一種大環(huán)結(jié)構(gòu)的三丁基錫9-蒽甲酸酯及制備方法與應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)的一種大環(huán)結(jié)構(gòu)的三丁基錫9-蒽甲酸酯，為如下結(jié)構(gòu)式（1）的化合物，其中Bu為正丁基，R為-C14H9(9-蒽基)。本發(fā)明還公開(kāi)了該大環(huán)結(jié)構(gòu)的三丁基錫9-蒽甲酸酯制備方法以及在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
【專利說(shuō)明】一種大環(huán)結(jié)構(gòu)的三丁基錫9-蒽甲酸酯及制備方法與應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種大環(huán)結(jié)構(gòu)的三丁基錫9-蒽甲酸酯及其制備方法，以及該大環(huán)結(jié)構(gòu)的三丁基錫9-蒽甲酸酯在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]有機(jī)錫是一類含有Sn-C鍵的金屬有機(jī)化合物，具有較高的生物活性，在殺菌、殺蟲(chóng)、抗癌藥物制備等領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用前景。已有的研究表明，有機(jī)錫中的烴基R是決定化合物抗癌活性高低的主要因素，如，環(huán)己基、正丁基和苯基錫化合物的抗癌活性較強(qiáng)，乙基次之，甲基則幾乎無(wú)抗癌活性。配體的結(jié)構(gòu)對(duì)化合物的抗癌活性以及殺滅癌細(xì)胞的廣譜性也起著重要的作用，實(shí)驗(yàn)證明，有機(jī)錫羧酸酯的生物活性往往比相應(yīng)的有機(jī)錫化合物高，如:
[0003]歐洲專利EP0177785B1公開(kāi)的雙[三(2-甲基_2_苯基丙基)錫]單羧酸酯比雙[三(2-甲基-2-苯基丙基)錫]氧化物具有更強(qiáng)的生物活性；文獻(xiàn)(高等學(xué)校化學(xué)學(xué)報(bào)，2008,29(9): 1781-1785.)報(bào)道，二丁基錫羧酸酯對(duì)格蘭氏陰性和陽(yáng)性菌的抑制活性明顯強(qiáng)于二丁基氧化錫，且在較低濃度下具有比二丁基氧化錫更強(qiáng)的抑制腫瘤作用。
[0004]基于有機(jī)錫類化合物是經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明具有抗癌活性的物質(zhì)，本發(fā)明選擇9-蒽甲酸為有機(jī)酸配體，在一定條件下分別與氧化雙(三丁基錫)、三丁基氯化錫反應(yīng)，合成得到了對(duì)人宮頸癌細(xì)胞(Hela)、人乳腺癌細(xì)胞(MCF7)、人肝癌細(xì)胞(HepG2)、人結(jié)腸癌細(xì)胞(Colo205)、人肺癌細(xì)胞( NC1-H460)具有較強(qiáng)抑制活性的化合物，為開(kāi)發(fā)抗癌藥物提供了新途徑。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明的目的之一在于提供一種大環(huán)結(jié)構(gòu)的三丁基錫9-蒽甲酸酯。
[0006]本發(fā)明目的之二在于提供上述一種大環(huán)結(jié)構(gòu)的三丁基錫9-蒽甲酸酯的制備方法。
[0007]本發(fā)明目的之三在于提供上述一種大環(huán)結(jié)構(gòu)的三丁基錫9-蒽甲酸酯在醫(yī)藥中的應(yīng)用。
[0008]為了實(shí)現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明所采用的技術(shù)方案是:
[0009]一種大環(huán)結(jié)構(gòu)的三丁基錫9-蒽甲酸酯，為如下結(jié)構(gòu)式(I)的化合物:
[0010]
【權(quán)利要求】
1.一種大環(huán)結(jié)構(gòu)的三丁基錫9-蒽甲酸酯，其特征在于，為如下結(jié)構(gòu)式(I)的化合物:
2.如權(quán)利要求1所述的一種大環(huán)結(jié)構(gòu)的三丁基錫9-蒽甲酸酯，其特征在于，所述結(jié)構(gòu)式(I)的化合物為晶體結(jié)構(gòu)，其晶體學(xué)數(shù)據(jù):六方晶系，空間群七?=2.06279 (13) nm,b=2.06279 (13) nm, c=3.2639 (2) nm, α = β =90°，=120°，Ζ=3，V=IA U廠6 (13) nm3 ;分子中通過(guò)9-蒽甲酸的羧基氧橋聯(lián)(三丁基)錫形成大環(huán)結(jié)構(gòu)。
3.權(quán)利要求1或2所述的一種大環(huán)結(jié)構(gòu)的三丁基錫9-蒽甲酸酯的制備方法，其特征在于，在反應(yīng)容器中按順序依次加入9-蒽甲酸Immol、氧化雙(三丁基錫)0.5~0.75mmol或三丁基氯化錫I~1.5mmol、甲醇鈉O~1.5mmol、溶劑無(wú)水甲醇15~50mL,在攪拌回流下反應(yīng)8~12h ;冷卻，過(guò)濾；在25~35°C條件下，控制溶劑揮發(fā)結(jié)晶，得淺黃色晶體，即為一種大環(huán)結(jié)構(gòu)的三丁基錫9-蒽甲酸酯。
4.權(quán)利要求1或2所述的一種大環(huán)結(jié)構(gòu)的三丁基錫9-蒽甲酸酯在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
5.權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其中所述腫瘤為人宮頸癌、乳腺癌、肝癌、結(jié)腸癌、肺癌。
【文檔編號(hào)】A61P35/00GK103467511SQ201310406293
【公開(kāi)日】2013年12月25日 申請(qǐng)日期:2013年9月9日 優(yōu)先權(quán)日:2013年9月9日
【發(fā)明者】鄺代治, 馮泳蘭, 庾江喜, 蔣伍玖, 張復(fù)興, 王劍秋, 許志鋒, 李俊華 申請(qǐng)人:衡陽(yáng)師范學(xué)院