專利名稱：一種蒽醌衍生物及其制備方法與作為抗菌劑的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種具有選擇性抑制枯草芽孢桿菌(Bacillus subtilis)、臘狀芽抱桿菌(Bacillus cereus)、四聯(lián)球菌(Micrococcus tetragenus)、藤黃八疊球菌 (Micrococcus lutea)、大腸桿菌(Escherichia coli)、金黃色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、白色葡萄球菌(Staphylococcus albus)、以及海洋細(xì)菌副溶血弧菌(Vibrio parahaemolyticus)、鰻弧菌(Vibrio anguillarum)的蒽醌衍生物及其制備方法與應(yīng)用。細(xì)菌可以寄生在人體的呼吸道、皮膚及臍部，它們侵入人體一些部位時(shí)，可引起感染，包括泌尿道感染、消化道感染、肺部感染、傷口感染、膽道感染、腹膜炎、敗血癥及腦膜炎等，人在感染后的癥狀為胃痛、嘔吐、腹瀉和發(fā)熱，對(duì)體質(zhì)較差的老人和孩子有時(shí)甚至是致命的。據(jù)1995-2007年疾病分類調(diào)查，中國(guó)感染性疾病占全部疾病總發(fā)病數(shù)的49%，其中細(xì)菌感染性占全部疾病的18% 21%。然而，細(xì)菌的耐藥十分明顯。2006-2007年度衛(wèi)生部全國(guó)細(xì)菌耐藥監(jiān)測(cè)網(wǎng)監(jiān)測(cè)結(jié)果顯示，大腸桿菌對(duì)環(huán)丙沙星的耐藥率為71. 3%，對(duì)左氧氟沙星的耐藥率為67. 2%。個(gè)別省市對(duì)環(huán)丙沙星的耐藥率高于80%，對(duì)左氧氟沙星的耐藥率接近80 %。莫西沙星是近幾年上市的品種，其耐藥性也有上升趨勢(shì)。另外有試驗(yàn)表明，四聯(lián)球菌對(duì)青霉素族普遍耐藥。為了減少耐藥性的產(chǎn)生，急需開(kāi)發(fā)新的高敏藥物或聯(lián)合用藥，以提高臨床用藥的有效性。另外， 目前使用的抗菌劑主要是廣譜抗菌制劑，選擇性較差。近年來(lái)尚未見(jiàn)到從海洋微生物中獲得有重要抗菌價(jià)值的海洋天然選擇性抗菌劑。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種來(lái)源于海洋真菌的蒽醌衍生物及其制備方法與作為抗菌劑的應(yīng)用，它能滿足現(xiàn)有技術(shù)的上述需求。一種蒽醌衍生物，其特征在于它的結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1. 一種蒽醌衍生物，其特征在于結(jié)構(gòu)式為
2.權(quán)利要求I所述的蒽醌衍生物的制備方法，其特征在于先在菌種培養(yǎng)基中對(duì)海洋真菌Nigrospora sp. (HM565952)進(jìn)行菌種培養(yǎng),然后再對(duì)該真菌進(jìn)行發(fā)酵培養(yǎng),將所得發(fā)酵液過(guò)濾，除去菌體，發(fā)酵液用乙酸乙酯萃?。惠腿∫簼饪s后進(jìn)行色譜分離，將所得洗脫液濃縮，得兩種黃色粉末分別為 3, 5,8-Trihydroxy-7-methoxy-2-methylanthracene-9, 10-dione和Austrocortirubin ;在溶有上述化合物的溶液中，加入乙酸酐試劑，反應(yīng)后得到本發(fā)明的蒽醌衍生物；所述的色譜分離為硅膠色譜柱分離；所述的洗脫劑為體積比 10% -50%的乙酸乙酯-石油醚混合溶劑。
3.權(quán)利要求I所述的蒽醌衍生物在制備枯草芽孢桿菌(Bacillussubtilis)、臘狀芽抱桿菌(Bacillus cereus)、四聯(lián)球菌(Micrococcus tetragenus)、藤黃八疊球菌 (Micrococcus lutea)、大腸桿菌(Escherichia coli)、金黃色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、白色葡萄球菌(Staphylococcus albus)、以及海洋細(xì)菌副溶血弧菌(Vibrio parahaemolyticus)、獲弧菌(Vibrio anguillarum)抗菌劑中的應(yīng)用。
全文摘要
一種蒽醌衍生物及其制備方法與作為抗菌劑的應(yīng)用，制備時(shí)先在菌種培養(yǎng)基中對(duì)海洋真菌Nigrospora sp.(HM565952)進(jìn)行菌種培養(yǎng)，然后在發(fā)酵培養(yǎng)基中對(duì)該真菌進(jìn)行發(fā)酵培養(yǎng)，將所得發(fā)酵液過(guò)濾，除去菌體，發(fā)酵液用乙酸乙酯萃??；萃取液濃縮后進(jìn)行色譜分離，將所得洗脫液濃縮，得兩種黃色粉末，分別為3，5，8-Trihydroxy-7-methoxy-2-methylanthracene-9，10-dione和Austrocortirubin；在溶有上述化合物的溶液中，加入乙酸酐試劑，反應(yīng)后得到本發(fā)明的蒽醌衍生物。本發(fā)明從海洋真菌中獲得的蒽醌衍生物對(duì)枯草芽孢桿菌(Bacillus subtilis)、蠟狀芽孢桿菌(Bacillus cereus)、四聯(lián)球菌(Micrococcus tetragenus)、藤黃八疊球菌(Micrococcus lutea)、大腸桿菌(Escherichia coli)、金黃色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、白色葡萄球菌(Staphylococcus albus)、以及海洋細(xì)菌副溶血弧菌(Vibrio parahaemolyticus)、鰻弧菌(Vibrio anguillarum)具有選擇性抑制活性，可用于開(kāi)發(fā)選擇性抑菌劑，并且原料可以進(jìn)行大規(guī)模生產(chǎn)，不受資源限制，因此應(yīng)用前景廣闊。
文檔編號(hào)A61P31/04GK102603525SQ20121000980
公開(kāi)日2012年7月25日 申請(qǐng)日期2012年1月5日 優(yōu)先權(quán)日2012年1月5日
發(fā)明者佘志剛, 楊凱琳, 王長(zhǎng)云, 邵長(zhǎng)倫 申請(qǐng)人:中國(guó)海洋大學(xué)