專利名稱：一種利奈唑胺液體制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及的是一種利奈唑胺和氯化鈉的液體制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
2000年4月全球第一個(gè)人工合成的噁唑烷酮類抗生素獲得美國FDA批準(zhǔn)，用于治療革蘭陽性(G+)球菌引起的感染，包括由MRSA引起的疑似或確診院內(nèi)獲得性肺炎(HAP)、社區(qū)獲得性肺炎(CAP)、復(fù)雜性皮膚或皮膚軟組織感染(SSTI)以及耐萬古霉素腸球菌(VRE)感染，商品名為斯沃，劑型有口服制劑和靜脈注射輸液，口服制劑包括片劑和口服懸浮液。利奈唑胺的靜脈注射輸液的處方組成為每毫升含利奈唑胺2毫克，輔料為枸櫞酸鈉、枸櫞酸、葡萄糖和水。在一般情況下，藥品的外觀是藥品穩(wěn)定性考察的重要指標(biāo)之一。利奈唑胺和葡萄糖注射液在儲(chǔ)存過程中，溶液的色澤會(huì)逐漸變深，由無色澄明的水溶液逐漸變成微黃至淺褐色。同時(shí)，在高溫條件下，特別是在高壓滅菌時(shí)，葡萄糖會(huì)產(chǎn)生一種降解產(chǎn)物一5-羥甲基糠醛(5-Hydroxymethyl furfural，簡(jiǎn)稱5-HMF)，5-HMF對(duì)人體橫紋肌和內(nèi)臟有一定的損害，影響產(chǎn)品的安全性。并且，在儲(chǔ)存過程，5-HMF有增長(zhǎng)趨勢(shì)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的是針對(duì)上述不足之處提供一種利奈唑胺液體制劑及其制備方法，是一種含利奈唑胺和氯化鈉的水溶液液體制劑，本發(fā)明利奈唑胺氯化鈉注射液為無色澄明溶液，從藥品外觀色澤，穩(wěn)定性優(yōu)利奈唑胺葡萄糖注射液。本發(fā)明一種利奈唑胺液體制劑及其制備方法是采取以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)
一種利奈唑胺液體制劑，其特征在于包括含有下列分子式代表的化合物利奈唑胺和氯化鈉的水性溶液
權(quán)利要求
1.一種含利奈唑胺液體制劑，其特征在于包括含有下列分子式代表的化合物利奈唑胺和氯化鈉的水性溶液
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種含利奈唑胺液體制劑，其特征在于所述利奈唑胺的含量為 0. 2-1. 5% (w/v)0
3.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的一種含利奈唑胺液體制劑，其特征在于所述利奈唑胺的含量為 0. 2% (w/v)> 1% (w/v)>I. 5% (w/v)0
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種含利奈唑胺液體制劑，其特征在于所述氯化鈉的含量是 0. 5-1. 0% (w/v)0
5.根據(jù)權(quán)利要求I或4所述的一種含利奈唑胺液體制劑，其特征在于所述氯化鈉的含量是 0. 5% (w/v)>0. 9% (w/v)0
6.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種含利奈唑胺液體制劑，其特征在于所述利奈唑胺液體制劑選用PH調(diào)節(jié)劑為枸櫞酸與枸櫞酸鈉中的一種或其混合物。
7.根據(jù)權(quán)利要求I或6所述的一種含利奈唑胺液體制劑，其特征在于所述利奈唑胺液體制劑的PH值被調(diào)節(jié)到3. 5 7. 0 ;優(yōu)選pH值4. 4 5. 2 ;最優(yōu)選擇pH值是4. 8。
8.根據(jù)權(quán)利要求I或6所述的一種含利奈唑胺液體制劑，其特征在于所述利奈唑胺液體制劑中的枸櫞酸含量為0 0. 16 % (w/v)，優(yōu)選含量是0. 06 0. 09 % (w/v);最優(yōu)選擇含量是0. 07 0. 09% (w/v)。
9.根據(jù)權(quán)利要求I或6所述的一種含利奈唑胺液體制劑,其特征在于一種利奈唑胺液體制劑中的枸櫞酸鈉含量為0 0. 22% (w/v)，優(yōu)選含量是0. 16 0. 19% (w/v)，最優(yōu)選擇含量是0. 17 0. 19% (w/v)。
10.權(quán)利要求I所述的一種含利奈唑胺液體制劑的制備方法，其特征在于 將注射用水保溫至55 70°C，將處方量的枸櫞酸鈉、枸櫞酸和氯化鈉加入，攪拌至溶解，將利奈唑胺加入到前述的混合物中攪拌至溶解，配制過程的保溫溫度控制在30 IOO0C，優(yōu)選溫度40-70°C，最優(yōu)選擇在55-70°C ； 將混合物冷卻至室溫，測(cè)pH值3. 5 7. 0，滅菌，灌裝； 其中所述利奈唑胺的含量為0. 2-1. 5% (w/v)； 所述氯化鈉的含量是0. 5-1. 0% (w/v)； 所述利奈唑胺液體制劑選用PH調(diào)節(jié)劑為枸櫞酸與枸櫞酸鈉中的一種或其混合物； 所述利奈唑胺液體制劑的PH值被調(diào)節(jié)到3. 5 7. 0 ; 所述利奈唑胺液體制劑中的枸櫞酸含量為0 0. 16 % (w/v)； 所述利奈唑胺液體制劑中的枸櫞酸鈉含量為0 0. 22% (w/v)。
全文摘要
本發(fā)明涉及的是一種利奈唑胺和氯化鈉的液體制劑及其制備方法。一種含利奈唑胺液體制劑，其特征在于包括含有下列分子式代表的化合物利奈唑胺和氯化鈉的水性溶液；所述利奈唑胺的含量為0.2-2.0%(w/v)；所述氯化鈉的含量是0.5-1.0%(w/v)。
文檔編號(hào)A61K9/08GK102973500SQ20121056722
公開日2013年3月20日 申請(qǐng)日期2012年12月25日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月25日
發(fā)明者許文婧, 朱崇泉, 王丹梅, 鄧銀來, 張鳳娥, 吳曉明, 曹慶先 申請(qǐng)人:江蘇吳中蘇藥醫(yī)藥開發(fā)有限責(zé)任公司