專利名稱：泮托拉唑鈉凍干粉針劑及其制備方法
泮托拉唑鈉凍干粉針劑及其制備方法技術領域
本發(fā)明屬于制藥領域，具體涉及泮托拉唑鈉凍干粉針劑及其制備方法。
技術背景
泮托拉唑鈉(Pantoprazole sodium)是一種二烷基吡啶化合物，為繼奧美拉唑、蘭索拉唑后的第三代為胃壁細胞質子泵抑制劑，在中性和弱酸性條件下相對穩(wěn)定，在強酸性條件下迅速活化，能特異性地抑制壁細胞頂端膜構成的分泌性微管和胞漿內的管狀泡上的 H+，K+-ATP酶，引起該酶不可逆性的抑制，從而有效地抑制胃酸的分泌。它不僅能非競爭性抑制促胃液素、組胺、膽堿引起的胃酸分泌，而且能抑制不受膽堿或H2受體阻斷劑影響的部分基礎胃酸分泌。注射用泮托拉唑鈉主要用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、急性胃粘膜病變、 復合性胃潰瘍等爭性上消化道出血。
化學名稱5-二氟甲氧基-2-[(3，4_ 二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亞硫酰基-IH-苯駢咪唑鈉一水合物。化學結構式如下
權利要求
1.泮托拉唑鈉的凍干粉針劑，其特征在于組成包括泮托拉唑鈉、凍干支撐劑，依地酸鈣鈉和pH值調節(jié)劑，重量配比為泮托拉唑鈉 1份凍干支撐劑 0-3份依地酸鈣鈉 0. 025-0. 1份 PH值調節(jié)劑適量其中，凍干支撐劑選自甘露醇、葡萄糖、氯化鈉、右旋糖酐或乳糖中的至少一種。
2.根據權利要求1所述的泮托拉唑鈉的凍干粉針劑，其特征在于所述凍干粉針劑在凍干前藥液的PH值為11-12。
3.根據權利要求1或2所述的泮托拉唑鈉的凍干粉針劑，其特征在于由凍干支撐劑 0-3份、依地酸鈣鈉0. 025-0. 1份溶于注射用水構成的藥液的pH值為11-12。
4.根據權利要求1-3任一項所述的泮托拉唑鈉的凍干粉針劑，其特征在于pH值調節(jié)劑采用氫氧化鈉，各組成的重量配比為泮托拉唑鈉 1份凍干支撐劑 0-3份依地酸鈣鈉 0. 025-0. 1份氫氧化鈉 0. 01-0. 1份。
5.根據權利要求4所述的泮托拉唑鈉的凍干粉針劑，其特征在于各組成的重量配比為泮托拉唑鈉 1份凍干支撐劑 1份依地酸鈣鈉 0. 05份氫氧化鈉 0.05份。
6.根據權利要求4或5所述的泮托拉唑鈉的凍干粉針劑，其特征在于所述的凍干支撐劑為甘露醇。
7.權利要求1所述的泮托拉唑鈉的凍干粉針劑的制備方法，其特征在于按照重量配比分別稱取泮托拉唑鈉1份，凍干支撐劑0-3份，依地酸鈣鈉0. 025-0. 1份，pH值調節(jié)劑適量；然后按以下步驟制備A、注射用水中分別加入依地酸鈣鈉和凍干支撐劑，攪拌使完全溶解，得藥液；B、用pH值調節(jié)劑調節(jié)藥液pH值至11-12；C、加入泮托拉唑鈉攪拌使完全溶解，補加注射用水至規(guī)定體積；D、加入藥用活性炭，攪拌吸附后過濾，藥液pH值在11-12之間，灌裝，冷凍干燥后即得泮托拉唑鈉凍干粉。
8.根據權利要求7所述的泮托拉唑鈉的凍干粉針劑的制備方法，其特征在于步驟A 中將依地酸鈣鈉、凍干支撐劑用60-90%全量的注射用水溶解。
9.根據權利要求7或8所述的泮托拉唑鈉的凍干粉針劑的制備方法，其特征在于凍干支撐劑為甘露醇；PH值調節(jié)劑為氫氧化鈉；重量配比為泮托拉唑鈉1份、甘露醇0-3份、依地酸鈣鈉0. 025-0. 1份、氫氧化鈉0. 01-0. 1份； 優(yōu)選重量配比為泮托拉唑鈉1份、甘露醇1份、依地酸鈣鈉0. 05份、氫氧化鈉0. 05份。
10.根據權利要求7-9任一項所述的泮托拉唑鈉的凍干粉針劑的制備方法，其特征在于灌裝采用中性硼硅注射劑瓶灌裝。
全文摘要
本發(fā)明屬于制藥領域，具體涉及泮托拉唑鈉凍干粉針劑及其制備方法。本發(fā)明所解決的第一個技術問題提高凍干前溶液的pH值，減少產品凍干前的雜質產生，提高穩(wěn)定性。該凍干粉針劑按重量配比計，其組成包括泮托拉唑鈉1份、凍干支撐劑0-3份、依地酸鈣鈉0.025-0.1份、pH值調節(jié)劑適量。本發(fā)明凍干粉針劑提高凍干前溶液的pH值，有利于產品凍干前的雜質控制。同時，用依地酸鈣鈉作為金屬離子絡合劑用于泮托拉唑鈉粉針劑的制備，保證產品不被金屬絡合的同時在藥品靜脈輸注時不會螯合鈣離子，避免產生低鈣現象。
文檔編號A61K47/18GK102552186SQ20121004114
公開日2012年7月11日 申請日期2012年2月22日 優(yōu)先權日2012年2月22日
發(fā)明者孫毅, 田阿娟, 秦觀紅 申請人:成都金典藥物科技開發(fā)有限公司