專利名稱：一種頭孢西丁鈉脂質(zhì)體注射劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種頭孢西丁鈉的新劑型，具體涉及一種頭孢西丁鈉的脂質(zhì)體注射劑及其制法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
頭孢西丁鈉，其化學(xué)名稱為(6R，7S)-3- [(1_氨甲酰氧)甲基]_7_甲氧基_8_氧代-7- [2- (2-噻吩基)乙酰氨基]-5-硫雜-I-氮雜雙環(huán)[4. 2. O]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽，分子式=C16H16N3NaO7S2,分子量449. 43,結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.一種頭孢西丁鈉脂質(zhì)體注射劑，其特征在于主要由頭孢西丁鈉、磷脂酰絲氨酸、膽固醇、泊洛沙姆188、海藻糖制成。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的頭孢西丁鈉脂質(zhì)體注射劑，其特征在于單位劑量的頭孢西丁鈉的規(guī)格為O. 5g、1.0g、2. Ogo
3.根據(jù)權(quán)利要求I或2任一所述的頭孢西丁鈉脂質(zhì)體注射劑，其特征在于由下列重量份的成分制成頭抱西丁鈉I份 大豆磷脂酰絲氨酸 0.1-1份 膽固醇0.1-0.8份 泊洛沙姆1880.5-1份海藻糖0.2-1份。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一所述的頭孢西丁鈉脂質(zhì)體注射劑，其特征在于由下列重量份的成分制成 頭抱西丁納I份大豆磷脂酰絲氨酸0.3-1份膽固醇0.3-0.6份泊洛沙姆1880.5-0.8份海讓糖0.4-0.8份。
5.一種制備頭孢西丁鈉脂質(zhì)體注射劑的方法，其特征在于包括如下步驟 (1)將頭孢西丁鈉、大豆磷脂酰絲氨酸、膽固醇和泊洛沙姆188溶于有機(jī)溶劑中，混合均勻，于旋轉(zhuǎn)薄膜蒸發(fā)器上減壓除去有機(jī)溶劑，得到類脂膜； (2)向瓶中加入緩沖溶液，振搖，攪拌20分鐘，轉(zhuǎn)速為500-1000r/min，使磷脂膜完全水化，用組織搗碎機(jī)高速勻質(zhì)乳化5-10分鐘,轉(zhuǎn)速10000r/min,用O. 45 μ m微孔濾膜過濾,制得脂質(zhì)體混懸液； (3)加入海藻糖，攪拌，O.45 μ m微孔濾膜過濾，分裝，冷凍干燥，軋蓋，即得頭孢西丁鈉脂質(zhì)體注射劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述的有機(jī)溶劑選自乙醇、甲醇、叔丁醇、正丁醇、異丙醇、丙酮、乙腈、苯甲醇、乙酸乙酯、正己烷和二氯甲烷中的一種或幾種，優(yōu)選為甲醇。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述的緩沖鹽溶液選自磷酸鹽緩沖溶液、枸櫞酸鹽緩沖溶液、碳酸鹽緩沖溶液、硼酸鹽緩沖溶液中的一種。
8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述的緩沖鹽溶液為pH為6.8的磷酸鹽緩沖溶液。
9.權(quán)利要求1-8任一項所述的頭孢西丁鈉脂質(zhì)體注射劑在制備臨床上用于腹膜炎和其他腹腔內(nèi)、盆腔內(nèi)、婦科感染，敗血癥，心內(nèi)膜炎，尿路感染(包括淋病)，呼吸道感染，骨關(guān)節(jié)感染，皮膚軟組織感染治療的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種頭孢西丁鈉脂質(zhì)體注射劑及其制法。通過選用特定重量配比的頭孢西丁鈉、磷脂酰絲氨酸、膽固醇、泊洛沙姆188、海藻糖制成品質(zhì)優(yōu)異的頭孢西丁鈉脂質(zhì)體注射劑。與現(xiàn)有制劑相比，本發(fā)明的制劑大大提高了制劑的穩(wěn)定性和生物利用度，釋藥平穩(wěn)，提高了制劑產(chǎn)品的質(zhì)量，減少了毒副作用，療效更顯著。
文檔編號A61K47/34GK102716082SQ20121022235
公開日2012年10月10日 申請日期2012年6月29日 優(yōu)先權(quán)日2012年6月29日
發(fā)明者陶靈剛 申請人:海南靈康制藥有限公司