可逆性載藥輸卵管節(jié)育器的制造方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種節(jié)育器具，特別公開(kāi)了一種可逆性載藥輸卵管節(jié)育器。該可逆性載藥輸卵管節(jié)育器，包括節(jié)育器本體，其特征在于：所述節(jié)育器本體內(nèi)部呈網(wǎng)格狀中空并盛裝有麝香酮，節(jié)育器本體表面均勻分布有微孔。本發(fā)明在器體上裝載麝香酮，達(dá)到長(zhǎng)期避孕的目的，并可預(yù)防異位妊娠、子宮內(nèi)膜異位癥，同時(shí)還可防治婦科炎癥、腫瘤，抗早衰，延緩更年期提前等，達(dá)到提高機(jī)體免疫力，維護(hù)女性生殖健康的目的。
【專利說(shuō)明】可逆性載藥輸卵管節(jié)育器
[0001](一)【技術(shù)領(lǐng)域】
本發(fā)明涉及一種節(jié)育器具，特別涉及ー種可逆性載藥輸卵管節(jié)育器。
[0002](二)【背景技術(shù)】
節(jié)育器由于具有長(zhǎng)期、安全、有效、簡(jiǎn)便而可逆等優(yōu)點(diǎn)而成為國(guó)內(nèi)外廣泛采用的ー種避孕器具。據(jù)世界衛(wèi)生組織報(bào)道，全世界現(xiàn)在大約有1.56億育齡女性采用節(jié)育器作為避孕節(jié)育措施，其中我國(guó)占7500萬(wàn)左右，占育齡女性的40%以上。現(xiàn)有的節(jié)育器雖然避孕效果優(yōu)異，但還存在疼痛、出血和月經(jīng)紊亂等許多臨床問(wèn)題，而其中的出血過(guò)多或不規(guī)則出血已經(jīng)成為影響宮內(nèi)節(jié)育器更為廣泛應(yīng)用的最重要原因。因此，如何消除或減輕節(jié)育器所帯來(lái)的各種副作用、促使更多的育齡女性愿意接受并采用節(jié)育器進(jìn)行避孕，成為相關(guān)科技工作者一個(gè)迫切需要解決的難題。
[0003](三)
【發(fā)明內(nèi)容】

本發(fā)明為了彌補(bǔ)現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供了一種兼具避孕、提高機(jī)體免疫カ于一體的可逆性載藥輸卵管節(jié)育器。
[0004]本發(fā)明是通過(guò)如下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的:
ー種可逆性載藥輸卵管節(jié)育器，包括節(jié)育器本體，其特征在于:所述節(jié)育器本體內(nèi)部呈網(wǎng)格狀中空并盛裝有麝香酮，節(jié)育器本體表面均勻分布有微孔。
[0005]本發(fā)明是一種兼具避孕、預(yù)防盆腔炎性疾病、子宮內(nèi)膜異位癥、異位妊娠、圍絕經(jīng)期綜合癥、婦科腫瘤等，還可以提高女性機(jī)體免疫力，延緩衰老等集多功能于一體的新型節(jié)育器；其作用機(jī)制是通過(guò)阻塞輸卵管間質(zhì)部，阻止精液、體液、細(xì)菌經(jīng)過(guò)輸卵管，抑制經(jīng)血逆流，從而達(dá)到避孕、防病的目的。`
[0006]本發(fā)明的更優(yōu)方案為:
所述節(jié)育器本體全長(zhǎng)1.5cm,楔形似卯狀，前端直徑0.3-0.4cm,尾端長(zhǎng)0.5cm,直徑
0.6cm，前端似傘狀，中段為柱狀，表面為微孔及不可逆毛刺或鱗片結(jié)構(gòu)，尾端為荷花狀葉片型似卯狀，有一定弾性和記憶性，尾端中央有一小柄，放置后不可逆毛刺或鱗片緊緊吸附在輸卵管黏膜不易向?qū)m腔滑脫，葉片緊緊貼在間質(zhì)部及輸卵管開(kāi)ロ處，可防止可逆性載藥輸卵管節(jié)育器經(jīng)輸卵管滑向腹腔。
[0007]所述節(jié)育器本體為高分子硅膠材料，呈網(wǎng)格狀中空，將藥物通過(guò)載體植入其內(nèi)備用。
[0008]麝香酮的歷史沿革及功效:
麝香來(lái)源于麝科動(dòng)物林麝、馬麝或原麝成熟雄體香囊中的干燥分泌物。麝香是中國(guó)的特產(chǎn)，《神農(nóng)本草經(jīng)》將其列為上品。梁陶弘景《本草集注》、明李時(shí)珍《本草綱目》等歷代著作均有記載。麝香以通諸竅、開(kāi)經(jīng)絡(luò)、透肌骨，內(nèi)治中風(fēng)、中氣、中惡及小兒驚癇，外治跌打損傷及瘡毒等癥而著稱。目前醫(yī)藥界用麝香酮代替天然麝香用于治療冠心病、小兒高燒、急性腸胃炎、跌打損傷、五官科炎癥、乳腺炎、淋巴結(jié)核、扁桃腺炎、腮腺炎等疾病均收到良好療效。
[0009]現(xiàn)代藥理研究:麝香酮是天然麝香的主要功能成分，化學(xué)名為3-甲基環(huán)十五烷酮，分子式為C16H3tlO,分子量為238。其外觀為無(wú)色或淡黃色結(jié)晶體，具有麝香的特殊香味，熔點(diǎn)為33°C，熔化后呈黏稠狀液體，沸點(diǎn)為130°C /1.6kPa，相對(duì)密度為0.9200-0.9268，折光系數(shù)為1.479-1.489，不溶于水，溶于こ醇和油類溶剤。雄性麝鹿生殖腺的分泌物(即天然麝香)經(jīng)水蒸氣蒸餾可分離出麝香酮，干燥后為紅棕色的粒狀物。
[0010]麝香酮藥理活性主要有:(I)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響呈雙向性，麝香酮小劑量興奮中樞，大劑量則抑制中樞，具有耐缺氧能力，并對(duì)腦損傷有保護(hù)作用；(2)抗癡呆作用；
(3)對(duì)心血管系統(tǒng)的影響，有明顯的強(qiáng)心作用，能減慢培養(yǎng)心肌細(xì)胞的自主節(jié)律；(4)抗炎作用；(5)對(duì)血液系統(tǒng)的作用，能影響血小板收縮蛋白功能，延長(zhǎng)凝血時(shí)間；(6)抗早孕及抗著床作用；(7)抗腫瘤作用；(8)雄性激素樣作用。中醫(yī)學(xué)中腎藏精，主生長(zhǎng)發(fā)育和生殖。腎藏精，精化氣，腎精足則腎氣沖，腎精虧則腎氣衰。依據(jù)這個(gè)理論，結(jié)合麝香酮的藥理活性更能體現(xiàn)可逆性載藥輸卵管節(jié)育器預(yù)防婦科疾病、養(yǎng)生保健、延緩衰老的特性。
[0011]麝香酮的藥動(dòng)學(xué)和毒性實(shí)驗(yàn):用氘標(biāo)記法研究麝香酮的體內(nèi)代謝過(guò)程表明，麝香酮ロ服給藥不會(huì)有在腦內(nèi)蓄積的現(xiàn)象產(chǎn)生；同時(shí)，麝香酮經(jīng)小鼠灌胃和靜注后也能迅速通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。說(shuō)明該藥吸收快、發(fā)揮藥效迅速，為用于急癥提供了實(shí)驗(yàn)依據(jù)。李瑾翡等發(fā)表麝香酮藥代動(dòng)力學(xué)研究，其實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，麝香酮在腸胃道能迅速吸收，很快透過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦組織。麝香酮在腦內(nèi)和血漿中消除快，腦內(nèi)濃度的下降略快于血漿濃度，不會(huì)有麝香酮在腦內(nèi)蓄積的現(xiàn)象產(chǎn)生。朱耀偉等研究麝香酮在家兔體內(nèi)的藥時(shí)過(guò)程，以24mg/kg從ー側(cè)耳緣靜脈推注給藥，給藥后于不同時(shí)間分別從對(duì)側(cè)耳緣靜脈取血，得出家兔藥物消除相半衰期為332min。
[0012]據(jù)研究，麝香酮的毒性實(shí)驗(yàn)表明，腹腔注射藥液72-300mg/kg的小鼠，10天后普遍出現(xiàn)上腹部臟器黏連， 肝臟萎縮等癥狀。當(dāng)劑量降為38.8mg/kg，未見(jiàn)明顯癥狀。亞急性毒性實(shí)驗(yàn)，應(yīng)用大鼠分組每日腹腔注射55.56和27.78mg/kg，連續(xù)20天。結(jié)果表明前者對(duì)大鼠的紅細(xì)胞、白細(xì)胞及肝臟都有一定的影響，臨床毎日用量9mg為安全量，對(duì)肝、腎功能無(wú)明顯損害，但會(huì)出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)，一般注射5-15min后出現(xiàn)不同程度的奇癢感，繼而出現(xiàn)眼瞼部水腫。也有注射30-50min后出現(xiàn)反應(yīng)者，反應(yīng)時(shí)間一般為30_60min，個(gè)別也可在120min后恢復(fù)正常，但通過(guò)ロ服和吸入劑給藥時(shí)副作用很少。曾有報(bào)道稱麝香酮是ー種遺傳毒物，但另有實(shí)驗(yàn)表明，麝香酮不是遺傳毒物，而是ー種較強(qiáng)的細(xì)胞色素P450酶系的誘導(dǎo)劑，能夠通過(guò)影響誘導(dǎo)代謝酶(CYPlA)使前誘變劑/前致癌劑苯并(a)芘的遺傳毒性作用增強(qiáng)。
[0013]本發(fā)明在器體上裝載麝香酮，達(dá)到長(zhǎng)期避孕的目的，并可預(yù)防異位妊娠、子宮內(nèi)膜異位癥，同時(shí)還可防治婦科炎癥、腫瘤，抗早衰，延緩更年期提前等，達(dá)到提高機(jī)體免疫力，維護(hù)女性生殖健康的目的。
[0014](四)【具體實(shí)施方式】 實(shí)施例:
將麝香酮載入節(jié)育器內(nèi)，器體主要材料為高分子硅膠，呈網(wǎng)格狀中空，將藥物通過(guò)載體植入其內(nèi)備用。主體全長(zhǎng)1.5cm,楔形似卯狀，前端直徑0.3-0.4cm,尾端長(zhǎng)0.5cm,直徑0.6cm,前端似傘狀，中段為柱狀，表面為微孔及不可逆毛刺或鱗片結(jié)構(gòu)，尾端為荷花狀葉片型似卯狀，有一定弾性和記憶性，尾端中央有一小柄，放置后不可逆毛刺或鱗片緊緊吸附在輸卵管黏膜不易向?qū)m腔滑脫，葉片緊緊貼在間質(zhì)部及輸卵管開(kāi)ロ處，可防止可逆性載藥輸卵管節(jié)育器經(jīng)輸卵管滑向腹腔。放置器總長(zhǎng)約45cm，內(nèi)為空腔，外徑0.5cm，內(nèi)徑
0.3-0.4cm，前端呈30°角彎曲，有弾性有記憶，外罩一封帽，放置前將封帽取下，放置器前端為輸卵管載藥節(jié)育器所在，內(nèi)置一推桿，推桿前端有一小凹槽與便于固定小柄向前推送，放置時(shí)在宮腔鏡直視下利用推桿將輸卵管載藥節(jié)育器推入間質(zhì)部。
[0015]臨床試驗(yàn):
以麝香酮5g裝入無(wú)紡布制作成囊袋1，以1g麝香酮制成無(wú)紡布囊袋2，月經(jīng)前十天將囊袋I置入子宮內(nèi)膜異位癥患者陰道內(nèi)，經(jīng)期取出。再將囊袋2以敷貼固定于神闕穴，經(jīng)凈后取下，為ー個(gè)療程。連續(xù)使用三個(gè)療程，觀察結(jié)果表明，以載體將麝香酮載入體內(nèi)可治療子宮內(nèi)膜異位癥引起的痛經(jīng)及經(jīng)量過(guò)多。
[0016]動(dòng)物實(shí)驗(yàn)1:
Wistar雌性大鼠10只，將含麝香酮50mg的載體置入動(dòng)物子宮，同時(shí)將另一側(cè)子宮內(nèi)膜固定于動(dòng)物腹腔內(nèi)，注射雌激素造成子宮內(nèi)膜異位癥模型。與不放入含麝香酮載體的動(dòng)物比較，能明顯抑制異位子宮內(nèi)膜的生長(zhǎng)。實(shí)驗(yàn)表明，麝香酮可以抑制子宮內(nèi)膜異位癥的發(fā)生。治療前后分別抽血化驗(yàn)EmAb及CA125陽(yáng)性率明顯降低。
[0017]表1:兩組動(dòng)物EmAb比較
【權(quán)利要求】
1.ー種可逆性載藥輸卵管節(jié)育器，包括節(jié)育器本體，其特征在于:所述節(jié)育器本體內(nèi)部呈網(wǎng)格狀中空并盛裝有麝香酮，節(jié)育器本體表面均勻分布有微孔。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的可逆性載藥輸卵管節(jié)育器，其特征在于:所述節(jié)育器本體全長(zhǎng)15_，前端似傘狀，直徑為3-4_，終端為柱狀，表面為微孔及不可逆毛刺或鱗片結(jié)構(gòu)，尾端為荷花狀葉片形似卯狀，尾端中央有一小柄。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的可逆性載藥輸卵管節(jié)育器，其特征在于:所述節(jié)育器本體為高分子硅 膠材料。
【文檔編號(hào)】A61F6/22GK103598944SQ201310644591
【公開(kāi)日】2014年2月26日 申請(qǐng)日期:2013年12月5日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月5日
【發(fā)明者】王哲, 陳展 申請(qǐng)人:山東中醫(yī)藥大學(xué)附屬醫(yī)院