一種伊拉地平組合藥物、膠囊劑、制備方法及其應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種伊拉地平組合藥物，作用在于發(fā)揮伊拉地平和阿魏酸聯(lián)合用藥的藥對作用；所述藥物的活性成分為伊拉地平和阿魏酸；所述藥物的活性成分為伊拉地平和阿魏酸的重量比為5-10:2-6；發(fā)揮了伊拉地平和阿魏酸組合的藥對作用，是其在治療動(dòng)脈粥樣硬化病癥上表現(xiàn)出良好的活性，并且其活性優(yōu)于伊拉地平和阿魏酸的單獨(dú)用藥。
【專利說明】一種伊拉地平組合藥物、膠囊劑、制備方法及其應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種藥物組合物制劑，更具體的說涉及一種伊拉地平組合藥物、膠囊劑、制備方法及其應(yīng)用。
技術(shù)背景
[0002]伊拉地平(又名:依拉地平、易拉地平)，化學(xué)名:異丙基甲基(±)-4-(4_苯駢呋咱基)_1，4- 二氫-2，6- 二甲基-3，6-吡啶二羧酸酯。是一種新型的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，如其它二氫吡啶類藥物一樣，通過阻滯跨膜鈣離子內(nèi)流，有效地選擇性抑制去極化引起的收縮。而在心肌和血管平滑肌上發(fā)揮作用。本品具有較強(qiáng)的血管擴(kuò)張作用，而無心臟抑制作用，幾乎不引起反射性心動(dòng)過速。臨床和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，該藥具有明顯的降壓作用和抗動(dòng)脈粥樣硬化作用，通過維持或恢復(fù)左心室內(nèi)皮下的血流，防止局部缺血性損害，改善心絞痛及充血性心力衰竭病人的運(yùn)動(dòng)量，在治療高血壓的同時(shí)，對心臟有保護(hù)作用。伊拉地平能增加鈉離子和水的排泄，有利尿作用，能擴(kuò)張腎輸出動(dòng)脈和輸出動(dòng)脈，減少腎毛細(xì)血管壓，對腎有保護(hù)作用。該藥物生效較慢(2~4周)，持續(xù)時(shí)間較久。口服后吸收良好，由于首過效應(yīng)明顯，生物利用率僅17%。口服后血藥濃度峰`時(shí)間為2小時(shí)，在血漿中與蛋白的結(jié)合率為95%。在肝中代謝。t/2約9小時(shí)。用于高血壓、冠心病和心絞痛，也可用于充血性心力衰竭。
[0003]阿魏酸(Feru II c Acid)的化學(xué)名稱為4_羥基_3_甲氧基肉桂酸，是桂皮酸(又稱肉桂酸，3苯基2丙烯酸，分子結(jié)構(gòu))的衍生物之一。阿魏酸(阿魏酸鈉)具有抗血小板聚集，抑制血小板5-羥色胺釋放，抑制血小板血栓素a2 (txa2)的生成，增強(qiáng)前列腺素活性，鎮(zhèn)痛，緩解血管痙攣等作用。是生產(chǎn)用于治療心腦血管疾病及白細(xì)胞減少等癥藥品的基本原料。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明提供了一種伊拉地平組合藥物，作用在于發(fā)揮伊拉地平和阿魏酸聯(lián)合用藥的藥對作用；所述藥物的活性成分為伊拉地平和阿魏酸。
[0005]所述藥物的活性成分為伊拉地平和阿魏酸的重量比為5-10:2-6。
[0006]采用上述所述伊拉地平組合藥物中還添加了輔料，分別為:作為填充料的硫酸鈣、作為粘合劑的低取代羥丙基纖維素、作為崩解劑的羧甲基纖維素和作為潤滑劑的硬脂酸鎂。
[0007]所述伊拉地平、阿魏酸、硫酸鈣、低取代羥丙基纖維素、羧甲基纖維素和硬脂酸鎂的重量比為:5-10:2-6:12:3:2:1。
[0008]所述伊拉地平、阿魏酸、硫酸鈣、低取代羥丙基纖維素、羧甲基纖維素和硬脂酸鎂用水潤濕制粒，過100目篩，在膠囊分裝時(shí)不施加任何壓力。
[0009]上述所述的伊拉地平組合藥物膠囊劑在制備治療動(dòng)脈粥樣硬化藥物中的應(yīng)用。
[0010]上述所述的伊拉地平組合藥物膠囊劑在制備治療高血壓藥物中的應(yīng)用。[0011]本發(fā)明的有益技術(shù)效果是:發(fā)揮了伊拉地平和阿魏酸組合的藥對作用，是其在治療動(dòng)脈粥樣硬化病癥上表現(xiàn)出良好的活性，并且其活性優(yōu)于伊拉地平和阿魏酸的單獨(dú)用藥。
【具體實(shí)施方式】
[0012]實(shí)施例1伊拉地平組合藥物膠囊劑制備方法的考察
[0013]按伊拉地平、阿魏酸、硫酸鈣、低取代羥丙基纖維素、羧甲基纖維素和硬脂酸鎂的重量比5:2:12:3:2:1的比例稱取藥材，按不同工藝藥物實(shí)驗(yàn)組制粒，藥物實(shí)驗(yàn)組一:純化水；藥物實(shí)驗(yàn)組二:50%乙醇；藥物實(shí)驗(yàn)組三:5%PVP ;藥物實(shí)驗(yàn)組四:10%淀粉糊。取各種顆粒，分別用硬膠囊分裝機(jī)分裝，用智能溶出儀按照藥典方法檢查溶出度，測得各品種不同硬度顆粒相應(yīng)的溶出度，結(jié)果見表1。
[0014]表1不同顆粒硬度對溶出度的影響
藥物實(shí)驗(yàn)組一藥物實(shí)驗(yàn)組二藥物實(shí)驗(yàn)組藥物實(shí)驗(yàn)組
【權(quán)利要求】
1.一種伊拉地平組合藥物，其特征在于:所述藥物的活性成分為伊拉地平和阿魏酸。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的伊拉地平組合藥物，其特征在于:所述藥物的活性成分為伊拉地平和阿魏酸的重量比為5-10:2-6。
3.一種伊拉地平組合藥物膠囊劑，其特征在于:采用權(quán)利要求1、2任一所述伊拉地平組合藥物中還添加了輔料，分別為:作為填充料的硫酸鈣、作為粘合劑的低取代羥丙基纖維素、作為崩解劑的羧甲基纖維素和作為潤滑劑的硬脂酸鎂。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的伊拉地平組合藥物膠囊劑，其特征在于:所述伊拉地平、阿魏酸、硫酸鈣、低取代羥丙基纖維素、羧甲基纖維素和硬脂酸鎂的重量比為:5-10:2-6:12:3:2:10
5.權(quán)利要求4所述的伊拉地平組合藥物膠囊劑的制備方法，其特征在于:所述伊拉地平、阿魏酸、硫酸鈣、低取代羥丙基纖維素、羧甲基纖維素和硬脂酸鎂用水潤濕制粒，過100目篩，在膠囊分裝時(shí)不施加任何壓力。
6.權(quán)利要求3、4所述的伊拉地平組合藥物膠囊劑在制備治療動(dòng)脈粥樣硬化藥物中的應(yīng)用。
7.權(quán)利要求3、4所述的伊拉地平組合藥物膠囊劑在制備治療高血壓藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號】A61K47/38GK103830237SQ201410108221
【公開日】2014年6月4日 申請日期:2014年3月21日 優(yōu)先權(quán)日:2014年3月21日
【發(fā)明者】梅勇, 羅磊, 楊莉, 賀代瓊, 唐建珍, 舒芬, 徐剛, 廖海燕 申請人:重慶康刻爾制藥有限公司