專利名稱：一種美托洛爾緩釋片劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種美托洛爾緩釋片劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
美托洛爾，化學(xué)名稱為I-異丙氨基-3-[對(duì)-(2_甲氧乙基)苯氧基]_2_丙醇，是一種對(duì)心臟具有高度選擇性的P I受體阻滯劑，結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種美托洛爾緩釋片劑的制備方法，其特征在于，包括 步驟I、將美托洛爾活性藥物和第一塑性材料制成含藥小丸，所述美托洛爾活性藥物和第一塑性材料的質(zhì)量比為0. 15-9:1 ； 步驟2、將步驟I制成的含藥小丸包被緩釋層獲得緩釋含藥小丸，然后同至少含有90wt%第二塑性材料的片劑輔料一起壓片即得； 所述第一塑性材料選自于微晶纖維素、粉狀纖維素、結(jié)晶纖維素中的一種或兩種以上，所述第二塑性材料選自微晶纖維素、粉狀纖維素、結(jié)晶纖維素、蜂蠟、石蠟、長(zhǎng)鏈脂肪酸、長(zhǎng)鏈脂肪醇、硬脂酸鹽、巴西棕櫚蠟、聚乙二醇、氫化蓖麻油、脂肪酸甘油酯中的一種或兩種以上。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述制備方法，其特征在于，所述步驟I具體為 將美托洛爾活性藥物和第一塑性材料混合并用濕法制粒，顆粒制成軟材后用擠出滾圓法制成含藥小丸。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述制備方法，其特征在于，所述步驟I具體為 將美托洛爾活性藥物和第一塑性材料混合溶解或混懸，通過(guò)包衣法包裹在空白丸芯上即得含藥小丸。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述制備方法，其特征在于，所述步驟I具體為 取部分第一塑性材料制成丸芯，將美托洛爾活性藥物與剩余第一塑性材料混合溶解，通過(guò)包衣法包裹在所制成的丸芯上即得含藥小丸，所述部分第一塑性材料、剩余第一塑性材料和美托洛爾活性藥物的質(zhì)量比為7-9:2-4:2-4。
5.根據(jù)權(quán)利要求I所述制備方法，其特征在于，所述含藥小丸粒徑為0.1-0. 8mm。
6.根據(jù)權(quán)利要求I所述制備方法，其特征在于，所述緩釋層總重為含藥小丸總重的I0-50%o
7.根據(jù)權(quán)利要求I所述制備方法，其特征在于，步驟I所述美托洛爾活性藥物和第一塑性材料的質(zhì)量比為0. 27-7:1。
8.根據(jù)權(quán)利要求I所述制備方法，其特征在于，所述片劑輔料與緩釋含藥小丸的質(zhì)量比為 1:4-4:1。
9.根據(jù)權(quán)利要求I所述制備方法，其特征在于，步驟2在包被緩釋層前還包括將制成的含藥小丸包被隔離層步驟。
10.權(quán)利要求1-9任意一項(xiàng)所述制備方法制備的美托洛爾片劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，公開了一種美托洛爾緩釋片劑及其制備方法。本發(fā)明所述制備方法將美托洛爾活性藥物和第一塑性材料制成含藥小丸，然后包被緩釋層獲得緩釋含藥小丸，然后同至少含有90wt%第二塑性材料的片劑輔料一起壓片即得。本發(fā)明在制備美托洛爾緩釋片劑過(guò)程中，在活性藥物以及片劑輔料中加入了特定塑性材料，減輕了緩釋含藥小丸的破碎程度，保證了緩釋片劑能夠穩(wěn)定釋放活性藥物，避免了藥物突釋現(xiàn)象。
文檔編號(hào)A61P9/12GK102626396SQ201210132928
公開日2012年8月8日 申請(qǐng)日期2012年4月28日 優(yōu)先權(quán)日2012年4月28日
發(fā)明者何燕妮, 張松瓊, 徐艷, 諸弘剛, 譚海松, 趙蘭敏, 黎繼清 申請(qǐng)人:海南華益泰康藥業(yè)有限公司