專(zhuān)利名稱(chēng)：一種含冰片的丹酚酸a組合物眼用制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及ー種含冰片的丹酚酸A組合物眼用制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
丹酚酸A是從丹參中分離得到ー種酚酸類(lèi)成分，主要含有丹酚酸A及其它酚酸類(lèi)成分，現(xiàn)代研究表明丹酚酸A是目前已知丹酚酸中活性最強(qiáng)的，具有極強(qiáng)的抗氧化活性[藥學(xué)學(xué)報(bào)1992，27 (2) :96-100.]。有研究表明，丹酚酸A可能通過(guò)抑制醛糖還原酶活性，減輕過(guò)氧反應(yīng)引起的晶狀體損傷，從而延緩大鼠半乳糖性白內(nèi)障的形成[藥學(xué)學(xué)報(bào)1995，30(8) :561-566.]。而大鼠半乳糖性白內(nèi)障病理模型與人類(lèi)糖尿病性白內(nèi)障在發(fā)病機(jī)制上有著基本相同的特點(diǎn)，均與醛糖還原酶對(duì)糖的代謝途徑增強(qiáng)、晶狀體內(nèi)多元醇生成量過(guò)多 直接相關(guān)。在體外實(shí)驗(yàn)中，過(guò)氧化氫可使體外培養(yǎng)晶狀體渾濁，誘導(dǎo)產(chǎn)生白內(nèi)障狀態(tài)，于培養(yǎng)液中加入10_8 10_5mol/L的丹酹酸A后，白內(nèi)障的形成受到明顯抑制[Internationalsymposium on Natural an11-oxIdant s ； Mo Ie cuIarme chanism and health efiects[C」Beijing :1995.]。
權(quán)利要求
1.一種眼用藥物組合物，其特征在于該藥物組合物包括丹酚酸A和冰片。
2.權(quán)利要求I所述的組合物，丹酚酸A以藥學(xué)可接受的鹽的形式存在。
3.權(quán)利要求2所述的組合物，丹酚酸A優(yōu)選鈉鹽、鉀鹽、鎂鹽或氨基酸鹽。
4.權(quán)利要求1、2所述組合物，其中丹酚酸A或其鹽的純度大于或等于50%。
5.權(quán)利要求1、2所述的組合物，其特征在于丹酚酸A或其鹽與冰片的重量比，以丹酚酸 A 計(jì)為 20 O. 1-400ο
6.權(quán)利要求5所述的組合物，其特征在于丹參丹酚酸A或其鹽與冰片的重量比，以丹酚酸 A 計(jì)為 20 O. 5-20。
7.權(quán)利要求I所述的眼用藥物組合物，可制備成包括單位劑量的滴眼劑和眼膏劑。
8.權(quán)利要求I所述的眼用制劑，其特征在于取處方量50%的注射用水，加入丹酚酸A， 溶解濾過(guò)，作為A溶液；取冰片溶解或包合后與其它水溶性輔料一并加40%注射用水中， 溶解混勻，作為B溶液，將上述A、B兩種溶液合并，加入pH調(diào)節(jié)劑，加注射用水至全量，濾過(guò)，滅菌，即得滴眼劑。
9.權(quán)利要求I所述的眼用制劑，其特征在于將處方量的丹酚酸A和冰片溶解，加入部分基質(zhì)研勻，加入滲透壓調(diào)節(jié)劑至等滲，研磨成細(xì)膩糊狀，再遞加其余基質(zhì)研勻，調(diào)節(jié)pH值， 研勻直至無(wú)顆粒感，滅菌，即得眼膏劑。
10.權(quán)利要求1、2、7所述的組合物及其制劑，用于預(yù)防和治療白內(nèi)障。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)一種含冰片的丹酚酸A眼用藥物組合物及其制備方法，該組合物主要由丹參丹酚酸A和冰片組成，由上述組合物和適量的滲透壓與pH調(diào)節(jié)劑等輔料制備成滴眼劑和眼膏劑，用于抑制白內(nèi)障的形成和發(fā)展。
文檔編號(hào)A61P27/12GK102688227SQ201210190638
公開(kāi)日2012年9月26日 申請(qǐng)日期2012年6月6日 優(yōu)先權(quán)日2012年6月6日
發(fā)明者張瑤丹, 徐兵勇, 徐玲杰, 柴建國(guó), 陳莉 申請(qǐng)人:正大青春寶藥業(yè)有限公司