專(zhuān)利名稱(chēng)：一種螺甾皂苷類(lèi)化合物及其用途和制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種螺留皂苷類(lèi)化合物及其用途和制備方法，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
翠云草(Selaginella uncinata (Desv. ) Spring)為卷柏科卷柏屬植物翠云草的全草，生長(zhǎng)于陰濕山石間，主要分布于廣西、廣東、福建、浙江、安徽及西南各地。中藥大辭典記載，其以全草入藥稱(chēng)為翠羽草。主要用于治療水腫，黃疸，淋病，赤白痢，吐血，濕痰咳嗽，關(guān)節(jié)風(fēng)濕痛，積傷胸脅悶痛，痔漏，腳抽筋等疾病。留體阜苷(Steroidal saponins)是植物中ー類(lèi)重要的生物活性物質(zhì)，留體阜苷的研究在天然產(chǎn)物化學(xué)中一直占有重要的地位。留體皂苷的苷元是含有27個(gè)碳原子的螺甾 醇或呋留醇。留體皂苷類(lèi)化合物具有廣泛的生物活性，在醫(yī)藥及農(nóng)藥等方面有廣泛應(yīng)用，開(kāi)發(fā)應(yīng)用前景廣闊。缺氧是指氧氣缺乏癥，即空氣中缺氧或氧氣缺乏狀態(tài)的總稱(chēng)，組織中的氧供應(yīng)不足或利用氧障礙時(shí)，將導(dǎo)致組織的代謝、功能和形態(tài)結(jié)構(gòu)發(fā)生異常變化。機(jī)體進(jìn)入高海抜低壓、低氧環(huán)境后，受低氧、寒冷等環(huán)境刺激引起周邊小血管收縮，中心循環(huán)量増加，心功能失調(diào)和肺動(dòng)脈壓升高，引起組織器官水腫，另一方面則由于周邊組織和器官血管阻力増加，血流緩慢和減少，更進(jìn)ー步缺血和缺氧，產(chǎn)生嚴(yán)重急慢性高原病。神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)于缺氧最為敏感，即便輕度缺氧也有可能出現(xiàn)智力和視覺(jué)的功能紊舌し。腦是人體各器官中對(duì)氧的需求最大的器官。腦的重量只占體重的2% 3%，而腦的耗氧量占人體總耗氧量的20% 30%。心臟輸出血量的15%都供給了腦。但是，腦組織本身幾乎沒(méi)有一點(diǎn)點(diǎn)供能物質(zhì)儲(chǔ)備，全部依靠腦循環(huán)帶來(lái)新鮮血液里面的氧氣來(lái)維持生存和執(zhí)行正常的生理功能。所以，腦組織對(duì)缺氧(缺血)的耐受能力最低。腦的慢性輕度缺氧即可引發(fā)困倦、注意力分散、記憶カ降低等癥狀，隨之出現(xiàn)意識(shí)障礙、驚厥、昏睡或昏迷，以至死亡。如果腦的供血供氧完全中斷，在8 15秒就會(huì)喪失知覺(jué)，6 10分鐘就會(huì)造成不可逆轉(zhuǎn)的損傷。由于缺氧造成的腦疾病包括缺氧缺血性腦損傷，腦缺血再灌注損傷，腦缺血再灌注后所致肺損傷，腦卒中，腦栓塞，新生兒缺血缺氧性腦病，缺氧性神經(jīng)細(xì)胞凋亡。人腦運(yùn)作正常時(shí)，是借著向突觸釋放微量的化學(xué)成份來(lái)進(jìn)行聯(lián)系，而這些化學(xué)成份會(huì)由星細(xì)胞負(fù)責(zé)吸收。通過(guò)研究發(fā)現(xiàn)，如果這些星細(xì)胞缺氧，吸收化學(xué)成份的能力就會(huì)降低，導(dǎo)致化學(xué)成份累積并形成毒性，這些有毒化學(xué)成份可能引發(fā)阿茲海默癥(老年癡呆癥)。因此，缺氧是導(dǎo)致阿茲海默癥(即老年癡呆癥)的重要誘因。心臟也是耗氧量大、代謝率高和氧儲(chǔ)備少的器官，所以對(duì)于缺氧也很敏感，最容易受到損傷。嚴(yán)重缺氧和持續(xù)缺氧，可使心肌收縮カ降低、心率緩慢、心臟的血液輸出量減少，與缺氧癥狀形成惡性循環(huán)，甚至心肌細(xì)胞變性、壞死。持續(xù)的慢性缺氧容易發(fā)生心力衰竭，心肌缺血再灌注損傷，冠心病及心絞痛等。有科學(xué)家研究表明，癌癥只有ー個(gè)根本原因，那就是體內(nèi)的細(xì)胞正常氧呼吸被無(wú)氧(缺氧)細(xì)胞呼吸所取代。缺氧明顯地在細(xì)胞癌化過(guò)程中扮演著主要角色，缺氧與癌癥密不可分另外，缺氧是免疫系統(tǒng)疾病的主因，會(huì)使免疫系統(tǒng)失調(diào)；缺氧是免疫和退化性疾病的一個(gè)顯著因子，缺氧會(huì)導(dǎo)致各種退化性疾病的發(fā)生；缺氧造成慢性疼痛，所有慢性疼痛、病痛皆因缺少正常細(xì)胞生理用量之氧所致；氧是重要細(xì)胞的解毒剤，缺氧將造成氧化和氧合均不足，使細(xì)胞處于有毒環(huán)境中，造成排毒障礙；缺氧影響DNA的修復(fù)。PC12細(xì)胞為嗜鉻細(xì)胞瘤細(xì)胞克隆，于1975年經(jīng)輻射大鼠腎上腺髓質(zhì)瘤中移植出ー種腫瘤細(xì)胞，并經(jīng)過(guò)連續(xù)單層培養(yǎng)而獲得的細(xì)胞株。研究發(fā)現(xiàn)，缺氧培養(yǎng)PC12細(xì)胞株可導(dǎo)致細(xì)胞大量死亡，主要表現(xiàn)為凋亡。根據(jù)細(xì)胞凋亡的數(shù)目可以檢測(cè)藥物抗缺氧能力的強(qiáng)弱。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的首要目的在于提供一種螺留皂苷類(lèi)化合物在制備治療抗缺氧的藥物或食品中的應(yīng)用。 本發(fā)明的另ー目的是提供一種螺留皂苷類(lèi)化合物。本發(fā)明的再一目的是提供一種制備上述螺留皂苷類(lèi)化合物的方法。本發(fā)明的目的通過(guò)下述技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)本發(fā)明提供的一種螺留皂苷類(lèi)化合物，具有如下結(jié)構(gòu)通式
權(quán)利要求
1.一種螺留皂苷類(lèi)化合物，其特征在于所述的螺留皂苷類(lèi)化合物具有如下結(jié)構(gòu)通式
2.如權(quán)利要求I所述的螺留皂苷類(lèi)化合物，其是式I至式6中的至少ー種，其特征在干其中式I及式2是新化合物；
3.—種權(quán)利要求I或2所述的螺留皂苷類(lèi)化合物在制備治療抗缺氧的藥物或食品中的應(yīng)用。
4.如權(quán)利要求3所述的治療抗缺氧的藥物或食品，其含有10 90wt%的權(quán)利要求I或2任一項(xiàng)所述的螺留皂苷類(lèi)化合物和90 10wt%的一種或多種在藥學(xué)上可接受的輔助劑。
5.如權(quán)利要求3所述的治療抗缺氧的藥物，其特征在于所述的藥物包括片劑、顆粒劑、丸劑、膠囊劑、懸浮劑或乳劑。
6.一種權(quán)利要求I所述的螺留皂苷類(lèi)化合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟 (1)將翠云草的干燥全草粉碎，用15 20倍翠云草重量的溶劑或水進(jìn)行回流提??；過(guò)濾或離心去除不溶物，減壓干燥，得到初提物； (2)將初提物分散于等體積水中，依次用石油醚、氯仿、こ酸こ酯和正丁醇萃取； (3)取正丁醇萃取液，真空減壓干燥，得正丁醇萃取物； (4)用色譜法分離精制得到。
7.如權(quán)利要求6所述的螺留皂苷類(lèi)化合物的制備方法，其特征在于所述步驟(I)中的溶劑是甲醇、こ醇、丙酮、こ酸こ酯的ー種或幾種；步驟(I)中的回流提取的提取溫度為10 150°C，提取時(shí)間為O. 5 80小時(shí)；步驟(4)中的色譜法是正相色譜法、反向色譜法或凝膠色譜法。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種螺甾皂苷類(lèi)化合物及其用途和制備方法，本發(fā)明提供了螺甾皂苷類(lèi)化合物在制備治療抗缺氧的藥物或食品中的用途，該甾體皂苷類(lèi)化合物具有如下結(jié)構(gòu)通式；該甾體皂苷類(lèi)化合物的制備方法包括以下操作步驟將翠云草的干燥全草粉碎，用溶劑或水進(jìn)行回流提取；過(guò)濾或離心去除不溶物，減壓干燥，得到初提物；將初提物分散于等體積水中，依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇萃?。蝗≌〈驾腿∫?，真空減壓干燥，得正丁醇萃取物；用色譜法分離精制得到。
文檔編號(hào)A61K31/7048GK102863501SQ201210274309
公開(kāi)日2013年1月9日 申請(qǐng)日期2012年8月1日 優(yōu)先權(quán)日2012年8月1日
發(fā)明者鄭俊霞, 鄭揚(yáng), 張焜, 趙肅清, 高昊, 范明, 吳麗穎 申請(qǐng)人:廣東工業(yè)大學(xué)