一種天麻破壁制劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及中藥制劑【技術領域】，具體地，涉及一種天麻破壁制劑。發(fā)明通過將天麻粉碎成為破壁粉，再進一步通過乙醇-水濕法制粒，并在一定的轉速下擠壓成型，干燥，由此制得的天麻破壁制劑具有較高的生物利用率，并且制劑穩(wěn)定性強、崩解性好。
【專利說明】[0001] -種天麻破壁制劑

【技術領域】
[0002] 本發(fā)明屬于中醫(yī)藥領域，具體地，涉及一種天麻破壁制劑。

【背景技術】
[0003] 超微粉碎技術是近年來迅速發(fā)展的一項新技術。中藥材中的有效成分大多分布在 細胞內，常規(guī)飲片煎煮時只能使部分有效成分釋放出來，有效成分利用率10-30% ;而采用 破壁粉碎技術，如將中藥飲片粉碎至300目左右，細胞破壁率將達到86. 7%，提高了藥材中 有效成分的溶出，大大增強其藥效，有效成分利用率在90%以上，達到減少藥材使用量及保 護藥材資源，同時還可提高藥品的質量增加藥效。但是，目前的主要超微粉碎技術仍停留在 將中藥材粉碎至超細制劑的階段。由于超細制劑細胞破壁率增加，存在破壁制劑表面積增 大，形狀不規(guī)則，流動性、分散性差，易于吸濕，穩(wěn)定性差等固有特點，將其制粒，提高產品的 穩(wěn)定性。
[0004] 天麻為蘭科植物天麻Gastrodia elata B1.的干燥塊莖，主要含酚類成分如天麻 素、對羥基苯甲醇及脂肪酸類和多糖類成分等，其中天麻素為其主要活性成分，中國藥典規(guī) 定其含量不得少于〇. 20%。天麻素對溫濕度較敏感，加工炮制不當或存放時間長等均會造 成天麻素含量的降低。天麻使用時采用傳統(tǒng)的煎煮方法，一方面容易破壞其有效成分，另一 方面有效成分煎煮不完全，從而造成成分的流失。將天麻制備成天麻超細粉體，有利于提高 有效成分的利用率，但同時由于粉體比表面積的增加，產生易于吸潮、氧化、變質等的缺點。 因此，在制備成超細粉體的基礎上，還需要對其進行進一步的加工改造，以有效克服這些不 利因素，最大化的發(fā)揮藥物的治療效果。


【發(fā)明內容】

[0005] 本發(fā)明要解決的技術問題是克服現(xiàn)有技術中破壁粉體易于被氧化，穩(wěn)定性不高， 藥效容易喪失的缺陷，提供一種天麻破壁制劑。
[0006] 已有的中藥品種通過軟材制粒獲得的產品，很難同時保證收率、崩解性和穩(wěn)定性； 有些中藥品種是不適宜采用破壁粉體-軟材制粒法制成制劑的，如枸杞、懷牛膝之類；而本 發(fā)明通過大量實驗性的摸索，將適宜破壁粉體-軟材制粒法的中藥品種篩選出來，并且摸 索出各步驟的條件。
[0007] 本發(fā)明提供的天麻破壁制劑的制備過程中制粒過程簡單且不需要粘合劑；另外， 制備得到的天麻破壁制劑具有良好的崩解性和穩(wěn)定性。
[0008] 為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明是通過以下技術方案實現(xiàn)的。
[0009] 一種天麻破壁制劑，包含天麻超細粉體，所述超細粉體中90%或以上的顆粒粒徑 小于等于35Mm ;所述天麻破壁制劑的堆密度為0. 27g/ml?0. 63g/ml。 一種天麻破壁制劑，由以下方法制備得到：將天麻進行破壁粉碎獲得超細粉體，加入 乙醇-水溶液制軟材，再進一步擠壓獲得濕粒，干燥獲得天麻破壁制劑，所述超細粉體與乙 醇-水溶液質量比為1 :〇. 3?1. 0。
[0010] 本發(fā)明制備的天麻破壁制劑，可以使得消費者在服用時不經煎煮，通過用溫開水 沖服即可使得有效成分的利用最大化。
[0011] 在優(yōu)選實施方式中，可以將天麻先粉碎至1〇〇目，再進一步進行超微粉碎，使得 超細粉體中90%或以上（比如可以是90%、91%、92%、93%、94%或95%)的顆粒粒徑小于等于 35Mm。但在本發(fā)明方案中采用的超細粉體，90%的顆粒粒徑15?35Mm為多（比如為15%、17%、 19%、20%、25%、27%、30%、32%或35%)，但本領域人員可以清楚認識的是這些不能作為本發(fā)明 的限制，只要粒徑小于等于35ΜΠ 1均可實現(xiàn)本發(fā)明。
[0012] 本發(fā)明采用乙醇-水溶液進行濕法制粒，其突出的優(yōu)點在于不需要任何其他添加 齊IJ，即可使得本發(fā)明的超細粉體通過后續(xù)的制粒、干燥，成為天麻制劑顆粒。但在該過程中， 應該采用何種濃度的乙醇-水溶液，以及該溶液與超細粉粒之間的配比，都是需要嚴格控 制的參數(shù)，以使得軟材的濕度、固含量、粘度等可適用于天麻破壁粉粒的特性，使粉粒之間 可有效粘結；進一步通過特定的擠壓參數(shù)的設定，將軟材擠壓成為密度、大小合適的天麻顆 粒制劑，使其密度/蓬松度適當，由此在干燥成為成品之后，即使放置于室溫空氣中，也可 以防止空氣的氧化作用。并且，所獲得的成品，在用溫開水沖服時，超細粉?？梢暂^為迅速 地散開，使得有效成分迅速而充分地溶解和擴散，提高有效成分利用率。
[0013] 濕法制粒時，所采用的乙醇-水溶液中乙醇的質量分數(shù)為5(Γ99% ;優(yōu)選的，乙醇 的質量分數(shù)為70?96 %，更優(yōu)選的為75?92 %。超細粉體與乙醇-水溶液比按重量計 為1 :0· 3?L 0,優(yōu)選為1 :0· 5?0· 8。
[0014] 在將軟材擠壓成為濕粒時，優(yōu)選控制在以下條件：采用預裝10?30目篩網，擠壓 力度0· 05?IMpa，轉速50?100r/min ;優(yōu)選的，擠壓力度0· 3?0· 4Mpa，轉速60?75r/ min〇
[0015] 擠壓所得的濕粒粒徑為10?30目，干燥時干燥溫度為45?70°C，干燥時間為 0. 5 ?2. 5h。
[0016] 與現(xiàn)有技術相比，本發(fā)明具有以下有益效果。
[0017] 1.本發(fā)明研究表明：天麻超細粉體從恒溫加速放置30天后至恒溫加速放置90 天后，其水分含量從8. 5724%變成了 12. 5324%，而本發(fā)明實施例1飛項下天麻破壁制劑 的水分含量在恒溫加速放置3(Γ90天之間的變化較小，只是從5. 7026?6. 5631%變成了 7. 5735~8. 2214%，由此可見，本發(fā)明制備的天麻破壁制劑與天麻超細粉體相比，不容易吸濕 被氧化，穩(wěn)定性較好，能放置較長時間。天麻破壁制劑之所以比天麻超細粉體不容易吸濕， 是因為天麻中含有大量的糖類物質，天麻超細粉體的粒徑較小，其表面積增大，大量的糖類 物質溶出，更容易吸濕，而本發(fā)明通過乙醇-水濕法制粒技術將天麻破壁粉體制成制劑，收 到了顯著地效果。由于適當?shù)臐穸群吞欠值拇嬖谌菀讓е录毦目焖俜敝?，不利于制劑?保存，本發(fā)明的制備方法能控制破壁制劑的吸濕性，從而在無需使用防腐劑的情況下也能 使制劑具有相對較長的貨架期，保持有效成分的穩(wěn)定性。
[0018] 2.本發(fā)明通過摸索獲得合適的濕法制粒工藝，使得制粒過程除了乙醇-水的加入 之外，沒有引入其他任何添加劑，即可獲得固含量、粘度適中的軟材，以順利地進行擠壓成 粒工藝，所形成的中藥顆粒穩(wěn)定性強，貯存及運輸過程中不易崩爛。
[0019] 3.本發(fā)明的擠壓條件摸索了合適的轉速和擠壓力，由此制成黏性、密度適中的天 麻顆粒制劑，在獲得成品穩(wěn)定性強的同時，服用過程中又使其容易崩解分散，便于溫開水沖 服。

【具體實施方式】
[0020] 為了能夠更清楚地理解本發(fā)明的技術內容，特舉以下實施例詳細說明，但本發(fā)明 的實施方式不限于此。
[0021] 實施例1 取天麻凈藥材，經粗粉碎至100目左右粗粉后，經超微粉碎成超細粉體中90%的顆粒粒 徑小于等于35ΜΠ 1的粉體，加入乙醇-水溶液（乙醇質量分數(shù)為50%)濕法制軟材，溶液與超 細粉體加入量比0.3:1 (按重量計)，混勻后，經預裝10目篩，選用擠壓轉速50r/min，擠壓 力度IMPa制濕顆粒，濕顆粒轉置熱風循環(huán)烘箱中，設定干燥溫度70°C，干燥2. 5h至干，整粒 篩分后即得天麻破壁制劑。
[0022] 備注：滿分以10計。
[0023] 實施例2 取天麻凈藥材，經粗粉碎至100目左右粗粉后，經超微粉碎成超細粉體中90%的顆粒粒 徑小于等于35ΜΠ 1的粉體，加入乙醇-水溶液（乙醇質量分數(shù)為70%)濕法制軟材，溶液與超 細粉體加入量比〇. 5 :1(按重量計)，混勻后，經預裝10目篩，選用擠壓轉速60r/min，擠壓力 度0. 8MPa制濕顆粒，濕顆粒轉置真空微波干燥箱中，設定干燥溫度45°C，干燥0. 75h至干， 整粒篩分后即得天麻破壁制劑。
[0024] 備注：滿分以10計。
[0025] 實施例3 取天麻凈藥材，經粗粉碎至100目左右粗粉后，經超微粉碎成超細粉體中90%的顆粒粒 徑小于等于35ΜΠ 1的粉體，加入乙醇-水溶液（乙醇質量分數(shù)為90 % )濕法制軟材，溶液與超 細粉體加入量比0.8:1 (按重量計)，混勻后，經預裝30目篩，選用擠壓轉速80r/min，擠壓 力度0. 3MPa制濕顆粒，濕顆粒轉置熱風循環(huán)烘箱中，設定干燥溫度70°C，干燥2. 5h至干，整 粒篩分后即得天麻破壁制劑。
[0026] 備注：滿分以10計。
[0027] 實施例4 取天麻凈藥材，經粗粉碎至100目左右粗粉后，經超微粉碎成超細粉體中90%的顆粒粒 徑小于等于35ΜΠ 1的粉體，加入乙醇-水溶液（乙醇質量分數(shù)為80 % )濕法制軟材，溶液與超 細粉體加入量比0.7:1 (按重量計)，混勻后，經預裝30目篩，選用擠壓轉速70r/min，擠壓 力度0. 5MPa制濕顆粒，濕顆粒轉置真空微波干燥箱中，設定干燥溫度50°C，干燥0. 5h至干， 整粒篩分后即得天麻破壁制劑。
[0028] 備注：滿分以10計。
[0029] 實施例5 取天麻凈藥材，經粗粉碎至100目左右粗粉后，經超微粉碎粉碎成超細粉體中90%的顆 粒粒徑小于等于35ΜΠ 1的粉體，加入乙醇-水溶液（乙質量分數(shù)為99% )濕法制軟材，溶液與 超細粉體加入量比1.0 :1 (按重量計)，混勻后，經預裝20目篩，選用擠壓轉速lOOr/min，擠 壓力度0. 05MPa制濕顆粒，濕顆粒轉置熱風循環(huán)風箱中，設定干燥溫度70°C，干燥2. Oh至 干，整粒篩分后即得天麻破壁制劑。
[0030] 備注：滿分以10計。
[0031] 實施例6 取天麻凈藥材，經粗粉碎至100目左右粗粉后，經超微粉碎粉碎成超細粉體中90%的顆 粒粒徑小于等于35Mm的粉體，加入乙醇-水溶液的質量分數(shù)為75%的溶液濕法制軟材，溶 液與超細粉體加入量比〇. 6 :1(按重量計)，混勻后，經預裝20目篩，選用擠壓轉速90r/min， 擠壓力度〇. 4MPa制濕顆粒，采用沸騰干燥，設定干燥進風溫度70°C，干燥1. Oh至干，整粒篩 分后即得天麻破壁制劑。
[0032] 備注：滿分以10計。
[0033] 實施例7 取天麻凈藥材，經粗粉碎至100目左右粗粉后，經超微粉碎粉碎成超細粉體中90%的顆 粒粒徑小于等于35ΜΠ 1的粉體，加入乙醇-水溶液（乙質量分數(shù)為70%)濕法制軟材，溶液與 超細粉體加入量比0.7:1 (按重量計)，混勻后，經預裝14目篩，選用擠壓轉速70r/min，擠 壓力度0. 6MPa制濕顆粒，濕顆粒轉置熱風循環(huán)風箱中，設定干燥溫度70°C，干燥2. Oh至干， 整粒篩分后即得天麻破壁制劑。
[0034] 備注：滿分以10計。
[0035] 實施例8 取天麻凈藥材，經粗粉碎至100目左右粗粉后，經超微粉碎粉碎成超細粉體中90%的顆 粒粒徑小于等于35ΜΠ 1的粉體，加入乙醇-水溶液（乙質量分數(shù)為92% )濕法制軟材，溶液與 超細粉體加入量比0.5:1 (按重量計)，混勻后，經預裝20目篩，選用擠壓轉速55r/min，擠 壓力度0. 9MPa制濕顆粒，濕顆粒轉置熱風循環(huán)風箱中，設定干燥溫度70°C，干燥2. Oh至干， 整粒篩分后即得天麻破壁制劑。
[0036] 備注：滿分以10計。
[0037] 實施例9 取天麻凈藥材，經粗粉碎至100目左右粗粉后，經超微粉碎成超細粉體中90%的顆粒粒 徑小于等于35ΜΠ 1的粉體，加入乙醇-水溶液（乙醇質量分數(shù)為85 % )濕法制軟材，溶液與超 細粉體加入量比1. 〇 :1(按重量計)，混勻后，經預裝10目篩，選用擠壓轉速75r/min，擠壓力 度0. 7MPa制濕顆粒，濕顆粒轉置真空微波干燥箱中，設定干燥溫度45°C，干燥0. 75h至干， 整粒篩分后即得天麻破壁制劑。
[0038] 備注：滿分以10計。
[0039] 實施例10 取天麻凈藥材，經粗粉碎至100目左右粗粉后，經超微粉碎成超細粉體中90%的顆粒粒 徑小于等于35ΜΠ 1的粉體，加入乙醇-水溶液（乙醇質量分數(shù)為90 % )濕法制軟材，溶液與超 細粉體加入量比1.0:1 (按重量計)，混勻后，經預裝30目篩，選用擠壓轉速60r/min，擠壓 力度0. 5MPa制濕顆粒，濕顆粒轉置真空微波干燥箱中，設定干燥溫度50°C，干燥0. 5h至干， 整粒篩分后即得天麻破壁制劑。
[0040] 備注：滿分以10計。
[0041] 實施例11 取天麻凈藥材，經粗粉碎至100目左右粗粉后，經超微粉碎成超細粉體中90%的顆粒粒 徑小于等于35ΜΠ 1的粉體，加入乙醇-水溶液（乙醇質量分數(shù)為60 % )濕法制軟材，溶液與超 細粉體加入量比0.6:1 (按重量計)，混勻后，經預裝30目篩，選用擠壓轉速80r/min，擠壓 力度0. 3MPa制濕顆粒，濕顆粒轉置熱風循環(huán)烘箱中，設定干燥溫度85°C，干燥2. 5h至干，整 粒篩分后即得天麻破壁制劑。
[0042] 備注：滿分以10計。
[0043] 實施例12 取天麻凈藥材，經粗粉碎至100目左右粗粉后，經超微粉碎粉碎成超細粉體中90%的顆 粒粒徑小于等于35ΜΠ 1的粉體，加入乙醇-水溶液（乙質量分數(shù)為90% )濕法制軟材，溶液與 超細粉體加入量比〇. 8 :1 (按重量計)，混勻后，經預裝30目篩，選用擠壓轉速105r/min，擠 壓力度0. 04MPa制濕顆粒，濕顆粒轉置熱風循環(huán)風箱中，設定干燥溫度70°C，干燥2. Oh至 干，整粒篩分后即得天麻破壁制劑。

【權利要求】
1. 一種天麻破壁制劑，其特征在于，包含天麻超細粉體，所述超細粉體中90%或以上的 顆粒粒徑小于等于35Mm ;所述天麻破壁制劑的堆密度為0. 27g/ml?0. 63g/ml。
2. -種天麻破壁制劑，其特征在于，由以下方法制備得到：將天麻進行破壁粉碎獲得 超細粉體，加入乙醇-水溶液制軟材，再進一步擠壓獲得濕粒，干燥獲得天麻破壁制劑，所 述超細粉體與乙醇-水溶液質量比為1 :〇. 3?1. 0。
3. 根據(jù)權利要求2所述天麻破壁制劑，其特征在于，所述的超細粉體的破壁率為 80?95%。
4. 根據(jù)權利要求2所述天麻破壁制劑，其特征在于，所述乙醇-水溶液中乙醇的質量分 數(shù)為50?99 %。
5. 根據(jù)權利要求4所述天麻破壁制劑，其特征在于，所述乙醇-水溶液中乙醇的質量分 數(shù)為70?96 %。
6. 根據(jù)權利要求5所述天麻破壁制劑，其特征在于，所述乙醇-水溶液中乙醇的質量分 數(shù)為75?92 %。
7. 根據(jù)權利要求2所述天麻破壁制劑，其特征在于，所述超細粉體與乙醇-水溶液質量 比為1 :0· 5?0· 8。
8. 根據(jù)權利要求2所述天麻破壁制劑，其特征在于，所述擠壓的條件為：擠壓力度 0· 05 ?IMpa，轉速 50 ?100r/min。
9. 根據(jù)權利要求8所述天麻破壁制劑，其特征在于，所述的擠壓條件為：擠壓力度 0· 3 ?0· 4Mpa，轉速 60 ?75r/min。
10. 根據(jù)權利要求2所述天麻破壁制劑，其特征在于，所述濕粒的粒徑為10?30目； 干燥時干燥溫度為45?70°C，干燥時間為0. 5?2. 5h。
【文檔編號】A61J3/00GK104056074SQ201310089852
【公開日】2014年9月24日 申請日期:2013年3月20日 優(yōu)先權日:2013年3月20日
【發(fā)明者】成金樂, 陳勇軍, 錢錦花, 蘇觀鳳, 唐琳 申請人:中山市中智藥業(yè)集團有限公司