一種α-糖苷酶抑制劑和它的用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種內(nèi)服治療糖尿病及糖尿病胃輕癱的α-糖苷酶抑制劑，該組合物有選自至少一種α-糖苷酶抑制劑、蒼術(shù)提取物的比例按重量份計(jì)為1∶1～1∶10；優(yōu)選配比為1∶3。本發(fā)明組合物通過臨床及藥理意外的發(fā)現(xiàn)，具備通過糖苷酶抑制降低餐后血糖、增加胃排空、輔助改善幽門螺桿菌感染等多重效果。本發(fā)明組合物設(shè)計(jì)為口腔咀嚼片時(shí)，通過本發(fā)明蒼桑咀嚼片的局部作用于口腔，清除口腔內(nèi)的幽門螺桿菌，有助于阻斷幽門螺桿菌的體內(nèi)再感染途徑，從而有助于達(dá)到根治幽門螺桿菌的目的。
【專利說明】—種α-糖苷酶抑制劑和它的用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種內(nèi)服治療糖尿病及糖尿病胃輕癱的α -糖苷酶抑制劑；屬天然藥物領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002]糖尿病已成為嚴(yán)重危害人民生活和健康的重大疾病。糖尿病是以持續(xù)高血糖為其基本生化特征的一種綜合病癥。各種原因造成胰島素供應(yīng)不足或胰島素在靶細(xì)胞不能發(fā)揮正常生理作用，使體內(nèi)糖、蛋白質(zhì)及脂肪代謝發(fā)生紊亂，就發(fā)生了糖尿病。糖尿病的病因十分復(fù)雜，基本可劃分為胰島素絕對(duì)或相對(duì)缺乏，或胰島素抵抗。因此，在β細(xì)胞產(chǎn)生胰島素、血液循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送胰島素以及靶細(xì)胞接受胰島素并發(fā)揮生理作用這三個(gè)歩驟中任何一個(gè)發(fā)生問題，均可引起糖尿病。
[0003]患病人群中，90%以上為II型糖尿病，即非胰島素依賴型(NIDDM)，需長(zhǎng)期服用口服降糖藥。20世紀(jì)50年代，用于治療NIDDM的口服藥物磺酰脲類和雙胍類等藥物上市，使
II型糖尿病人的血糖得到了控制，壽命延長(zhǎng)，生活質(zhì)量有所提高。但磺酰脲類易引起低血糖危險(xiǎn)，雙胍類存在嚴(yán)重的胃腸道刺激。
[0004]經(jīng)過40多年的努力，科學(xué)家又發(fā)現(xiàn)了一類新型的抗糖尿病藥物:α -糖苷酶抑制劑。該種藥物作用于小腸粘 膜刷狀緣的α-糖苷酶，抑制其對(duì)多糖和葡萄糖的分解，延緩葡萄糖的吸收，使餐后血糖峰值降低并后移，“血糖波動(dòng)”幅度縮小，從而起到降低血糖、防止和延緩某些糖尿病慢性并發(fā)癥的發(fā)生和發(fā)展。α-葡萄糖苷酶抑制劑的應(yīng)用已被國(guó)內(nèi)外公認(rèn)為是抗糖尿病的新途徑。20世紀(jì)90年代初，德國(guó)拜爾公司推出了該類型藥物拜糖蘋(Acarbose)，并在世界50多個(gè)國(guó)家上市，獲得了良好的治療效果。1994年，該藥進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)，經(jīng)10年的臨床驗(yàn)證，表明本品用于II型糖尿病治療有效，安全性高，但副作用包括:常有胃腸脹氣和腸鳴音，偶有腹瀉，極少見有腹痛。如果不控制飲食，則胃腸道副作用可能加重。
[0005]消化道動(dòng)力包括混合，推進(jìn)，儲(chǔ)存、屏障作用，是消化系統(tǒng)最重要的生理功能之一。胃對(duì)食物及結(jié)腸對(duì)殘?jiān)蛢?nèi)容物的儲(chǔ)存，也是調(diào)節(jié)消化功能的一個(gè)方面。此外，食管下端，幽門，回盲部和肛管的括約肌張力，起到阻止內(nèi)容物返流及控制排便的屏障作用。當(dāng)胃腸動(dòng)力發(fā)生障礙和紊亂時(shí)，就會(huì)引起胃腸運(yùn)動(dòng)功能失調(diào)，如臨床上的腸易激綜合征等。胃輕癱綜合征是指以胃排空延緩為特征的臨床癥狀群，主要表現(xiàn)為早飽，餐后上腹胞脹、惡心、發(fā)作性干嘔、嘔吐、體重減輕等，又稱胃麻痹、胃無(wú)力等。
[0006]隨著糖尿病得病時(shí)間的延長(zhǎng)，身體內(nèi)的代謝紊亂如得不到很好地控制，可導(dǎo)致眼、腎、祌經(jīng)、血管和心臟等組織、器官的慢性并發(fā)癥，以致最終發(fā)生失明、下肢壞疽、尿毒癥、腦中風(fēng)或心肌梗死，甚至危及生命。
[0007]常規(guī)治療糖尿病的藥物往往只能單純的降低血糖，不能有效的修復(fù)受損的胰島組織以及恢復(fù)已經(jīng)受到傷害的器官組織的功能，更為嚴(yán)重的是機(jī)體在代謝這些降糖藥物的過程中還將造成肝腎功能的損害，如此惡性循環(huán)，最終導(dǎo)致機(jī)體多功能的喪失，甚至危及生命。所以患者一方面不得不終身服藥，--方面又不得不承受著降糖西藥對(duì)身體造成的潛在的損害，而一旦停藥，血糖還會(huì)上升，各種損害還會(huì)進(jìn)一歩加重。反而引發(fā)糖尿病病變，如高血壓、眼底出血、糖尿病陽(yáng)萎、皮膚騷癢、動(dòng)脈硬化、腎病等嚴(yán)重威脅人類的生命與健康。
[0008]桑葉是衛(wèi)生部公布的藥食同源物品，充分、合理、高效的利用藥食同源物質(zhì)，可以防病治病，改善患者生活質(zhì)量。申請(qǐng)?zhí)枮?7112359中國(guó)中國(guó)專利《桑枝的醇和/或水浸膏在制備降血糖藥物中的的應(yīng)用》披露了桑枝水和/或醇提取物具有很強(qiáng)的α-葡萄糖苷酶抑制活性。并申請(qǐng)了專利，但不能有效緩解糖尿病患者的各種綜合病癥。
[0009]蒼術(shù)中醫(yī)認(rèn)為其性溫，味辛、苦，歸脾、胃、肝經(jīng)，具有健脾燥濕的作用，主要用于濕困脾土、脘痞腹脹、食欲不振、嘔吐、腹瀉、瘧疾、痰飲、水腫等癥的治療。蒼術(shù)提取物為從菊科植物茅蒼術(shù)干燥根莖中提取得到的以茅術(shù)醇和β-桉葉醇為主要活性成分的總萜醇，臨床擬用于消化性潰瘍。
[0010]糖尿病胃輕癱(Diabetic Gastroparesis, DGP)又稱糖尿病胃麻痹，是1958年由Kassander首先明確定義的糖尿病常見的消化道慢性并發(fā)癥，是繼發(fā)于糖尿病的以胃自主神經(jīng)功能紊亂而引起的胃動(dòng)力低下為特點(diǎn)的臨床癥候群。臨床常表現(xiàn)為腹脹，甚則餐后上腹部飽脹，惡心，嘔吐等。本病嚴(yán)重影響患者的生活質(zhì)量，并可導(dǎo)致不可預(yù)測(cè)的血糖波動(dòng)，使病情惡化。
[0011]中國(guó)專利CN1240407 C《具有α -糖苷酶抑制劑活性的中藥提取物、其制備方法及用途》，公開了一種具α -糖苷酶抑制劑活性的中藥提取物，涉及從桑白皮、桑葉和桑葚制備的總生物堿及其制備方法。
[0012]1999年，衛(wèi)生部批準(zhǔn)國(guó)藥準(zhǔn)字Ζ19990035 “桑枝顆粒”；標(biāo)準(zhǔn)編號(hào):WS3-9(Z-6)-2002 (Z);該藥物功能與主治為:養(yǎng)陰生津，活血通絡(luò)。用于陰虛內(nèi)熱，瘀血阻絡(luò)所致的消渴病。癥見:口渴喜飲，五心煩熱，肢體麻木或刺痛等，以及II型輕、中型糖尿病見上述證候者。
[0013]目前國(guó)內(nèi)常用的α-糖 苷酶抑制劑為阿卡波糖(Acarbose拜唐蘋)，是由微生物發(fā)酵制得的，對(duì)糖尿病有較好的療效，但是具有胃腸道反應(yīng)的副作用，服藥者常導(dǎo)致腹脹、腹瀉、腹痛、排氣增多等，往往不利于糖尿病胃輕癱患者。
[0014]尋找具有無(wú)腸道排空副作用的α -糖苷酶抑制劑，能夠滿足社會(huì)需求，更好的發(fā)揮α-糖苷酶抑制劑的臨床療效。
[0015]糖尿病臨床表現(xiàn)與中醫(yī)所稱消渴病基本一致。除血糖升高，常伴高脂血癥、繼發(fā)心血管、腎、視網(wǎng)膜、神經(jīng)系統(tǒng)的慢性病變。臨床多表現(xiàn)為氣陰虧損，瘀血阻滯證。其發(fā)病機(jī)理，《靈樞》師傳篇:“胃中熱則消谷，令人懸心善饑。”但中醫(yī)領(lǐng)域，對(duì)消渴病肺燥脾虛、口燥納呆證，沒有充分的理論闡釋和有效方劑。
[0016]糖尿病性胃輕癱是糖尿病胃腸植物神經(jīng)病變常見的癥狀，臨床表現(xiàn)為慢性胃炎、胃弛緩與胃潴留。典型癥狀為腹脹、早飽、厭食、噯氣、惡心、嘔吐、體重減輕，癥狀通常在飯后較為嚴(yán)重。體檢可見胃區(qū)脹滿，可聞及震水聲。X線檢查顯示胃蠕動(dòng)減慢、減弱，胃擴(kuò)張或排空延遲、幽門開放等征象。胃鏡檢查可見胃體或胃竇部黏膜充血、水腫、糜爛。糖尿病性胃輕癱中醫(yī)稱為消渴病胃痞。臨床中，需要一種方便的治療藥物治療該疾病。

【發(fā)明內(nèi)容】
[0017]本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有治療的不足，而提供含有α-糖苷酶抑制劑的組合物，用于糖尿病患者控制血糖、同時(shí)，該組合物具備改善胰島β細(xì)胞功能，延緩糖尿病慢性并發(fā)癥糖尿病胃輕癱的作用。
[0018]本發(fā)明全部選用天然中草藥制成適當(dāng)?shù)乃幬?；還可以制成食品、保健食品、食品補(bǔ)充劑、或飲料。
[0019]本發(fā)明的技術(shù)方案為:組合物有選自至少一種α-糖苷酶抑制劑、蒼術(shù)提取物的比例按重量份計(jì)為1:1 一 1: 10 ;優(yōu)選配比為:1:3。所述組合物制劑α -糖苷酶抑制劑選自桑葉提取物、桑枝提取物或桑白皮提取物或荷葉提取物一種或兩種以上；所述的桑葉、蒼術(shù)提取物提取物中，桑葉提取物的桑葉總生物堿含量以1-脫氧野尻尾霉素為15% — 35%、桑葉多糖含量為5%-25%。所述的桑葉、蒼術(shù)提取物提取物中，蒼術(shù)提取物的按質(zhì)量百分比計(jì)，其提取物中茅術(shù)醇與β -桉葉醇含量之和25% — 45%。
[0020]本發(fā)明含有α -糖苷酶抑制劑的中藥組合物在制備治療糖尿病胃輕癱藥物中的應(yīng)用。
[0021]本發(fā)明含有α-糖苷酶抑制劑的中藥組合物在制備治療糖尿病胃輕癱胃排空障礙藥物中的應(yīng)用。
[0022]發(fā)明人驚奇的發(fā)現(xiàn)，當(dāng)桑葉與蒼術(shù)組合物用于治療糖尿病時(shí)，具有意想不到的突出技術(shù)效果。既可以改善糖尿病西醫(yī)血糖、胰島素抵抗指標(biāo)，也可以改善中醫(yī)肺燥脾虛、胃熱消谷、口燥納呆、皮疹瘙癢等專屬證候。
[0023]本發(fā)明組合物技術(shù)方案以桑葉為君藥，蒼術(shù)為臣藥。君藥性味甘寒，入肺經(jīng)，疏散肺熱而潤(rùn)燥；使肺金清肅，則金能生水，有利于口干口渴證的改善。臣藥性味苦溫，入脾經(jīng)，醒脾二藥合用，桑葉潤(rùn)肺燥、清肺熱，蒼術(shù)運(yùn)脾布津。二藥相合，作用互濟(jì)互補(bǔ)達(dá)到共同改善肺燥脾虛證口干納呆的主要證候，二藥配伍作用難得的協(xié)同性及作用的完備性。
[0024]具體的本發(fā)明的一個(gè)目的是提供一種中藥組合物，由有效成分和藥學(xué)上可接受的載體組成，其特征在于:所述的有效成分是來(lái)自于下列原料制成的:
本發(fā)明的技術(shù)效果:
本發(fā)明人驚奇的發(fā)現(xiàn):通過本發(fā)明技術(shù)方案，將本發(fā)明的α -糖苷酶抑制劑、蒼術(shù)提取物組合后，α-糖苷酶抑制劑的胃腸道不良反應(yīng)意外的大幅度降低；并且該組合物具有改善糖尿病胃輕癱、糖尿病伴發(fā)視力減退等多方面作用，并且在糖尿病骨質(zhì)疏松方面，也有意外的效果。
[0025]本發(fā)明組合物用于幽門螺桿菌感染引起的腹脹、納呆，也有一定效果，因此在治療糖尿病胃輕癱相關(guān)癥狀時(shí)，對(duì)伴幽門螺桿菌感染者，也具有突出效果。
[0026]并且本發(fā)明的組合物，不同于一般α-糖苷酶抑制劑僅僅作用于血糖水平的改善，對(duì)血脂的改善效果也較為顯著。
[0027]本發(fā)明的組合物，口感也大大優(yōu)于一般α-糖苷酶抑制劑，并且與的使用方法，完美的匹配在一起。
[0028]
體外藥理實(shí)驗(yàn):
脂肪酶抑制活性的測(cè)定實(shí)驗(yàn)
分別取PBS稀釋后的本發(fā)明組合物提取物 濃度為25g/L的溶液和25 mg/L奧利司他溶液，各35 μ L以及PBS溶液(空白)35yL于96孔板中，并加入PBS配置的PPL溶液(lg/L) 15yL，室溫下孵育 10 min 后加入 50yL 4_MU0( 0.1 mmol/L，在 37 1:下進(jìn)行動(dòng)態(tài)熒光測(cè)定。
[0029]激發(fā)波長(zhǎng)以及吸收波長(zhǎng)分別為320，450nm分別測(cè)定0，20 min時(shí)的吸光度。每個(gè)提取物取3個(gè)平行樣品，重復(fù)測(cè)定3次。
[0030]抑制率活性=[I— ( Fs20 - Fs0 )/ ( Fb20 — Fb0) X 100%，其中 Fb0, Fb20 分別為空白在0，20 min的動(dòng)態(tài)熒光吸收值；FS(I，F(xiàn)s2tl分別為樣品在O，20 min的動(dòng)態(tài)熒光吸收值。
[0031]葡萄糖苷酶抑制劑活性的測(cè)定實(shí)驗(yàn)
取PBS溶液5μ L于96孔板中，加入α-葡萄糖苷酶溶液40 μ L，本發(fā)明組合物的提取物溶液(5 g/ L、25 g/ L、50 g/ L)，阿卡波糖溶液(10 g/ L，陽(yáng)性對(duì)照)，DMSO (空白)各5yL于37°C下孵育5 min，加入已預(yù)熱的PNPG溶液(37°C ) 150 μ L，于400 nm，37°C分別測(cè)定0，15 min的吸收值，每個(gè)濃度提取物取3個(gè)平行樣品，重復(fù)測(cè)定3次。
[0032]抑制率活性=[I— ( As15 - As0 ) / ( Ab15 — Ab0) ] X 100%，
Ab0, Ab15分別為空白在0，15 min的吸收值；A，A為分別為樣品在0，15 min的吸收值。
[0033]
典型病例:
例一:康某，女，59歲，患者2010年確診為糖尿病，體胖，常伴發(fā)皮疹，經(jīng)飲食控制及服用優(yōu)降糖和二甲雙胍，血糖維持在10.1-15.2mmol/L之間，尿糖(+++)，酮體(++)，2012年病情加重時(shí)開始用本發(fā)明名內(nèi)服治療糖尿病的中藥組合物制劑控制，血糖在4.8-7.1mmol/I之間。繼續(xù)服用六個(gè)月后血糖保持在6.2-7.4mmol/l之間，尿糖(_)，停用口服降糖西藥，繼續(xù)鞏固治療一年后，健康狀況良好，效果顯著。
[0034]例二:林某，男，45歲，患糖尿病多年，血糖不穩(wěn)有時(shí)突然上升，有時(shí)又突然下降，患者汗多、頭暈、眼花、四肢麻木、全身發(fā)癢、皮疹、腰酸背痛、口渴、夜尿多、長(zhǎng)期胃痞，納呆；幽門螺桿菌試驗(yàn)陽(yáng)性。服用各種降糖藥物，血糖總是時(shí)好時(shí)壞，不穩(wěn)定。后服用該種內(nèi)服治療糖尿病的中藥組合物，一個(gè)月后，血糖明顯降低，逐漸穩(wěn)定，并發(fā)癥逐漸減輕。半年后血糖恢復(fù)正常平穩(wěn)，其余癥狀消失，隨訪一年已痊愈。
[0035]例三:孔某，女，62歲，患者渾身無(wú)力，腰酸腿軟，視力下降，去醫(yī)院檢查被確診為糖尿病，經(jīng)多方治療，只能是用藥物控制，停藥反彈，幾年來(lái)逐步出現(xiàn)了手腳麻木、口渴、心慌氣短、血壓升高、全身瘙癢、性功能減退等癥狀,空腹血糖18mmol/L、尿糖(++++)，服用該種內(nèi)服治療糖尿病的中藥組合物42天后，經(jīng)驗(yàn)血糖尿糖，一切正常，并發(fā)癥也徹底消失，精神百倍，又購(gòu)買了一個(gè)療程鞏固治療，停藥至今，一年隨訪未復(fù)發(fā)。
[0036]例四:范某，男，52歲，初患糖尿病，確診至治療時(shí)不足6個(gè)月；服用阿卡波糖后，血糖有所控制，但出現(xiàn)腹脹，噯氣等不適。主要癥狀是胃痞、腹脹、頭暈、眼花、四肢麻木、全身發(fā)癢、口渴、夜尿多。開始服用該種內(nèi)服治療糖尿病的中藥組合物，20天糖尿減少，出汗減少，其他癥狀亦緩解，兩個(gè)月后，諸癥減輕。
[0037]有學(xué)者研究，II型糖尿病胃輕癱患者幽門螺桿菌感染的危險(xiǎn)性是正常對(duì)照組的4-5倍，II型糖尿病胃輕癱 是幽門螺桿菌感染的重要危險(xiǎn)因素，糖尿病胃輕癱組幽門螺桿菌的感染率高，建議注意幽門螺桿菌感染的清除。
[0038]本發(fā)明組合物通過臨床及藥理意外的發(fā)現(xiàn)，具備通過糖苷酶抑制降低餐后血糖、增加胃排空、輔助改善幽門螺桿菌感染等多重效果。
[0039]本發(fā)明組合物設(shè)計(jì)為口腔咀嚼片時(shí)，通過本發(fā)明蒼桑咀嚼片的局部作用于口腔，清除口腔內(nèi)的幽門螺桿菌(Hp)，有助于阻斷幽門螺桿菌的體內(nèi)再感染途徑，從而有助于達(dá)到根治Hp的目的。
[0040]由于流行病統(tǒng)計(jì)學(xué)資料表明:HP陽(yáng)性II型糖尿病患者的冠心病、腦梗塞發(fā)病率高于HP陰性組。HP陽(yáng)性的II型糖尿病患者C-反應(yīng)蛋白(CRP)、甘油三酯(TG)高于HP陰性組，而高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)則降低，可以預(yù)見，對(duì)于II型糖尿病患者HP感染治療，對(duì)T2DM患者心腦血管并發(fā)癥有積極意義。
[0041]本發(fā)明所用的“抗糖尿病”或“降糖”，通常指降低血糖水平的藥物，降低血糖或抗糖尿病作用可用各種方法測(cè)定，包括但不限于測(cè)定血糖水平，胰島素與其受體結(jié)合的比例，胰β細(xì)胞分泌胰島素的水平，和葡萄糖水解酶活性的抑制等。
[0042]實(shí)驗(yàn)例1:
探討蒼桑咀嚼片輔助治療2型糖尿病合并幽門螺旋桿菌(helicobacter pylori, HP)感染型消化性潰瘍的臨床療效及安全性。
[0043]方法:將100例被診斷為II型糖尿病合并HP感染的消化性潰瘍患者隨機(jī)分為桑咀嚼片治療組和三聯(lián)治療對(duì)照組，每組50例；在進(jìn)行血糖控制的基礎(chǔ)上，對(duì)照組患者給予三聯(lián)(奧美拉唑膠囊、阿莫西林膠囊、克拉霉素片)抗HP治療；桑咀嚼片治療組則以三聯(lián)+黃連素進(jìn)行治療；治療2周后，對(duì)照組患者單用質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑繼續(xù)治療2周；桑咀嚼片治療組則以桑咀嚼片+奧美拉唑繼續(xù)治療2周；治療期間每周進(jìn)行I次靜脈空腹血糖檢查，治療前后行胃鏡檢查分析潰瘍的愈合程度和HP的根治情況。
[0044]結(jié)果:桑咀嚼片治療組患者潰瘍愈合率及HP根治率分別為，均顯著高于對(duì)照組，且可改善空腹血糖；桑咀嚼片治療在不良反應(yīng)的發(fā)生方面與對(duì)照組無(wú)顯著性差異，Ρ>0.05。
[0045]結(jié)論:對(duì)于糖尿病合并消化性潰瘍的患者，桑咀嚼片佐治可有效控制空腹血糖，并顯著提高消化性潰瘍的臨床療效。
[0046]實(shí)驗(yàn)例2
觀察本發(fā)明蒼桑咀嚼片干預(yù)自發(fā)II型糖尿病動(dòng)物模型OLETF(Long-EvansTokushimaOtsuka)大鼠不同糖尿病病程階段腎周脂肪組織水通道蛋白7mRNA和蛋白表達(dá)的變化，探討其在肥胖和糖尿病發(fā)生中的作用。
[0047]方法:以O(shè)LETF大鼠42只為實(shí)驗(yàn)組，同種系非糖尿病LETO大鼠18只為正常對(duì)照。
[0048]8周(基線)時(shí)兩組大鼠各處死6只。隨后OLETF大鼠分為未治療組(0LETF組)12只及阿卡波糖治療組、蒼桑咀嚼片治療組(0LETFAK組、0LETF/CS組)各12只。
[0049]觀察各組大鼠8、18、28周時(shí)的體重、血清甘油三酯、膽固醇、丙三醇、葡萄糖耐量試驗(yàn)的血糖與胰島素水平以及腎周脂肪組織水通道蛋白7 (aquaporin7, AQP7)mRNA和AQP7蛋白含量的變化。用Rea-1timePCR測(cè)定AQP7mRNA水平，Westernblotting測(cè)定AQP7蛋白含量。[0050]結(jié)果:
(I)OLETF組18周均發(fā)展為糖尿病[60分鐘血糖(26.82±8.72mmol/L, 120分鐘血糖(18.54±3.98)mmol/L]。OLETF組大鼠隨周齡增加，其體重、血糖、胰島素、血清甘油三酯均明顯增加。
[0051](2) 0LETFAK組、0LETF/CS組18周時(shí)達(dá)糖尿病標(biāo)準(zhǔn)[60分鐘血糖(19.82±6.37)mmol/L, 120分鐘血糖(16.23±6.24)mmol/L],但血糖水平低于OLETF組；28周時(shí)血糖下降均恢復(fù)為糖耐量近正常(60分鐘血糖(10.52±2.86)mmol/L, 120分鐘血糖(11.42±3.40)mmol /I,)η
【權(quán)利要求】
1.一種含有α-糖苷酶抑制劑的中藥組合物，由有效成分和藥學(xué)上可接受的載體組成，其特征在于:所述的有效成分是來(lái)自于下列原料制成的:至少一種α-糖苷酶抑制劑、蒼術(shù)提取物的比例按重量份計(jì)為1:1 一 1: 10。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種含有α-糖苷酶抑制劑的中藥組合物，其特征在于:所述組合物制劑α -糖苷酶抑制劑選自桑葉提取物、桑枝提取物或桑白皮提取物或荷葉提取物一種或兩種以上。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種含有α-糖苷酶抑制劑的中藥組合物，其特征在于:含有桑葉、蒼術(shù)提取物；所述的桑葉、蒼術(shù)提取物提取物中，桑葉提取物的桑葉總生物堿含量為15% 一 35%、桑葉多糖含量為5%-25%。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種含有α-糖苷酶抑制劑的中藥組合物，其特征在于:含有桑葉、蒼術(shù)提取物；所述的桑葉、蒼術(shù)提取物提取物中，蒼術(shù)提取物的按質(zhì)量百分比計(jì)，其提取物中茅術(shù)醇與β -桉葉醇含量之和25% — 45%。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種含有α-糖苷酶抑制劑的中藥組合物，其特征在于:含有桑葉、蒼術(shù)提取物；其優(yōu)選劑型為咀嚼片。
6.權(quán)利要求1~3中任意一項(xiàng)的一種含有α-糖苷酶抑制劑的中藥組合物在制備治療糖尿病胃輕癱藥物中的應(yīng)用。
7.權(quán)利要求1~3中 任意一項(xiàng)的一種含有α-糖苷酶抑制劑的中藥組合物在制備治療糖尿病胃輕癱胃排空障礙藥物中的應(yīng)用。
8.權(quán)利要求1~3中任意一項(xiàng)的一種含有α-糖苷酶抑制劑的中藥組合物在制備治療糖尿病伴幽門螺桿菌感染藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】A61K36/605GK103800414SQ201410052348
【公開日】2014年5月21日 申請(qǐng)日期:2014年2月17日 優(yōu)先權(quán)日:2014年2月17日
【發(fā)明者】宋春光, 張榮立, 程璇, 張?zhí)炜? 申請(qǐng)人:北京博澤德潤(rùn)醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司