專利名稱：一種石榴皮鞣素在制備治療或預(yù)防丙型肝炎病毒感染藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，更具體涉及一種石榴皮鞣素在制備治療或預(yù)防丙型肝炎病毒(HCV)感染藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
丙型肝炎病毒(!fepatitis C Virus, HCV)發(fā)現(xiàn)于1989年，它是引起輸血后非甲非乙型肝炎的主要病原體。目前全球約有1.7億人感染HCV。HCV感染呈世界性分布，感染率約有3%，其中每年新增病例300 400萬。我國血清流行病學(xué)調(diào)查資料顯示，一般人群HCV陽性率為3.2%。HCV的主要傳播途徑包括輸血或血制品的傳播、靜脈吸毒傳播、性接觸和母嬰傳播等。HCV感染極易導(dǎo)致慢性化，只有20%左右的HCV感染者可自愈，而大約80%的急性感染者會發(fā)展成為慢性感染，其中20%的慢性感染者會在其后的5到10年終發(fā)展為肝硬化，甚至肝癌。HCV除了會影響肝臟之外，還會引起其他組織和器官的病變。例如:混合型冷凝球蛋白血癥，非何杰金氏淋巴瘤和膜性增生性腎小球腎炎。現(xiàn)階段抗-HCV的治療方法主要局限于聚乙二醇偶聯(lián)的長效α干擾素(peg-1FN)和病毒唑(Ribavirin)的結(jié)合療法。該療法對HCV的治愈率只有40% (I型HCV感染者) 80% (2型HCV感染者)，且療程長，價(jià)格昂貴，副作用明顯。當(dāng)然，隨著針對HCV研究的不斷深入,許多以HCV蛋白為祀點(diǎn)的藥物不斷涌現(xiàn)。Telaprevir與Boceprevir同屬于直接抗病毒藥物中蛋白酶抑制劑(PI)，隨著這兩個(gè)直接抗病毒藥物Telaprevir以及Boceprevir在2011年的陸續(xù)上市，丙型肝炎的標(biāo)準(zhǔn)治療方案將有重大的改進(jìn)。但是目前尚無有效疫苗預(yù)防HCV感染。因此，HCV感染仍然是目前危害全球人口健康的一個(gè)重要公共衛(wèi)生問題。單寧主要來源于植物體，是植 物體內(nèi)復(fù)雜酚類次生代謝產(chǎn)物，故又稱為植物多酚。除茶葉、咖啡來源的小分子假單寧(Pseudo tannins)外,多數(shù)單寧分子量在500 3000之間。除了褐藻多酚(間苯三酚的低聚物)，其他單寧基本上可以分為兩類:縮合單寧和水解單寧。其中，水解單寧主要是聚掊酸酯類多酚，即掊酸及其衍生物與多元醇以酯鍵連接而成，可以分為掊單寧和鞣花單寧兩類。本發(fā)明涉及的石榴皮鞣素就屬于鞣花單寧。目前，沒有石榴皮鞣素在抗丙型肝炎病毒方面的應(yīng)用。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供了一種石榴皮鞣素在制備治療或預(yù)防丙型肝炎病毒感染藥物中的應(yīng)用，從而為臨床上丙型肝炎的治療提供一類安全高效且毒副作用小的化合物。通過單獨(dú)使用或者與其他抗HCV藥物聯(lián)合使用，石榴皮鞣素能夠在預(yù)防或者治療丙型肝炎病毒感染過程中發(fā)揮重要作用。為了實(shí)現(xiàn)上述的目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案是:—種石榴皮鞣素(Punicalin)在制備治療或預(yù)防丙型肝炎病毒感染藥物中的應(yīng)用，該化合物具有如下結(jié)構(gòu)式:
權(quán)利要求
1.一種石榴皮鞣素在制備治療或預(yù)防丙型肝炎病毒感染藥物中的應(yīng)用。
2.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于:所述的抗丙型肝炎藥物是以石榴皮鞣素作為藥物活性成分，制成片劑、膠囊、顆粒劑、口服液、緩釋制劑、控釋制劑、納米制劑、注射劑任何一種藥學(xué)上可接受的劑型。`
全文摘要
本發(fā)明公開了一種石榴皮鞣素在制備治療或預(yù)防丙型肝炎病毒感染藥物中的應(yīng)用。選用基本無毒性的藥物濃度進(jìn)行抗病毒實(shí)驗(yàn)，通過檢測石榴皮鞣素對丙烯肝炎病毒復(fù)制的影響，顯示了該化合物具有顯著的抗丙型肝炎病毒活性并呈劑量依賴效應(yīng)。進(jìn)一步實(shí)驗(yàn)證實(shí)，石榴皮鞣素可以阻礙HCV吸附和侵入到靶細(xì)胞，從而抑制HCV的進(jìn)入和再感染。同時(shí)，該化合物還能顯著降低HCVNS3絲氨酸蛋白酶活性。因此，通過單獨(dú)使用或者與其他抗HCV藥物聯(lián)合使用，石榴皮鞣素能夠在預(yù)防或者治療丙型肝炎病毒感染過程中發(fā)揮重要作用。
文檔編號A61P31/14GK103239466SQ20131016824
公開日2013年8月14日 申請日期2013年5月6日 優(yōu)先權(quán)日2013年5月6日
發(fā)明者陳緒林, 郭文炎, 吳陽, 廖慶姣 申請人:中國科學(xué)院武漢病毒研究所