1-芳基-3-芳基-1h-吡唑-5-甲羥肟酸類衍生物及其應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羥肟酸類衍生物及其應(yīng)用，其中，所述衍生物結(jié)構(gòu)通式如式（I）所示，式中R1、R2分別為氫、鹵素、烷基、烷氧基、硝基；X為C或者N。本發(fā)明還公開(kāi)了所述1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羥肟酸類衍生物在制備抑制肺癌A549細(xì)胞增殖藥物中的應(yīng)用。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，本發(fā)明所述的化合物對(duì)肺癌A549細(xì)胞增殖具有顯著地抑制效果，具有良好的抗腫瘤藥開(kāi)發(fā)前景。
【專利說(shuō)明】1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羥肟酸類衍生物及其應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種吡唑羥肟酸類衍生物，尤其涉及一種1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羥肟酸類衍生物及其應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]肟類化合物具有廣泛的生物活性，具有多方面的用途。專利US6391908中報(bào)道吲哚肟類衍生物可用于治療敗血性休克；專利US5703096中制備的一系列肟醚化合物可用于預(yù)防和治療高血糖、脂肪肝、高血脂及其他糖尿病并發(fā)癥；專利CN101250136中報(bào)道的肟類化合物可用于非留體雄性激素受體調(diào)節(jié)劑，專利US7279600中報(bào)道的肟類化合物可用做雌激素受體調(diào)節(jié)劑；專利CN1763005中描述的肟基靛玉紅衍生物可有效地抑制小鼠體內(nèi)Lewis肺癌細(xì)胞生長(zhǎng)；專利CN103554080A中制備的一系列肟酯類化合物對(duì)煙草花葉病毒(TMV)具有較高的防治效果；專利CN103539768A中描述的苯并呋喃取代的肟醚類化合物是一種有效的殺菌劑，可用作葉面和土壤殺菌劑等。
[0003]吡唑類衍生物具有廣譜生物活性?？咕?、抗腫瘤、抗病毒、止痛鎮(zhèn)靜等。吡唑羥肟酸類衍生物整合了具有高效生物活性的肟基團(tuán)和吡唑環(huán)結(jié)構(gòu)，使其具有更廣泛的生物活性。1987年，歐洲專利EP0234045報(bào)道了一系列具有顯著的殺蟲(chóng)殺螨效果的吡唑肟醚類衍生物后，吡唑肟類衍生物的設(shè)計(jì)及合成成為熱點(diǎn)。目前已知的有關(guān)吡唑肟類衍生物的專利有 FR2737085, US5462961, JP1013086, US4843068, JP3240775, W002494360, EP0390498等，對(duì)其活性的研究主要 集中在殺菌、殺螨、殺蟲(chóng)、除草等方面。然而，經(jīng)檢索目前尚未見(jiàn)有關(guān)1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羥肟酸類衍生物及其應(yīng)用的報(bào)道。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明要解決的問(wèn)題是提供一種1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羥肟酸類衍生物及其應(yīng)用。
[0005]本發(fā)明所述的1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羥肟酸類衍生物，其結(jié)構(gòu)通式如式(I)所示:
[0006]
【權(quán)利要求】
1.一種1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羥肟酸類衍生物，其特征在于，所述衍生物結(jié)構(gòu)通式如式(I)所示:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羥肟酸類衍生物，其特征在于，所述R1代表氫、4-氯或4-甲氧基；R2代表氫、4-氯、4-硝基或4-叔丁基；X為C或N。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羥肟酸類衍生物，其特征在于，所述R1代表氫、4-氯或4-甲氧基；R2代表氫或4-叔丁基；X為C。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羥肟酸類衍生物，其特征在于，所述衍生物是1- (4-叔丁基芐基)-3-苯基-1H-吡唑-5-甲羥肟酸、1- (4-叔丁基芐基)-3- (4-氯苯基)-1H-吡唑-5-甲羥肟酸或1- (4-叔丁基芐基)-3- (4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-甲羥肟酸。
5.權(quán)利要求1~4中任意一個(gè)1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲輕廂酸類衍生物在制備抑制肺癌A549細(xì)胞增殖藥物中的應(yīng)用。
6.權(quán)利要求4所述1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羥肟酸類衍生物在制備抑制肺癌A549細(xì)胞增殖藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】A61K31/415GK103787976SQ201410064230
【公開(kāi)日】2014年5月14日 申請(qǐng)日期:2014年2月25日 優(yōu)先權(quán)日:2014年2月25日
【發(fā)明者】趙寶祥, 苗俊英, 李蒙, 張金鳳 申請(qǐng)人:山東大學(xué)