣粉和溶劑組成，其中所用的溶 劑為水或95%純度乙醇混合液中的一種，其中包衣粉、溶劑及包衣液的加入量的計算公式 如下所示： m(包衣粉）=m(鍋裝量）X3% ;m(包衣粉）=m(包衣粉）+13% ; m(溶劑）=m(包衣液）一m(包衣粉)，其中：3%-包衣增重率，13%-包衣液固含量。
[0012] 基于以上所述，所述的步驟（4)中的噴速為每分鐘2~4g/kg，g為包衣粉重量，kg 為素片重量。
[0013] 本發(fā)明的氫溴酸沃替西汀胃溶片，其溶出度符合與國外原研標(biāo)準(zhǔn)相似，具有非常 好的應(yīng)用前景和市場前景。
【具體實施方式】
[0014] 下面結(jié)合具體的實施例對本發(fā)明做一步的描述。
[0015] 實施例1: 一、 各個組分及其重量百分含量，如下表：
【主權(quán)項】
1. 一種氫溴酸沃替西汀胃溶片，其特征在于：包括以下重量百分比的組分： 4. 24%重量百分比的氫溴酸沃替西汀，1. 0-5. 0%重量百分比的潤滑劑，81. 0-91. 0%重 量百分比的填充劑，2. 0-5. 0%重量百分比的黏合劑，2. 0-15. 0%重量百分比的崩解劑。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述一種氫溴酸沃替西汀胃溶片，其特征在于：所述的潤滑劑為 0. 25-5. 0%重量百分比的硬脂酸鎂、1. 5%重量百分比的硬脂酸鋅、1. 0%重量百分比的硬脂 酸鈣、1-10%重量百分比的預(yù)膠化淀粉的一種或任意兩種以上的組合。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種氫溴酸沃替西汀胃溶片，其特征在于：所述的填充劑為 甘露醇、葡萄糖、乳糖、山梨醇、淀粉、蔗糖中的一種或任意兩種以上的組合。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種氫溴酸沃替西汀胃溶片，其特征在于：所述的黏合劑為 羥丙纖維素、羥丙基甲基纖維素、甲基纖維素、羥甲基纖維素鈉中的一種或任意兩種以上的 組合。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種氫溴酸沃替西汀胃溶片，其特征在于：所述的崩解劑為 微晶纖維素、羧甲淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)羥甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙 烯吡咯烷酮中的一種或任意兩種以上的組合。
6. -種如權(quán)利要求1所述的氫溴酸沃替西汀胃溶片的制備方法，其特征在于：具體方 法如下： (1) 、將氫溴酸沃替西汀、填充劑、黏合劑、崩解劑混合攪拌均勻后，向其中加入溶劑繼 續(xù)混合攪拌均勻制得濕顆粒，過10-24目篩，于65±5 °C的烘箱中干燥1-2 h，再過10-24 目篩后得顆粒，備用； (2) 、將步驟（1)得到的顆粒與潤滑劑在V型混合機(jī)中混合20-30 min，備用； (3) 、將步驟（2)得到的混合料加入到壓片機(jī)的料斗中，調(diào)節(jié)片重后進(jìn)行壓片得素片，備 用； (4) 、將步驟（3)得到的素片加入到包衣鍋中，量取包衣液，并以一定的速度進(jìn)行噴霧包 衣。
7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種氫溴酸沃替西汀胃溶片的制備方法，其特征在于：所述 的步驟（1)中的溶劑為水或者水/乙醇混合液中的一種或者兩種， 根據(jù)權(quán)利要求7所述的一種氫溴酸沃替西汀胃溶片的制備方法，其特征在于：所述的 水/乙醇混合液體積比為60:40-70:30。
8. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種氫溴酸沃替西汀胃溶片的制備方法，其特征在于：所述 的步驟（4 )中的包衣液是由包衣粉和溶劑組成，其中所用的溶劑為水或95%純度乙醇混合 液中的一種，其中包衣粉、溶劑及包衣液的加入量的計算公式如下所示： m (包衣粉）=m (鍋裝量）X 3% ; m (包衣粉）=m (包衣粉）+13% ; m (溶劑）=m (包衣液）一 m (包衣粉)，其中：3%-包衣增重率，13%-包衣液固含量。
9. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種氫溴酸沃替西汀胃溶片的制備方法，其特征在于：所述 的步驟（4)中的噴速為每分鐘2~4g/kg，g為包衣粉重量，kg為素片重量。
【專利摘要】本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種氫溴酸沃替西汀胃溶片及其制備方法，包括以下重量百分比的組分：4.24%重量百分比的氫溴酸沃替西汀，1.0-5.0%重量百分比的潤滑劑，81-91%重量百分比的填充劑，2-5%重量百分比的黏合劑，2-15%重量百分比的崩解劑，本發(fā)明的氫溴酸沃替西汀胃溶片，其溶出度符合與國外原研標(biāo)準(zhǔn)相似，具有非常好的應(yīng)用前景和市場前景。
【IPC分類】A61P25-24, A61K47-38, A61K31-495, A61K9-28
【公開號】CN104644594
【申請?zhí)枴緾N201510053302
【發(fā)明人】毛影, 劉志慶, 王翠霞, 張亞惠, 蘇國娜, 王雯麗, 林恒彪
【申請人】鄭州大明藥物科技有限公司
【公開日】2015年5月27日
【申請日】2015年2月3日