一種透明質(zhì)酸功能化蝦青素納米乳制劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種透明質(zhì)酸功能化蝦青素納米乳制劑及其制備方法，其特征在于，包括步驟：S1、將蝦青素油與油相混合形成第一混合油相，且該蝦青素油的重量占該第一混合油相重量的40%以下；S2、在該第一混合油相加入表面活性劑并混合均勻形成第二混合油相，該表面活性劑與該第一混合油相的重量比為2:3；S3、在該第二混合油相中加入濃度低于0.2%的透明質(zhì)酸水溶液，攪拌均勻，其中該透明質(zhì)酸水溶液占總重量的90%。本發(fā)明提供的蝦青素納米乳制劑及其制備方法，無需高壓設(shè)備，利用低能化納米乳的方法，將蝦青素包埋在納米乳中，提高蝦青素的穩(wěn)定性，可避免丙酮等有機(jī)溶劑的使用，同時(shí)引入透明質(zhì)酸水溶液提高蝦青素納米乳的透過表皮的速率及提高納米乳中蝦青素的熱穩(wěn)定性。
【專利說明】一種透明質(zhì)酸功能化蝦青素納米乳制劑及其制備方法
[0001]
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0002]本發(fā)明涉及用于疏水性物質(zhì)蝦青素的納米乳載體的制備方法，尤其涉及一種透明質(zhì)酸功能化蝦青素納米乳制劑及其制備方法。
[0003]
【背景技術(shù)】
[0004]奸青素(Astaxanthin)為酮式類胡蘿卜素，其分子式為C4tlH52O4 ,相對分子量為596.86。蝦青素的抗氧化能力強(qiáng)，為維他命E的550倍、β -胡蘿卜素的10倍，且蝦青素的很多產(chǎn)品都被證明是安全有效的，因此在醫(yī)藥，食品，化妝品中有很廣闊的市場和巨大的發(fā)展?jié)摿Α?br> [0005]蝦青素為疏水性的物質(zhì)，在環(huán)境中很容易被氧化，不耐受高溫高壓，所以蝦青素的應(yīng)用受到了限制?，F(xiàn)有技術(shù)中在制備有關(guān)蝦青素載體時(shí)，一般將蝦青素油溶解在丙酮等有機(jī)溶劑中，并采用高壓均質(zhì)機(jī)或者超聲破碎儀從外界輸入能量，蝦青素本身的不穩(wěn)定性造成其在劇烈的生產(chǎn)條件下?lián)p失，降低了蝦青素的生物利用度。
[0006]若不使用上述設(shè)備，可以用環(huán)糊精等生物大分子直接螯合蝦青素或?qū)⑽r青素直接溶解在可以在食品或者是保健品中應(yīng)用的有機(jī)溶劑中，例如乙醇。使用生物大分子螯合，對蝦青素的保護(hù)作用并不是很好，因?yàn)樯锎蠓肿咏Y(jié)構(gòu)的多孔性；其次生物大分子在儲(chǔ)存過程中不穩(wěn)定，降低了產(chǎn)品的貨架期。在食品或者保健品中用乙醇溶解蝦青素，由于乙醇容易揮發(fā)，會(huì)造成制劑不穩(wěn)定，且對蝦青素的保護(hù)作用并不是很強(qiáng)。
[0007]將蝦青素包裹在納米乳載體中，乳液的稀釋穩(wěn)定性也是納米乳載體性質(zhì)的一個(gè)重要衡量指標(biāo)，納米乳相比較微乳的優(yōu)勢為在稀釋一定倍數(shù)時(shí)，能夠保持本身結(jié)構(gòu)的完整性，但是稀釋穩(wěn)定性也是相對的，在實(shí)際應(yīng)用中，當(dāng)稀釋倍數(shù)增加，表面活性劑濃度低于納米乳成球的臨界聚集濃度時(shí)，納米乳發(fā)生聚集，產(chǎn)生沉淀。
[0008]另外，納米乳在醫(yī)藥領(lǐng)域作為局部給藥的載體、在化妝品領(lǐng)域作為活性物質(zhì)的載體時(shí)，透過表皮的速率是其另一個(gè)重要指標(biāo)。在采用納米乳作為蝦青素載體時(shí)，如果納米乳不能迅速的透過表皮，會(huì)在皮膚表面沉積，尤其是當(dāng)表面活性劑濃度較大時(shí)，容易造成皮膚過敏。
[0009]

【發(fā)明內(nèi)容】

[0010]本發(fā)明的特征和優(yōu)點(diǎn)在下文的描述中部分地陳述，或者可從該描述顯而易見，或者可通過實(shí)踐本發(fā)明而學(xué)習(xí)。
[0011]為解決疏水性物質(zhì)蝦青素應(yīng)用的問題，提高蝦青素的穩(wěn)定性、蝦青素納米乳的透過表皮的速率及蝦青素納米乳的稀釋穩(wěn)定性，本發(fā)明提供一種透明質(zhì)酸功能化蝦青素納米乳制劑的制備方法，其特征在于，包括步驟:S1、將蝦青素油與油相混合形成第一混合油相，且該蝦青素油的重量為該第一混合油相重量的40%以下；S2、在該第一混合油相加入表面活性劑并混合均勻形成第二混合油相，該表面活性劑與該第一混合油相的重量比為2:3 ；
S3、在該第二混合油相中加入濃度低于0.2%的透明質(zhì)酸水溶液，攪拌均勻，其中該透明質(zhì)酸水溶液的重量占總重量的90%。
[0012]優(yōu)選地，在該步驟SI中，該蝦青素油中蝦青素含量為5%。
[0013]優(yōu)選地，在該步驟SI中，該蝦青素油的重量為該第一混合油相重量的2%。
[0014]優(yōu)選地，在該步驟S3中，在該第二混合油相中加入透明質(zhì)酸水溶液時(shí)，該透明質(zhì)酸水溶液是逐滴加入的。
[0015]優(yōu)選地，該透明質(zhì)酸水溶液中的溶劑為蒸餾水。
[0016]優(yōu)選地，在該步驟S3中，采用磁力攪拌將該第二混合油相中與透明質(zhì)酸水溶液攪拌均勻。
[0017]本發(fā)明還提供一種透明質(zhì)酸功能化蝦青素納米乳制，其特征在于，為第一混合油相、表面活性劑、濃度低于0.2%的透明質(zhì)酸水溶液形成的水包油型乳液，其中，該透明質(zhì)酸水溶液的重量占總重量的90%，該第一混合油相、表面活性劑的重量比為3:2 ;該第一混合油相包括蝦青素油與油相，且該蝦青素油的重量為該第一混合油相重量的40%以下。
[0018]優(yōu)選地，該蝦青素油中蝦青素含量為5%。
[0019]優(yōu)選地，該透明質(zhì)酸水溶液中的溶劑為蒸餾水。
[0020]優(yōu)選地，該蝦青素油的重量為該第一混合油相重量的2%。
[0021]通過閱讀說明書，本領(lǐng)域普通技術(shù)人員將更好地了解這些技術(shù)方案的特征和內(nèi)容。
[0022]
【專利附圖】

【附圖說明】
[0023]下面通過參考附圖并結(jié)合實(shí)例具體地描述本發(fā)明，本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)和實(shí)現(xiàn)方式將會(huì)更加明顯，其中附圖所示內(nèi)容僅用于對本發(fā)明的解釋說明，而不構(gòu)成對本發(fā)明的任何意義上的限制，在附圖中:
圖1為本發(fā)明實(shí)施例的透明質(zhì)酸功能化蝦青素納米乳制劑的制備方法的流程示意圖。
[0024]
【具體實(shí)施方式】
[0025]如圖1所示，本發(fā)明提供一種透明質(zhì)酸功能化蝦青素納米乳制劑的制備方法，其特征在于，包括步驟:S1、將蝦青素油與油相混合形成第一混合油相，且該蝦青素油的重量占第一混合油相重量的40%以下；S2、在第一混合油相加入表面活性劑并混合均勻形成第二混合油相，該表面活性劑與第一混合油相的重量比為2:3 ;S3、在第二混合油相中加入濃度低于0.2%的透明質(zhì)酸水溶液，攪拌均勻，得到水包油型乳液，其中該透明質(zhì)酸水溶液的重量占總重量的90%。
[0026]當(dāng)?shù)谝挥拖?、表面活性劑、透明質(zhì)酸水溶液的比例固定時(shí)，制備的乳液的粒徑是一定的，如果增加蝦青素油的比例，則會(huì)改變粒徑，所以蝦青素油的含量在40%以下，更佳的是2%-40% ;而透明質(zhì)酸在溶液中的質(zhì)量比不能高于0.2%，若透明質(zhì)酸濃度過高，同樣會(huì)影響乳液的粒徑，粒徑增加會(huì)造成體系對蝦青素的保護(hù)程度降低，影響納米乳透皮效果。
[0027]在本實(shí)施例中，蝦青素油的重量占第一混合油相重量的2%，且該蝦青素油中蝦青素含量為5%。在該步驟S3中，在該第二混合油相中加入透明質(zhì)酸水溶液時(shí)，該透明質(zhì)酸水溶液是逐滴加入的，該透明質(zhì)酸水溶液的溶劑可以采用蒸餾水。在攪拌時(shí)，采用磁力攪拌就能將該第二混合油相中與透明質(zhì)酸水溶液攪拌均勻，形成均一納米乳體系，無需其他設(shè)備，可以降低生產(chǎn)成本。
[0028]在本實(shí)施例中，可以取0.2g~4g蝦青素含量為5%蝦青素油與9.8g~6g油相混合形成第一混合油相，該第一混合油相的總質(zhì)量是10g，然后取0.6g第一混合油相，加入
0.4g非離子表面活性劑室溫下攪拌混合均勻形成第二混合油相，接著配制濃度低于0.2%的透明質(zhì)酸水溶液，在配制時(shí)，可以稱取0.01g~0.02g透明質(zhì)酸溶于IOg蒸餾水中，攪拌成均一的透明質(zhì)酸溶液；最后在第二混合油相中逐滴加入濃度低于0.2%的透明質(zhì)酸水溶液9g，攪拌均勻，攪拌后得到均一的透明質(zhì)酸功能化蝦青素納米乳，整個(gè)體系呈現(xiàn)均一的紅色。該制備方法組分簡單，操作實(shí)施簡便，制備出了粒徑細(xì)小、長期動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的水包油型納米乳液，具有能耗小、成本低、能夠工業(yè)生產(chǎn)等特點(diǎn)。
[0029]本發(fā)明提供的蝦青素納米乳制劑的制備方法，不需要采用高壓均質(zhì)機(jī)或者超聲破碎儀從外界輸入能量，無需高溫高壓，同時(shí)將疏水性的油相與蝦青素油很好的混合，不需要引入有機(jī)溶劑，且蝦青素包埋在緊密的球形乳液，能夠很好的對蝦青素提供保護(hù)作用。同時(shí)引入透明質(zhì)酸水溶液使蝦青素納米乳的透過表皮的速率得以提高，更提高了蝦青素的耐熱性，可見本發(fā)明提供的蝦青素納米乳制劑的制備不僅方法簡單，可以工業(yè)化生產(chǎn)，且能大大降低生產(chǎn)成本。
[0030]本發(fā)明還提供一種透明質(zhì)酸功能化蝦青素納米乳制劑，為第一混合油相、表面活性劑、濃度低于0.2%的透明質(zhì)酸水溶液形成的水包油型乳液，其中，該透明質(zhì)酸水溶液的重量占總重量的90%，該第一混合油相、表面活性劑的重量比為3:2 ;該第一混合油相包括蝦青素油與油相，且該蝦青素油的重量占該第一混合油相重量的40%以下。在本實(shí)施例中，該蟲下青素油的重量占該第一混合油相重量的2%,且該奸青素油中奸青素含量為5%,該透明質(zhì)酸水溶液的溶劑可以采用蒸餾水。
[0031]本發(fā)明提供一種透明質(zhì)酸功能化蝦青素納米乳制劑及其制備方法，利用乳液的有機(jī)相疏水性的特點(diǎn)，將疏水性的蝦青素油包裹在油相中，避免丙酮等有機(jī)溶劑的使用；利用低能化納米乳的方法，將蝦青素包埋在納米乳中，提高了蝦青素的穩(wěn)定性，解決了蝦青素實(shí)際應(yīng)用中不能產(chǎn)業(yè)化的問題；同時(shí)引入透明質(zhì)酸水溶液提高蝦青素納米乳的透過表皮的速率；應(yīng)用本發(fā)明得到的透明質(zhì)酸功能化蝦青素納米乳制劑具有較高的穩(wěn)定性及透過表皮的速率。
[0032]以上參照【專利附圖】

【附圖說明】了本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施例，本領(lǐng)域技術(shù)人員不脫離本發(fā)明的范圍和實(shí)質(zhì)，可以有多種變型方案實(shí)現(xiàn)本發(fā)明。舉例而言，作為一個(gè)實(shí)施例的部分示出或描述的特征可用于另一實(shí)施例以得到又一實(shí)施例。以上僅為本發(fā)明較佳可行的實(shí)施例而已，并非因此局限本發(fā)明的權(quán)利范圍，凡運(yùn)用本發(fā)明說明書及附圖內(nèi)容所作的等效變化，均包含于本發(fā)明的權(quán)利范圍之內(nèi)。
【權(quán)利要求】
1.一種透明質(zhì)酸功能化蝦青素納米乳制的制備方法，其特征在于，包括步驟: 51、將蝦青素油與油相混合形成第一混合油相，且所述蝦青素油的重量為所述第一混合油相重量的40%以下； 52、在所述第一混合油相加入表面活性劑并混合均勻形成第二混合油相，所述表面活性劑與所述第一混合油相的重量比為2:3 ； 53、在所述第二混合油相中加入濃度低于0.2%的透明質(zhì)酸水溶液，攪拌均勻，其中所述透明質(zhì)酸水溶液的重量占總重量的90%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的透明質(zhì)酸功能化蝦青素納米乳制劑的制備方法，其特征在于，在所述步驟SI中，所述蝦青素油中蝦青素含量為5%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的透明質(zhì)酸功能化蝦青素納米乳制劑的制備方法，其特征在于，在所述步驟SI中，所述蝦青素油的重量為所述第一混合油相重量的2%。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的透明質(zhì)酸功能化蝦青素納米乳制劑的制備方法，其特征在于，在所述步驟 S3中，在所述第二混合油相中加入透明質(zhì)酸水溶液時(shí)，所述透明質(zhì)酸水溶液是逐滴加入的。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的透明質(zhì)酸功能化蝦青素納米乳制劑的制備方法，其特征在于，所述透明質(zhì)酸水溶液中的溶劑為蒸餾水。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的透明質(zhì)酸功能化蝦青素納米乳制劑的制備方法，其特征在于，在所述步驟S3中，采用磁力攪拌將所述第二混合油相中與透明質(zhì)酸水溶液攪拌均勻。
7.—種透明質(zhì)酸功能化蝦青素納米乳制，其特征在于，為第一混合油相、表面活性劑、濃度低于0.2%的透明質(zhì)酸水溶液形成的水包油型乳液，其中，所述透明質(zhì)酸水溶液的重量占總重量的90%，所述第一混合油相、表面活性劑的重量比為3:2 ;所述第一混合油相包括蝦青素油與油相，且所述蝦青素油的重量為所述第一混合油相重量的40%以下。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的透明質(zhì)酸功能化蝦青素納米乳制劑，其特征在于，所述蝦青素油中奸青素含量為5%。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的透明質(zhì)酸功能化蝦青素納米乳制劑的制備方法，其特征在于，所述透明質(zhì)酸水溶液中的溶劑為蒸餾水。
10.根據(jù)權(quán)利要求7所述的透明質(zhì)酸功能化蝦青素納米乳制劑的制備方法，其特征在于，所述蝦青素油的重量為所述第一混合油相重量的2%。
【文檔編號(hào)】A61K8/73GK104013575SQ201410282237
【公開日】2014年9月3日 申請日期:2014年6月23日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月23日
【發(fā)明者】陳風(fēng)平, 于鈺, 丁松 申請人:青島優(yōu)度生物工程有限公司