專利名稱：Houttuynoid D在治療胰腺癌藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及化合物Houttuynoid D的新用途,尤其涉及Houttuynoid D在制備抗胰腺癌藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
癌癥是對人類生命健康危害最大的疾病之一，毎年都有大量的人死于癌癥?？拱┧幬锏难邪l(fā)一直是藥學(xué)研究的熱點(diǎn)?？鼓[瘤藥物中有74%是天然產(chǎn)物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應(yīng)用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產(chǎn)物中尋找抗癌化合物或先導(dǎo)化合物具有重要的意義。 本發(fā)明涉及的化合物Houttuynoid D是一個(gè)2012年發(fā)表(Chen, S. D. et al.,2012. Houttuynoid D—E， Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with NovelSkeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7)，1772 - 1775.)的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及抗單純皰疹病毒活性(Chen, S. D. et al.，2012. Houttuynoid D—E，Anti-Herpes Simplex Virus Activerlavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14
(7)，1772 - 1775.)，對于本發(fā)明涉及的Houttuynoid D在制備治療胰腺癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于胰腺癌細(xì)胞的抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于胰腺癌的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供化合物Houttuynoid D在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明采用如下技術(shù)方案Houttuynoid D在制備抗胰腺癌藥物中的應(yīng)用，Houttuynoid D的結(jié)構(gòu)式如式(I )所示式(I)本發(fā)明通過體外MTT抗腫瘤活性評價(jià)發(fā)現(xiàn)，Houttuynoid D對人胰腺癌細(xì)胞株P(guān)ANC-I和BXPC-3的生長也具有顯著的抑制作用，抑制這2株細(xì)胞生長的IC5tl值分別為1.09±0.1111] 和1.02±0.2711]\1。因此，Houttuynoid D能用于制備抗胰腺癌藥物，具有良好的開發(fā)應(yīng)用前景。對于本發(fā)明涉及的Houttuynoid D在制備治療胰腺癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于胰腺癌細(xì)胞的抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于胰腺癌的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。以下通過實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)ー步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。
具體實(shí)施例方式本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid D的制備方法參見文獻(xiàn)(Chen, S. D. et al.,2012. Houttuynoid D—E， Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with NovelSkeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7)，1772 - 1775.)。以下通過實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)ー步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。實(shí)施例I :本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid D片劑的制備取20克化合物Houttuynoid D，加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機(jī)制成1000片。實(shí)施例2 :本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid D膠囊劑的制備取20克化合物Houttuynoid D，加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。
下面通過藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)來進(jìn)ー步說明其藥物活性。實(shí)驗(yàn)例采用MTT法評價(jià)化合物Houttuynoid D對人胰腺癌細(xì)胞株的生長抑制作用I.方法處于生長對數(shù)期的細(xì)胞人胰腺癌細(xì)胞株P(guān)ANC-I和BXPC-3 (購買自中國科學(xué)院細(xì)胞庫)以I. 5X IO4濃度種于96孔板中。細(xì)胞培養(yǎng)24 h貼壁后吸去原來的培養(yǎng)基。試驗(yàn)分為空白對照組、藥物處理組?？瞻捉M更換含10%胎牛血清的1640培養(yǎng)基；藥物處理組更換含濃度為 100 PM, 50 uM, 10 uM, I uM,0. I uM,0. 01 y M 和 0.001 y M 的Houttuynoid D的培養(yǎng)基。培養(yǎng)48 h后，加入濃度5 mg/mL的MTT，繼續(xù)放于CO2培養(yǎng)箱培養(yǎng)4 h，然后沿著培養(yǎng)液上部吸去100 UL上清，加入100 y L DMS0，暗處放置10 min，利用酶標(biāo)儀(Sunrise公司產(chǎn)品)測定吸光值(波長570nm)，并根據(jù)吸光值計(jì)算細(xì)胞存活情況，每個(gè)處理設(shè)6個(gè)重復(fù)孔。細(xì)胞存活率W = Aod^mZAodswmXiooij2.結(jié)果Houttuynoid D對人胰腺癌細(xì)胞株P(guān)ANC-I和BXPC-3的生長具有顯著的抑制作用。該化合物抑制人胰腺癌細(xì)胞株P(guān)ANC-I和BXPC-3生長的IC5tl值分別為1.09±0. IliiM 和 1.02±0. 27 u Mo由上述實(shí)施例表明，本發(fā)明的Houttuynoid D對人胰腺癌細(xì)胞株P(guān)ANC-1和BXPC-3 的生長具有很好的抑制作用。由此證明，本發(fā)明的Houttuynoid D具有抗胰腺癌活性，能用于制備抗胰腺癌藥物。
權(quán)利要求
1. Houttuynoid D在治療胰腺癌藥物中的應(yīng)用，所述化合物Houttuynoid D結(jié)構(gòu)如式 (I )所示
全文摘要
本發(fā)明公開了Houttuynoid D在制備治療胰腺癌藥物中的應(yīng)用，屬于藥物新用途技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明通過體外MTT抗腫瘤活性評價(jià)發(fā)現(xiàn)，Houttuynoid D對人胰腺癌細(xì)胞株P(guān)ANC-1和BXPC-3的生長也具有顯著的抑制作用。因此，Houttuynoid D能用于制備抗胰腺癌藥物，具有良好的開發(fā)應(yīng)用前景。對于本發(fā)明涉及的Houttuynoid D在制備治療胰腺癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于胰腺癌細(xì)胞的抑制活性強(qiáng)得意想不到。
文檔編號(hào)A61K31/7048GK102861059SQ20121041827
公開日2013年1月9日 申請日期2012年10月27日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月27日
發(fā)明者黃蓉, 蔣鶴松, 吳俊華 申請人:吳俊華