專(zhuān)利名稱(chēng):青蒿素類(lèi)化合物在制備抗動(dòng)脈粥樣硬化藥物中的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及生物醫(yī)藥領(lǐng)域,尤其涉及青蒿素類(lèi)化合物在制備抗動(dòng)脈粥樣硬化藥物中的用途。
背景技術(shù):
動(dòng)脈粥樣硬化(Atherosclerosis,AS)是現(xiàn)代社會(huì)常見(jiàn)的心血管病變,主要表現(xiàn)為動(dòng)脈內(nèi)膜的脂質(zhì)沉積、內(nèi)膜灶狀纖維化,粥樣斑塊形成,導(dǎo)致管壁變硬,管腔狹窄,繼而引起一系列繼發(fā)性病變,尤其易在心腦血管等處引起缺血性疾病,是當(dāng)今社會(huì)人類(lèi)的第一殺手。動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)病機(jī)制復(fù)雜,高血脂和炎癥被認(rèn)為是最重要的兩個(gè)致病因素。當(dāng)前防治動(dòng)脈粥樣硬化的主要策略是降脂,常用的降脂藥有五類(lèi):他汀類(lèi)、貝特類(lèi)、煙酸類(lèi)、樹(shù)脂類(lèi)、膽固醇吸收抑制劑,此外還有一些其他藥物。其中他汀類(lèi)藥物市場(chǎng)占有率最高。以上藥物多數(shù)存在價(jià)格較高、毒副反應(yīng)明顯以及停藥后容易反彈的缺點(diǎn)。同時(shí)由于僅針對(duì)高血脂一個(gè)致病因素,無(wú)法達(dá)到最佳的治療效果。青蒿素(artemisinin)是我國(guó)科學(xué)家在1971年首次從菊科植物黃花蒿(Artimisia annua Linn)中提出的具有新型結(jié)構(gòu)的倍半職內(nèi)酯,它具有十分優(yōu)秀的抗痕效用。青蒿素及其衍生物青蒿琥酯、二氫青蒿素和蒿甲醚被WHO推薦為治療重癥瘧疾的一線(xiàn)用藥。青蒿素類(lèi)化合物還具有抗菌、抗病毒、抗腫瘤、抗炎和免疫調(diào)節(jié)的活性,其中抗炎免疫的活性是當(dāng)前研究的熱點(diǎn)。青蒿素類(lèi)藥物可抑制Th-17細(xì)胞,激活Treg細(xì)胞,減少TNF-α、IL-4,IL-5,IL-13、IL-1 β,IL-6和IL_8等致炎因子的分泌,在體內(nèi)體外均有很好的抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用,同時(shí)具有抑制血管新生的作用。這些藥理活性均切合動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)病機(jī)制。但青蒿素及其衍生物在降血脂和抗動(dòng)脈粥樣硬化方面的應(yīng)用未見(jiàn)報(bào)道。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種青蒿素類(lèi)化合物在制備抗動(dòng)脈粥樣硬化藥物中的用途。本發(fā)明克服了當(dāng)前抗動(dòng)脈粥樣硬化藥物的不足,從抗炎和降脂兩個(gè)途徑發(fā)揮治療作用。本發(fā)明的青蒿素類(lèi)化合物包括青蒿素、青蒿琥酯、二氫青蒿素和蒿甲醚;對(duì)應(yīng)的結(jié)構(gòu)式如下:青蒿素結(jié)構(gòu)式為:
權(quán)利要求
1.一種青蒿素類(lèi)化合物在制備抗動(dòng)脈粥樣硬化藥物中的用途。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的青蒿素類(lèi)化合物在制備抗動(dòng)脈粥樣硬化藥物中的用途,其特征在于,所述青蒿素類(lèi)化合物為青蒿素、青蒿琥酯、二氫青蒿素或蒿甲醚。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的青蒿素類(lèi)化合物在制備抗動(dòng)脈粥樣硬化藥物中的用途,其特征在于,所述青蒿素類(lèi)化合物為青蒿琥酯。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的青蒿素類(lèi)化合物在制備抗動(dòng)脈粥樣硬化藥物中的用途,其特征在于,所述青蒿素類(lèi)化合物制備成藥學(xué)上接受的任何一種制劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的青蒿素類(lèi)化合物在制備抗動(dòng)脈粥樣硬化藥物中的用途,其特征在于,所述制劑 為片劑或膠囊。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種青蒿素類(lèi)化合物在制備抗動(dòng)脈粥樣硬化藥物中的用途。所述青蒿素類(lèi)化合物為青蒿素、青蒿琥酯、二氫青蒿素或蒿甲醚。所述青蒿素類(lèi)化合物可制備成藥學(xué)上接受的任何一種制劑。本發(fā)明開(kāi)拓了青蒿素類(lèi)化合物新的醫(yī)療用途,克服了當(dāng)前抗動(dòng)脈粥樣硬化藥物的不足,從抗炎和降脂兩個(gè)途徑發(fā)揮治療作用;同時(shí),青蒿素類(lèi)化合物為我國(guó)原研藥物,我國(guó)為主要生產(chǎn)國(guó),因此來(lái)源廣泛,價(jià)格低廉,且藥理作用強(qiáng),安全性高,為廣大心血管病患者提供了一個(gè)經(jīng)濟(jì)、安全的藥物選擇。
文檔編號(hào)A61P9/10GK103230392SQ20131012406
公開(kāi)日2013年8月7日 申請(qǐng)日期2013年4月10日 優(yōu)先權(quán)日2013年4月10日
發(fā)明者唐克軒, 王玉亮 申請(qǐng)人:上海交通大學(xué)