用于治療皮膚炎性疾病的方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種用于治療皮膚炎性疾病例如皮炎、銀屑病以及痤瘡和酒渣鼻的方法，通過向有此需要的對象給藥3-甲磺酰基丙腈或者其藥學可接受的鹽或溶劑化物進行。該方法減輕該受治療的疾病的癥狀。該活性化合物可以通過系統(tǒng)性途徑或局部途徑進行給藥。局部給藥是優(yōu)選的給藥途徑。
【專利說明】用于治療皮膚炎性疾病的方法

【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及使用3-甲磺?；婊蛘咚乃帉W可接受的鹽治療炎癥或者炎癥相 關的病癥，特別是痤瘡、銀屑病、皮炎和酒渣鼻。

【背景技術】
[0002] 炎癥是微生物或組織損傷誘導從各種細胞類型釋放細胞因子和趨化因子的過程， 造成增高的血管滲透性、內皮受體的上調，以及先天性和適應性免疫系統(tǒng)的各種細胞的由 此增高的外出，其進入周圍組織并粗略地造成炎癥的經典情況，即發(fā)紅、腫脹、熱和疼痛。
[0003] 炎癥是外傷引起的活組織的局部反應，其可以由各種內源性和外源性因素引起。 外源性因素包括物理的,化學的,和生物的因素。內源性因素包括炎癥介質（inflammatory mediator)，抗原，和抗體。內源性因素通常在外源性損傷的影響下出現(xiàn)。炎癥反應之后通 常為細胞膜的改變的結構和滲透性。內源性因素，即介質，抗原，和自身抗原（autogen)，定 義炎癥反應的性質和類型，特別是在損傷區(qū)域中它的進程。在組織損傷限于介質的生成的 情形中，出現(xiàn)炎癥的急性形式。如果免疫反應也參與該過程中，經由抗原、抗體和自身抗原 的相互作用，可出現(xiàn)長期的炎癥過程。各種外源性作用因素，例如，感染，損傷，輻射，也通過 破壞細胞膜，啟動生物化學反應，在分子水平上為炎癥過程的進程作準備。
[0004] 目前的治療涉及炎癥的發(fā)病機制組成部分的一些或全部。例如，皮質留類具有光 譜活性，并且NSAIDS更專注于抗前列腺素和鎮(zhèn)痛。目前的治療全部具有相對高的不良反應 率，并且不良反應是嚴重且危急的。
[0005] 需要有組合物和方法用于治療皮膚炎性疾病。該組合物應當經濟且易于制造，并 且該方法應當有效且沒有明顯的副作用。


【發(fā)明內容】

[0006] 本發(fā)明涉及治療炎性皮膚疾病或病癥的方法，包括向有此需要的對象給藥3-甲 磺?；婊蚱渌帉W可接受的鹽的步驟，其中所述炎性皮膚疾病或病癥是皮炎、銀屑病、痤 瘡或酒漁鼻。
[0007] 在一個實施方式中，該方法治療特應性皮炎并減輕一種或多種選自由紅斑、硬結、 苔蘚樣變、脫皮，以及滲出和結痂組成的組中的癥狀。
[0008] 在一個實施方式中，該方法治療銀屑病并減輕紅斑、脫皮和/或銀屑病損傷的厚 度。
[0009] 在一個實施方式中，該方法治療痤瘡并減輕選自由閉合性粉刺、丘疹、膿皰、結節(jié) 和囊腫組成的組中的痤瘡損傷。
[0010] 在一個實施方式中，該方法治療酒渣鼻并減輕一種或多種選自由紅斑、毛細血管 擴張、紅色圓頂形丘疹和膿皰、紅色砂質眼以及灼燒和針刺感覺組成的組中的癥狀。
[0011] 所述活性化合物可以通過局限性（local)或系統(tǒng)性給藥進行給藥。優(yōu)選的給藥途 徑是局部給藥或口服給藥。

【具體實施方式】[0012] 定義
[0013] 本文中使用的"藥學可接受的鹽"是保持母體化合物的期望的生物活性并且不帶 來不希望的毒理學效果的鹽。藥學可接受的鹽形式包括各種結晶體多晶型物以及不同鹽的 非晶型形式。該藥學可接受的鹽可以與金屬或有機的平衡離子形成，包括但不限于，堿金屬 鹽例如鈉或鉀；堿土金屬鹽例如鎂或鈣；和銨或四烷基銨鹽，即NX4+(其中X為C1J。
[0014] 在本文中使用的"溶劑化物"為加成絡合物，其中該化合物與可接受的共溶劑以某 個固定比例結合。共溶劑包括但不限于，乙酸乙酯、乳酸十二烷基酯、乳酸十四烷基酯、乳 酸十六烷基酯、肉豆蘧酸異丙酯、甲醇、乙醇、1-丙醇、異丙醇、1- 丁醇、異丁醇、叔-丁醇、丙 酮、甲基乙基酮、乙腈、苯、甲苯、（多種）二甲苯、乙二醇、二氯甲烷、1，2_二氯乙烷、N-甲基 甲酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基乙酰胺、吡啶、二氧雜環(huán)己烷，和二乙醚。
[0015] "有效量"在本文中使用時是通過緩解病理學狀況或者減輕疾病的癥狀有效治療 該疾病的量。
[0016] 藥物組合物
[0017] 經純化的3-甲磺?；婊衔锟梢园凑誙S2012/0157524進行制備，通過援引 它的全文并入本文中。
[0018]

【權利要求】
1. 一種用于治療炎性皮膚疾病或病癥的藥物組合物，包含有效量的3-甲磺?；?， 其中所述炎性皮膚疾病或病癥是皮炎、銀屑病、痤瘡或酒渣鼻。
2. 根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述皮炎是特應性皮炎或接觸性皮炎。
3. 根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物治療特應性皮炎并緩解一 種或多種選自由紅斑、硬結、苔蘚樣變、脫皮以及滲出和結痂組成的組中的癥狀。
4. 根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物治療銀屑病并減輕紅斑、 脫皮和/或銀屑病損傷的厚度。
5. 根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物治療痤瘡并減輕選自由閉 合性粉刺、丘疹、膿皰、結節(jié)和囊腫組成的組中的痤瘡損傷。
6. 根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述方法治療酒渣鼻并緩解一種或多種選 自由紅斑、毛細血管擴張、紅色圓頂形丘疹和膿皰、紅色砂質眼以及灼燒和針刺感覺組成的 組中的癥狀。
7. 根據權利要求1所述的藥物組合物，其是局部形式。
8. 根據權利要求7所述的藥物組合物，其中所述局部形式是凝膠劑，乳膏劑，洗劑，液 體，乳劑，軟膏，噴霧劑，溶液劑，混懸劑或貼劑。
9. 根據權利要求1所述的藥物組合物，其是口服形式。
10. 根據權利要求9所述的藥物組合物，其中所述口服形式是片劑、膠囊劑、顆粒劑、散 劑或糖漿劑。
【文檔編號】A61P29/00GK104411303SQ201380029725
【公開日】2015年3月11日 申請日期:2013年6月3日 優(yōu)先權日:2012年6月5日
【發(fā)明者】約瑟夫·P·圣勞倫特 申請人:歐拉泰克工業(yè)有限責任公司