專利名稱:Eryngiolide A在抗幽門螺桿菌藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明屬于生物制藥技術(shù)領(lǐng)域,尤其涉及Eryngiolide A在制備抗幽門螺桿菌藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù):
幽門螺桿菌(Helicobacter pylori, Hp)是一種革蘭氏陰性螺旋狀細菌。研究顯示,幽門螺桿菌是急、慢性胃炎以及胃、十二指腸潰瘍的主要致病原因,并可能與胃癌和胃粘膜相關(guān)性淋巴樣組織(MALT)惡性淋巴瘤發(fā)病有關(guān)。最近,世界衛(wèi)生組織將Hp歸為I類致癌物,它在胃癌發(fā)展中起主導(dǎo)作用。目前流行的治療Hp感染的方案是同時服用質(zhì)子泵抑制劑(PPI)加兩種抗生素(克 拉霉素,阿莫西林、四環(huán)素、甲硝唑等選二種)的三聯(lián)療法。影響三聯(lián)療法的最主要因素被認為是Hp對抗菌劑的耐藥性;另一嚴重問題是質(zhì)子泵抑制劑會誘發(fā)消化不良,大量抗菌劑則導(dǎo)致消化道內(nèi)菌群的嚴重毀滅。因此,尋找高效、安全的抗Hp活性一類新藥物成為一個重要和迫切的任務(wù)。本發(fā)明涉及的化合物Eryngiolide A是一個2012年發(fā)表(Wang, S.J.etal., 2012.Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an UnusualCyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngi1.0rganic Letters 14 (14),3672 - 3675.)的新骨架化合物,該化合物擁有全新的骨架類型,目前的用途僅僅涉及癌細胞的細胞毒活性(Wang,S.J.et al.,2012.EryngiolideA, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane CoreSkeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngi1.0rganic Letters 14
(14),3672 - 3675.),對于本發(fā)明涉及的Eryngiolide A在制備治療抗幽門螺桿菌藥物中的用途屬于首次公開,由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其對于幽門螺桿菌抑制活性強得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實質(zhì)性特點,同時用于幽門螺桿菌感染的防治顯然具有顯著的進步。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是研究Eryngiolide A在抗幽門螺桿菌藥物中的應(yīng)用。所述化合物Eryngiolide A結(jié)構(gòu)如式(I )所示:
權(quán)利要求
1.Eryngiolide A在抗幽門螺桿菌藥物中的應(yīng)用,所述化合物Eryngiolide A結(jié)構(gòu)如式 (I )所示:
全文摘要
體外活性實驗表明Eryngiolide A具有很強的抗幽門螺旋桿菌(Helicobacter pylori,Hp)活性。Eryngiolide A可用于急、慢性胃炎、胃、十二脂腸潰瘍等疾病的治療及在制備治療急、慢性胃炎、胃、十二脂腸潰瘍藥物中得到應(yīng)用。本發(fā)明涉及的EryngiolideA在制備治療抗幽門螺桿菌藥物中的用途屬于首次公開,由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其對于幽門螺桿菌抑制活性強得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實質(zhì)性特點,同時用于幽門螺桿菌感染的防治顯然具有顯著的進步。
文檔編號A61P1/04GK103120668SQ20121041287
公開日2013年5月29日 申請日期2012年10月25日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月25日
發(fā)明者黃蓉, 施樺, 李媛媛, 吳俊華 申請人:吳俊華