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一種黃酮類化合物及其制備方法與應(yīng)用的制作方法

文檔序號(hào):815436閱讀:333來源:國知局
專利名稱:一種黃酮類化合物及其制備方法與應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于植物有效成分提取技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種從玫瑰花中提取的黃酮類化合物及其制備方法與應(yīng)用。
背景技術(shù)
玫瑰花為薔薇科植物玫瑰的干燥花蕾。春末夏初花將開放時(shí)分批采收。玫瑰花具有行氣解郁,和血,止痛。用于肝胃氣痛,食少嘔惡,月經(jīng)不調(diào),跌撲傷痛多種功效。玫瑰花中含有數(shù)量豐富的活性化合物,玫瑰花中含有多種黃酮類化合物,是玫 瑰花中一類非常重要的活性成分。黃酮類化合物泛指兩個(gè)具有酚羥基的苯環(huán)(A-環(huán)與B-環(huán))通過中央的三個(gè)碳原子相互連結(jié)而成的一系列化合物。黃酮類化合物在自然界中廣泛存在并具有多種生物活性,它是一種很強(qiáng)的抗氧劑,可有效清除體內(nèi)的氧自由基,如花青素、花色素可以抑制油脂性過氧化物的全階段溢出,這種阻止氧化的能力是維生素E的十倍以上,可以阻止細(xì)胞的退化、衰老,也可防止癌癥的發(fā)生。黃酮可以改善血液循環(huán),可以降低膽固醇,向天果中的黃酮還含有一種PAF抗凝因子,這些作用大大降低了心腦血管疾病的發(fā)病率,也可改善心腦血管疾病的癥狀。目前國內(nèi)外對(duì)該領(lǐng)域的研究十分活躍;無論是天然存在的,還是人工合成得到的黃酮類化合物,都引起了化學(xué)家的廣泛關(guān)注。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的第一目的在于提供一種黃酮類化合物;第二目的在于提供該黃酮類化合物的制備方法;第三目的在于所述黃酮類化合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的第一目的是這樣實(shí)現(xiàn)的,所述化合物是從玫瑰花中分離得到,其分子式為C2tlH18O7,具有下述結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1.一種黃酮類化合物,其特征在于所述化合物是從玫瑰花中分離得到,其分子式為C2tlH18O7,具有下述結(jié)構(gòu)
2.—種權(quán)利要求I所述的黃酮類化合物的制備方法,其特征在于以玫瑰花為原料,經(jīng)浸膏提取、硅膠柱層析、石油醚-乙酸乙酯柱層析、高壓液相色譜分離步驟,具體為 Α、浸膏提取取玫瑰花,粉碎至2(Γ40目,用90、9%乙醇超聲提取3飛次,每次3(T60min,合并提取液、過濾,減壓濃縮成浸膏; B、硅膠柱層析浸膏用重量比51倍量的8(Γ200目硅膠干法裝柱進(jìn)行硅膠柱層析;以體積配比為20:廣1:1的氯仿-甲醇溶液進(jìn)行梯度洗脫,合并相同的部分,收集各部分洗脫液并濃縮; C、石油醚-乙酸乙酯柱層析Β步驟洗脫液的9:1部分用體積配比為9:f O: I的石油醚-乙酸乙酯溶液進(jìn)行梯度洗脫,收集各部分洗脫液并濃縮; D、高壓液相色譜分離C步驟洗脫液的7:3部分進(jìn)一步用高壓液相色譜分離純化即得所述的黃酮類化合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的黃酮類化合物的制備方法,其特征在于所述A步驟中的乙醇濃度為94 96%。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的黃酮類化合物的制備方法,其特征在于所述B步驟中浸膏在經(jīng)硅膠柱層析粗分前,用重量比I. 5 3倍量的純甲醇溶解后用重量比O. 8 1. 2倍8(Γ100目娃膠娃膠拌樣。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的黃酮類化合物的制備方法,其特征在于所述B步驟中氯仿-甲醇溶液體積配比為20:1、9:1、8:2、7:3、6:4、5:5。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的黃酮類化合物的制備方法,其特征在于所述C步驟中石油醚-乙酸乙酯溶液體積配比為9:1、8:2、7:3、6:4、5:5、0:1。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的黃酮類化合物的制備方法,其特征在于所述D步驟中高壓液相色譜分離純化是采用20 mm X 250 mm, 5// m的C18色譜柱,流速為l(T20mL/min,流動(dòng)相為30 46%的甲醇,紫外檢測(cè)器檢測(cè)波長(zhǎng)為254 nm,每次進(jìn)樣190 210 μ L,收集19. 2 36. 4min的色譜峰,多次累加后蒸干。
8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的黃酮類化合物的制備方法,其特征在于所述D步驟中高壓液相色譜法分離純化后的物質(zhì)再次用純甲醇溶解,再以純甲醇為流動(dòng)相,用凝膠柱層析分離,以進(jìn)一步分離純化。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的黃酮類化合物的制備方法,其特征在于所述的凝膠柱層析使用的是Sephadex LH-20凝膠柱。
10.一種權(quán)利要求I所述黃酮類化合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種黃酮類化合物及其制備方法與應(yīng)用,所述的黃酮類化合物是從玫瑰花中分離得到,其分子式為C20H18O7,具有下述結(jié)構(gòu)所述的黃酮類化合物的制備方法,其特征在于以玫瑰花為原料,經(jīng)浸膏提取、硅膠柱層析、石油醚-乙酸乙酯柱層析、高壓液相色譜分離步驟,具體為取玫瑰花,粉碎,用90~99%乙醇超聲提取合并提取液、過濾,減壓濃縮成浸膏;浸膏用硅膠干法裝柱進(jìn)行硅膠柱層析;以體積配比為20:1~1:1的氯仿-甲醇溶液進(jìn)行梯度洗脫,合并相同的部分;9:1部分用體積配比為9:1~0:1的石油醚-乙酸乙酯溶液進(jìn)行梯度洗脫,收集各部分洗脫液并濃縮;7:3部分進(jìn)一步用高壓液相色譜分離純化即得所述的黃酮類化合物。本發(fā)明化合物結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單,人工合成容易實(shí)現(xiàn),化合物的活性好;可作為抗腫瘤藥物的先導(dǎo)性化合物。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102796066SQ20121031787
公開日2012年11月28日 申請(qǐng)日期2012年8月31日 優(yōu)先權(quán)日2012年8月31日
發(fā)明者高雪梅, 胡秋芬, 崔明珠, 蘇麗丹, 沈艷瓊, 楊麗英 申請(qǐng)人:云南民族大學(xué)
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