專利名稱：作為血管升壓素V1a受體拮抗劑的雜芳基-環(huán)己基-四氮雜苯并[e]薁的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及雜芳基-環(huán)己基-四氮雜苯并[e]奧，其作為Vla受體調(diào)節(jié)劑，并且尤其是作為Vla受體拮抗劑，它們的制備，包含它們的藥物組合物以及它們作為藥物的用途。發(fā)明概述本發(fā)明提供式I的化合物，所述化合物用于在以下病癥中外周和中樞地起作用痛經(jīng)，男性或女性性功能障礙，高血壓，慢性心力衰竭，血管升壓素的不適當(dāng)分泌，肝硬化，腎病綜合征，焦慮，抑郁癥，強(qiáng)迫癥，自閉癥譜系障礙，精神分裂癥，和攻擊行為。尤其是，本發(fā)明涉及式I的化合物
權(quán)利要求
1. 一種式I化合物
2.根據(jù)權(quán)利要求I的化合物，其中R1選自由下列各項(xiàng)組成的組i)H， ii)-C1^6-烷基，其是未取代的或被1-2個(gè)取代基取代，所述取代基單獨(dú)地選自由鹵素和Ci_6-燒氧基組成的組，iii)-S(O)2-(ν6-烷基，其中CV6-烷基是未取代的， iv)-C(O)-C1^6-烷基，其中C^6-烷基是未取代的或被1-2個(gè)OH取代， V)-C (O) O-Ck-燒基,其中Cu-燒基是未取代的； vi)未取代的環(huán)燒基，vii)S (O)2-(CH上-NRiRii，其中 q 是 0， Ri和Rii各自單獨(dú)選自由H和C^6-烷基組成的組，和viii)-(CH2),-NRiiiRiv，其中r 是 2， Rm和Riv各自單獨(dú)選自由H和Cu-烷基組成的組，以及ix)-C(O) (CH2)s-NRvRvi，其中 s 是 1， Rv和Rvi各自單獨(dú)選自由H和C^6-烷基組成的組。
3.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)的化合物，其中R1選自由下列各項(xiàng)組成的組i)H， ii)-Cu-烷基，其是未取代的或被1-2個(gè)取代基取代，所述取代基單 獨(dú)地選自由鹵素和CV6-烷氧基組成的組，和 iii)未取代的環(huán)燒基。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的化合物，其中R1選自由下列各項(xiàng)組成的組H，甲基，乙基，異丙基，2，2- _■氣乙基，2_甲氧基-乙基和環(huán)丁基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的化合物，其中R2是氯。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)的化合物，其中R3選自由下列各項(xiàng)組成的組 i)吡啶基，其是未取代的或被1-2個(gè)取代基取代，所述取代基單獨(dú)地 選自由齒素、C^6-燒基和Cu-燒氧基組成的組， )吡嗪基，其是未取代的或被1-2個(gè)C^6-烷基取代， iii)未取代的噠嗪基，和 iv)嘧啶基，其是未取代的或被1-2個(gè)C^6-烷基取代。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)的化合物，其中R3是 i)吡啶基，其是未取代的或被1-2個(gè)取代基取代，所述取代基單獨(dú)地選自由鹵素和C1^6-燒基組成的組,或 )未取代的吡嗪基。
8.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)的化合物，其中R3選自由下列各項(xiàng)組成的組批唳-2-基，6_甲基_批P定~2~基，3_氣-批P定~2~基,3, 5_ 二氣_批P定~2~基，6-氣-批唳~2~基,5_氣-卩比唳-2-基,3_氣-卩比唳-2-基和卩比嚷_2_基。
9.根據(jù)權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)的化合物，其中R3選自由下列各項(xiàng)組成的組批唳_2_基,6_甲基-卩比唳-2-基,6_氣-卩比唳-2-基,5_氣-卩比唳_2_基,3-氣-卩比唳~2~基和吡嗪-2-基。
10.根據(jù)權(quán)利要求1-9中任一項(xiàng)的化合物，其選自由下列各項(xiàng)組成的組 反式-8-氯-I-(4-吡啶-2-基-環(huán)己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 順式-8-氯-I-(4-嘧啶-2-基-環(huán)己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-I- (4-嘧啶-2-基-環(huán)己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-1-(4-嘧啶-2-基-環(huán)己基)-5,6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-5-甲基-I-(4-嘧啶-2-基-環(huán)己基)-5,6- 二氫-4H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧， I-(反式 _8_ 氣-1_((1R, 4S) -4- (3-氣卩比卩定 _2_ 基)環(huán)己基)-4H-苯并[e] [1,2,4] 二唑并[4，3-a][l，4] 二氮雜草-5 (6H)-基)乙酮， I-(反式 _8_ 氣-1_((1R,4S)-4-(3-氣卩比卩定 ~2~ 基)環(huán)己基)-4H-苯并[e] [1,2,4] 二唑并[4，3-a][l，4] 二氮雜？-5 (6H)-基)-2-羥基乙酮， 1-(反式_8_ 氣-1_((1R,4S)-4-(3-氣卩比卩定 ~2~ 基)環(huán)己基)-4H-苯并[e] [1,2,4] 二唑并[4，3-a][l，4] 二氮雜爾-5 (6H)-基)-2-( 二甲氨基)乙酮甲酸鹽， 2-(反式-8-氣-1_((1R,4S)-4-(3-氣卩比卩定~2~ 基)環(huán)己基)-4H-苯并[e] [1,2,4] 二唑并[4,3-a] [1,4] 二氮雜市-5 (6H)-基)-N-甲基乙胺， 反式_8_氣-I-[4_ (3, 5- 二氣_卩比唳-2-基)-環(huán)己基]-4H, 6H-2, 3,5, IOb-四氣雜_苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 反式 _8_ 氣-I-[4_ (3, 5- 二氣-批P定-2-基)-環(huán)己基]-5,6- 二氫-4H-2, 3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-l-[4- (3，5- 二氟-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5-甲基-5，6- 二氫-4H-2，3，.5,IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-I-[4-(3-氯-吡啶-2-基)_環(huán)己基]-5_甲基-5,6- 二氫_4H_2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式_8_氣-I-[4_ (3-氣-卩比唳-2-基)-環(huán)己基]-4H, 6H-2, 3,5, IOb-四氣雜_苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 反式 _8_ 氣-I-[4_ (3-氣-批P定-2-基)-環(huán)己基]-5,6- 二氫-4H-2, 3,5, IOb-四氣雜-苯并[e]奧， 順式 _8_ 氣-1_((1S, 4R) -4- (3-氣批 P定 ~2~ 基)環(huán)己基)-5,6- 二氧-4H-苯并[e] [I,.2,4]三唑并[4,3-a] [1,4] 二氮雜孽, 順式-8-氯-I- ((1S，4R) -4- (3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)_5_甲基-5，6- 二氫-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4,3-a] [1,4] 二氮雜草， 順式-8-氯-1-(4-嘧啶-2-基-環(huán)己基)-5，6- 二氫-4H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 順式-8-氯-5-甲基-1-(4-嘧啶-2-基-環(huán)己基)-5,6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 順式-8-氯-1-((IR，4R)-4-(3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)_4H_苯并[e][l，2，4]三唑并[4，3-a][l，4] 二氮雜草-5(6H)_甲酸叔丁酯， 反式 _8_ 氣-1_((1R,4R)-4-(2-氣批唳-3-基)環(huán)己基)-5,6- 二氧-4H-苯并[e] [I, .2.4]三唑并[4,3-a][1,4] 二氮雜草， 反式-8-氯-I- ((IR，4R) -4- (2-氟吡啶-3-基)環(huán)己基)_5_甲基-5，6- 二氫-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4,3-a] [1,4] 二氮雜TfC, 反式-8-氯-I- ((IR，4S) -4- (2-氯吡啶-3-基)環(huán)己基)_5_甲基-5，6- 二氫-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4,3-a] [1,4] 二氮雜萆， 反式 _8_ 氣-1_((1R,4S)-4-(2-氣批唳-3-基)環(huán)己基)-5,6- 二氧-4H-苯并[e] [I,.2.4]三唑并[4,3-a][1,4] 二氮雜 反式-8-氯-1-( (IR，4S)-4-(2-甲基嘧啶-4-基)環(huán)己基)_5，6_ 二氫-4H-苯并[e][1.2.4]三唑并[4，3-a][1,4] 二氮雜:《作， 反式-8-氯-I- ((IR，4S) -4- (3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)-5- (2-甲氧基乙基)_5，6- 二氫-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4,3-a] [1,4] 二氮雜. 反式-8-氯-1-((IR，4S)-4-(3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)_5_(甲磺?；?_5，6_ 二氫-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4,3-a] [1,4] 二氮雜爾， 反式-8-氯-I- ((IR，4S) -4- (3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)-5-異丙基_5，6- 二氫-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4,3-a] [1,4] 二氮雜萆， 反式-8-氯-I- ((IR，4S) -4- (3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)-N，N- 二甲基-4H-苯并[e][1.2.4]三唑并[4，3-a][l，4]二氮雜·)\'_5 (6H)-磺酰胺， 反式-8-氯-1-( (IR，4S)-4-(3-甲基吡嗪-2-基)環(huán)己基)_5，6_ 二氫-4H-苯并[e][1.2.4]三唑并[4,3-a][1,4] 二氮雜:反式-8-氯-1-( (IR，4S)-4-(4-氯吡啶-2-基)環(huán)己基)_5，6-二氫-4H-苯并[e] [I,.2.4]三唑并[4，3-a][1,4] 二氮雜#:， 反式-8-氯-I-((IR，4S) -4- (4-氯吡啶-2-基)環(huán)己基)_5_甲基-5,6- 二氫-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4，3-a] [1,4] 二氮雜亦， 反式-8-氯-1-( (IR，4S)-4-(6-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)_5，6-二氫-4H-苯并[e] [I,.2.4]三唑并[4,3-a][1,4] 二氮雜.丨, 反式-8-氯-I- ((IR，4S) -4- (6-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)_5_甲基-5，6- 二氫-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4，3-a] [1,4] 二氮雜 反式-8-氯-I-(4-吡嗪-2-基-環(huán)己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯，反式-8-氯-1-(4-吡嗪-2-基-環(huán)己基)-5，6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-1-(4-吡啶-2-基-環(huán)己基)-5,6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧二鹽酸鹽， 反式-8-氯-I-(4-吡啶-3-基-環(huán)己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-1-(4-吡啶-3-基-環(huán)己基)-5，6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-I-[4-(3，6- 二甲基-吡嗪-2-基)_環(huán)己基]-4H，6H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-l-[4-(3，6- 二甲基-吡嗪-2-基)-環(huán)己基]-5，6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧鹽酸鹽， 反式-8-氯-I- [4- (3，6- 二甲基-吡嗪-2-基)-環(huán)己基]-5-甲基-5，6- 二氫-4H-2，3.5,IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式_8_氣-I-[4_ (3-氣-卩比唳-2-基)-環(huán)己基]-4H, 6H-2, 3,5, IOb-四氣雜_苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 反式 _8_ 氣-I-[4_ (3-氣-批P定-2-基)-環(huán)己基]-5,6- 二氫-4H-2, 3,5, IOb-四氣雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-I-[4- (3-氟-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5-甲基-5,6- 二氫-4H-2，3,5,IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-I-[4-(4，6- 二甲基-嘧啶-2-基)_環(huán)己基]-4H，6H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-l-[4-(4，6-二甲基-嘧啶-2-基)-環(huán)己基]-5，6-二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧鹽酸鹽， 反式-8-氯-I-[4- (4，6- 二甲基-嘧啶-2-基)-環(huán)己基]-5-甲基-5，6- 二氫-4H-2，3.5,IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式_8_氣-I-[4_ (5-氣-卩比唳-2-基)-環(huán)己基]-4H, 6H-2, 3,5, IOb-四氣雜_苯并奧-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-I-[4-(5-氟-吡啶-2-基)_環(huán)己基]-5，6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并奧二鹽酸鹽， 反式-8-氯-I-[4- (5-氟-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5-甲基-5,6- 二氫-4H-2，3,5,IOb-四氮雜-苯并奧， 反式-8-氯-I-[4- (6-氯-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-I-[4-(6-氯-吡啶-2-基)_環(huán)己基]-5，6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-I-[4-(6-氯-吡啶-2-基)_環(huán)己基]-5-甲基-5,6- 二氫-4H-2，3,5,IOb-四氮雜-苯并[e]奧，· 反式-8-氯-I-[4- (6-乙基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-I-[4- (6-乙基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5,6- 二氫-4H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-l-[4-(6-乙基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5-甲基-5,6- 二氫-4H-2，3,5,IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-l-[4-(6-異丙基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-4H，6H-2，3，5，10b-四氮雜-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-I-[4- (6-異丙基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5,6- 二氫-4H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧鹽酸鹽， 反式-8-氯-I-[4- (6-異丙基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5-甲基-5,6- 二氫-4H-2，3， .5,IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-I-[4- (6-甲氧基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并奧-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-I-[4- (6-甲氧基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5,6- 二氫-4H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并奧， 反式-8-氯-l-[4- (6-甲氧基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5-甲基-5,6- 二氫-4H-2，3，.5,IOb-四氮雜-苯并奧， 反式-8-氯-l-[4-(6-甲基-吡嗪-2-基)-環(huán)己基]-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-I-[4-(6-甲基-吡嗪-2-基)_環(huán)己基]-5，6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-l-[4- (6-甲基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-I-[4- (6-甲基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5,6- 二氫-4H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式_8_氣_5_ (2, 2- 二氣乙基)-l_((lR, 4S) ~4~ (3-氣卩比卩定~2~基)環(huán)己基)-5,6- 二氫-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4,3-a] [1,4] 二氮雜:氧 反式-8-氯-5-環(huán)丁基-I- ((IR，4S) -4- (3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)-5，6- 二氫-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4,3-a] [1,4] 二氮雜草， 反式_8_氣_5_乙基-I-((IR, 4S) -4-(3-氣卩比卩定~2~基)環(huán)己基)-5,6- 二氧-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4,3-a] [1,4] 二氮雜罩， 反式-8-氯-5-甲基-I- ((IR，4S) -4- (2-甲基嘧啶-4-基)環(huán)己基)-5，6- 二氫-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4,3-a] [1,4] 二氮雜學(xué)， 反式-8-氯-5-甲基-1-((IR，4S)-4-(3-甲基吡嗪_2_基)環(huán)己基)_5，6-二氫-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4,3-a] [1,4] 二氮雜萆5 反式-8-氯-5-甲基-1-(4-吡嗪-2-基-環(huán)己基)-5,6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-5-甲基-1-(4-噠嗪-3-基-環(huán)己基)-5，6- 二氫-4H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧，反式-8-氯-5-甲基-1-(4-吡啶-2-基-環(huán)己基)-5,6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-5-甲基-1-(4-吡啶-3-基-環(huán)己基)-5，6- 二氫-4H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-5-甲基-l-[4-(6-甲基-吡嗪-2-基)-環(huán)己基]-5，6- 二氫-4H-2，3,5,IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-5-甲基-l-[4- (6-甲基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5,6- 二氫-4H-2，3,5,IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式 _8_ 氣-1-((1R，4S)-4-(3-氣批唳-2-基)環(huán)己基)-5,6- 二氧-4H-苯并[e] [I,·2,4]三唑并[4,3-a] [1,4] 二氮雜ι丫 , 反式-8-氟-I- ((IR，4S) -4- (3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)_5_甲基-5，6- 二氫-4Η-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4,3-a] [1,4] 二氮雜 反式-8-氯-1-( (IR，4R)-4-(2-氟吡啶-3-基)環(huán)己基)_4H_苯并[e] [1,2,4]三唑并[4，3-a] [1,4] 二氮雜>'f(-5(6H)-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-1-( (IR，4S)-4-(2-氯吡啶-3-基)環(huán)己基)_4H_苯并[e] [1,2,4]三唑并[4，3-a] [1,4] 二氮雜草-5(6H)_甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-1-((IR，4S)-4-(2-甲基嘧啶-4-基)環(huán)己基)_4H_苯并[e] [1,2,4]三唑并[4，3-a] [1,4] 二氮雜萆-5(6H)_甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-1-((IR，4S)-4-(3-甲基吡嗪-2-基)環(huán)己基)_4H_苯并[e] [1,2,4]三唑并[4，3-a][l，4] 二氮雜草-5(6H)_甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-1-( (IR，4S)-4-(4-氯吡啶-2-基)環(huán)己基)_4H_苯并[e] [1,2,4]三唑并[4，3-a][l，4] 二氮雜草-5(6H)_甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-1-( (IR，4S)-4-(6-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)_4H_苯并[e] [1,2,4]三唑并[4，3-a][l，4] 二氮雜草-5(6H)_甲酸叔丁酯，和 反式-8-氟-1-( (IR，4S)-4-(3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)_4H_苯并[e] [1,2,4]三唑并[4，3-a] [1,4] 二氮雜草-5(6H)_甲酸叔丁酯， 或其藥用鹽。
11.根據(jù)權(quán)利要求ι- ο中任一項(xiàng)的化合物，其選自由下列各項(xiàng)組成的組 反式-8-氯-I-(4-吡啶-2-基-環(huán)己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-1-(4-吡啶-2-基-環(huán)己基)-5，6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-5-甲基-1-(4-吡啶-2-基-環(huán)己基)-5,6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-l-[4- (6-甲基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-I-[4-(6-甲基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5，6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧，反式-8-氯-5-甲基-l-[4-(6-甲基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5,6- 二氫-4H-2，3,5,IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-I-[4- (6-乙基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-I-[4- (6-乙基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5,6- 二氫-4H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-l-[4-(6-乙基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5-甲基-5,6- 二氫-4H-2，3,5,IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-I-[4- (6-異丙基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-I-[4- (6-異丙基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5,6- 二氫-4H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧鹽酸鹽， 反式-8-氯-I-[4- (6-異丙基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5-甲基-5,6- 二氫-4H-2，3，·5,IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-I-[4- (6-甲氧基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并奧-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-I-[4- (6-甲氧基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5,6- 二氫-4H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并奧， 反式-8-氯-l-[4- (6-甲氧基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5-甲基-5,6- 二氫-4H-2，3，·5,IOb-四氮雜-苯并奧， 反式-8-氯-I-[4- (6-氯-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-I-[4-(6-氯-吡啶-2-基)_環(huán)己基]-5，6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-I-[4- (6-氯-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5-甲基-5，6- 二氫-4H-2，3,5,IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-I-(4-(6-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮雜/fi -5(6H)-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-I-(4-(6-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)-5，6-二氫-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4，3-a][l，4] 二氮雜:φ:, 反式-8-氯-I-(4-(6-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)-5-甲基-5，6-二氫-4H-苯并[e] [I,·2,4]三唑并[4，3-a] [1,4] 二氮雜V;'i， 反式_8_氣-I-[4_ (5-氣-卩比唳-2-基)-環(huán)己基]-4H, 6H-2, 3,5, IOb-四氣雜_苯并奧-5-甲酸叔丁酯，反式-8-氯-I-[4-(5-氟-吡啶-2-基)_環(huán)己基]-5，6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并奧， 反式-8-氯-I-[4-(5-氟-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5-甲基-5，6_ 二氫-4H-2，3,5,IOb-四氮雜-苯并奧， 反式-8-氯-I-(4-(4-氯吡啶-2-基)環(huán)己基)-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4,3-a][1.4]二氮雜萆-5(6H)_甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-I-(4-(4-氯吡啶-2-基)環(huán)己基)-5，6-二氫-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4，3-a][l，4] 二氮雜萆, 反式-8-氯-I-(4-(4-氯吡啶-2-基)環(huán)己基)-5-甲基-5，6-二氫-4H-苯并[e] [I,·2.4]三唑并[4,3-a][1,4] 二氮雜帛. 反式_8_氣-I-[4_ (3-氣-卩比唳-2-基)-環(huán)己基]-4H, 6H-2, 3,5, IOb-四氣雜_苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 反式 _8_ 氣-I-[4_ (3-氣-批P定-2-基)-環(huán)己基]-5,6- 二氫-4H-2, 3,5, IOb-四氣雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-I-[4-(3-氟-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5-甲基-5，6_ 二氫-4H-2，3,5,IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式_8_氣_5_乙基-I-(4-(3-氣卩比卩定_2_基)環(huán)己基)-5,6- 二氧-4H-苯并[e] [I,·2.4]三唑并[4,3-a][1,4] 二氮雜萆5 反式-8-氯-I- (4- (3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)-5-異丙基-5，6- 二氫-4H-苯并[e][1.2.4]三唑并[4,3-a][1,4] 二氮雜萆， 反式-8-氯-5-環(huán)丁基-I- (4- (3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)-5,6- 二氫-4H-苯并[e][1.2.4]三唑并[4，3-a][1,4] 二氮雜《)' ，反式_8_氣_5_ (2, 2- 二氣乙基)-1- (4- (3-氣卩比卩定_2_基)環(huán)己基)-5,6- 二氧-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4，3-a] [1,4] 二氮雜Vf(, 反式-8-氯-I- (4- (3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)-5- (2-甲氧基乙基)-5，6- 二氫-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4，3-a] [1,4] 二氮雜 ·2-(反式-8-氯-I-(4-(3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4，·3-a] [1,4] 二氮雜yf(-5(6H)_ 基)-N-甲基乙胺， ·I-(反式-8-氯-I-(4-(3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4，·3-a] [1,4] 二氮雜.Vfi:-5 (6H)-基)乙酮， ·I-(反式-8-氯-I-(4-(3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4，·3-a] [1,4] 二氮雜取-5 (6Η)-基)_2_羥基乙酮， ·I-(反式-8-氯-I-(4-(3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)-4Η-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4，·3-a] [1,4] 二氮雜$-5 (6H)-基)-2-( 二甲氨基)乙酮， 反式-8-氯-I-(4-(3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)-5-(甲磺?；?-5，6- 二氫-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4，3-a] [1,4] 二氮雜. 反式-8-氯-1-(4-(3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)_N，N-二甲基-4H-苯并[e][l，2，4]三唑并[4,3-a] [1,4] 二氮雜.φ:_5(6Η)_磺酰胺， 反式-8-氟-I-(4-(3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)-4Η-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4,3-a][1.4]二氮雜G-5(6H)_甲酸叔丁酯， 反式_8_氣-I- (4- (3-氣卩比卩定_2_基)環(huán)己基)-5,6- 二氧-4H-苯并[e] [1,2,4] 二唑并[4，3-a][l，4] 二氮雜$，反式-8-氟-I-(4-(3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)-5-甲基-5，6-二氫-4H-苯并[e] [I,.2.4]三唑并[4,3-a][1,4] 二氮雜萆， 順式-8-氯-I-(4-(3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4,3-a][1.4]二氮雜草-5(6H)_甲酸叔丁酯， 順式_8_氣-I- (4- (3-氣卩比卩定-2-基)環(huán)己基)-5,6- 二氧-4H-苯并[e] [1,2,4] 二唑并[4，3-a][l，4] 二氮雜萆, 順式-8-氯-I-(4-(3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)-5-甲基-5，6-二氫-4H-苯并[e] [1，.2.4]三唑并[4,3-a][1,4] 二氮雜 反式-8-氯-I-(4-吡啶-3-基-環(huán)己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-1-(4-吡啶-3-基-環(huán)己基)-5，6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-5-甲基-1-(4-吡啶-3-基-環(huán)己基)-5,6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-I-(4-(2-氯吡啶-3-基)環(huán)己基)-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4,3-a][1.4]二氮雜:φ:-5(6Η)-甲酸叔丁酯， 反式_8_氣-I- (4- (2-氣卩比卩定-3-基)環(huán)己基)-5,6- 二氧-4H-苯并[e] [1,2,4] 二唑并[4，3-a][l，4] 二氮雜. 反式-8-氯-I-(4-(2-氯吡啶-3-基)環(huán)己基)-5-甲基-5，6-二氫-4H-苯并[e] [I,.2.4]三唑并[4,3-a][1,4] 二氮雜# 反式-8-氯-I-(4-(2-氟吡啶-3-基)環(huán)己基)-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4,3-a][1.4]二氮雜-5(6H)-甲酸叔丁酯， 反式_8_氣-I- (4- (2-氣卩比卩定-3-基)環(huán)己基)-5,6- 二氧-4H-苯并[e] [1,2,4] 二唑并[4，3-a][l，4] 二氮雜·:φ:， 反式-8-氯-I-(4-(2-氟吡啶-3-基)環(huán)己基)-5-甲基-5，6-二氫-4H-苯并[e] [I,.2.4]三唑并[4,3-a][1,4] 二氮雜草, 反式-8-氯-I- (4-嘧啶-2-基-環(huán)己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 順式-8-氯-I-(4-嘧啶-2-基-環(huán)己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-1-(4-嘧啶-2-基-環(huán)己基)-5,6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-5-甲基-1-(4-嘧啶-2-基-環(huán)己基)-5，6- 二氫-4H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 順式-8-氯-1-(4-嘧啶-2-基-環(huán)己基)-5，6- 二氫-4H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 順式-8-氯-5-甲基-1-(4-嘧啶-2-基-環(huán)己基)-5，6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧，反式-8-氯-I-[4- (4，6- 二甲基-嘧啶-2-基)-環(huán)己基]-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-l-[4- (4，6- 二甲基-嘧啶-2-基)-環(huán)己基]-5，6- 二氫-4H-2，3,5,IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-1-[4-(4，6- 二甲基-嘧啶-2-基)-環(huán)己基]-5-甲基-5，6- 二氫-4H-2，3.5,IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-1-(4-(2-甲基嘧啶-4-基)環(huán)己基)-4H-苯并[e][l，2，4]三唑并[4，3-a] [1,4] 二氮雜·.+々:-5 (6Η)-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-1-(4-(2-甲基嘧啶-4-基)環(huán)己基)-5，6_ 二氫-4H-苯并[e][l，2，4]三唑并[4,3-a] [1,4] 二氮雜: 反式-8-氯-5-甲基-1-(4-(2-甲基嘧啶-4-基)環(huán)己基)-5，6_ 二氫-4H-苯并[e][1.2.4]三唑并[4，3-a][1,4] 二氮雜:《作， 反式-8-氯-I-(4-吡嗪-2-基-環(huán)己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-1-(4-吡嗪-2-基-環(huán)己基)-5，6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-5-甲基-1-(4-吡嗪-2-基-環(huán)己基)-5,6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-l-[4-(6-甲基-吡嗪-2-基)-環(huán)己基]-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-I-[4-(6-甲基-吡嗪-2-基)-環(huán)己基]-5，6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-5-甲基-l-[4-(6-甲基-吡嗪-2-基)-環(huán)己基]-5，6- 二氫-4H-2，3,5,IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-1-(4-(3-甲基吡嗪-2-基)環(huán)己基)-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4，3-a] [1,4] 二氮雜|I-5(6H)-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-1-(4-(3-甲基吡嗪-2-基)環(huán)己基)-5，6_ 二氫-4H-苯并[e][l，2，4]三唑并[4，3-a][l，4] 二氮雜^ 反式-8-氯-5-甲基-1-(4-(3-甲基批嗪-2-基)環(huán)己基)-5,6- 二氫-4H-苯并[e][1.2.4]三唑并[4,3-a][1,4] 二氮雜$， 反式-8-氯-I-[4- (3，6- 二甲基-吡嗪-2-基)-環(huán)己基]-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-l-[4-(3，6- 二甲基-吡嗪-2-基)-環(huán)己基]-5，6- 二氫-4H-2，3,5,IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-I- [4- (3，6- 二甲基-吡嗪-2-基)-環(huán)己基]-5-甲基-5，6- 二氫-4H-2，3.5,IOb-四氮雜-苯并[e]奧,和 反式-8-氯-5-甲基-1-(4-噠嗪-3-基-環(huán)己基)-5,6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧，或其藥用鹽。
12.根據(jù)權(quán)利要求1-11中任一項(xiàng)的化合物，其選自由下列各項(xiàng)組成的組 反式-8-氯-1-(4-吡啶-2-基-環(huán)己基)-5，6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧 *2HC1, 反式-8-氯-5-甲基-1-(4-吡啶-2-基-環(huán)己基)-5，6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-5-甲基-l-[4- (6-甲基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5,6- 二氫-4H-2，3,5,IOb-四氮雜-苯并[e]奧，反式-8-氯-I-[4- (6-氯-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5,6- 二氫-4H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-I-[4-(6-氯-吡啶-2-基)_環(huán)己基]-5-甲基-5，6- 二氫_4H_2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-I-[4- (5-氟-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5,6- 二氫-4H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并奧二鹽酸鹽， 反式-8-氯-I-[4-(5-氟-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5-甲基-5，6_ 二氫-4H-2，3,5,IOb-四氮雜-苯并奧， 反式 _8_ 氣-I-[4_ (3-氣-批P定-2-基)-環(huán)己基]-5,6- 二氫-4H-2, 3,5, IOb-四氣雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-I-[4-(3-氟-吡啶-2-基)_環(huán)己基]-5-甲基-5,6- 二氫_4H_2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式_8_氣_5_乙基-1-(4-(3-氣卩比卩定_2_基)環(huán)己基)-5,6- 二氧-4H-苯并[e] [I,2,4]三唑并[4，3-a] [1,4] 二氮雜 反式-8-氯-I- (4- (3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)-5-異丙基-5，6- 二氫-4H-苯并[e][1.2.4]三唑并[4,3-a][1,4] 二氮雜草， 反式-8-氯-5-環(huán)丁基-I- (4- (3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)-5,6- 二氫-4H-苯并[e][1.2.4]三唑并[4，3-a][1,4] 二氮雜J'fl, 反式_8_氣_5_ (2, 2- 二氣乙基)-1- (4- (3-氣卩比卩定_2_基)環(huán)己基)-5,6- 二氧-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4，3-a] [1,4] 二氮雜巧:， 反式-8-氯-I- (4- (3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)-5- (2-甲氧基乙基)-5，6- 二氫-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4，3-a] [1,4] 二氮雜 反式-8-氯-5-甲基-1-(4-吡嗪-2-基-環(huán)己基)-5,6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-I-[4-(3-氯-吡啶-2-基)_環(huán)己基]-5-甲基-5,6- 二氫_4H_2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧,和 反式-8-氯-l-[4- (3，5- 二氟-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5-甲基-5，6- 二氫-4H-2，3，5,IOb-四氮雜-苯并[e]奧。
13.根據(jù)權(quán)利要求1-12中任一項(xiàng)的化合物，其選自由下列各項(xiàng)組成的組 反式-8-氯-1-(4-吡啶-2-基-環(huán)己基)-5，6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧 *2HC1,反式-8-氯-5-甲基-1-(4-吡啶-2-基-環(huán)己基)-5,6- 二氫-4H-2，3，5，IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-5-甲基-l-[4- (6-甲基-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5,6- 二氫-4H-2，3,5,IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-I-[4- (6-氯-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5,6- 二氫-4H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-I-[4- (6-氯-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5-甲基-5，6- 二氫-4H-2，3,5,IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-I-[4- (5-氟-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5,6- 二氫-4H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并奧二鹽酸鹽， 反式-8-氯-I-[4- (5-氟-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5-甲基-5,6- 二氫-4H-2，3,5,IOb-四氮雜-苯并奧， 反式 _8_ 氣-I-[4_ (3-氣-批P定-2-基)-環(huán)己基]-5,6- 二氫-4H-2, 3,5, IOb-四氣雜-苯并[e]奧， 反式-8-氯-I-[4- (3-氟-吡啶-2-基)-環(huán)己基]-5-甲基-5,6- 二氫-4H-2，3,5,IOb-四氮雜-苯并[e]奧， 反式_8_氣_5_乙基-I-(4- (3-氣卩比卩定_2_基)環(huán)己基)-5,6- 二氧-4H-苯并[e] [I,.2,4]三唑并[4,3-a] [1,4] 二氮雜丫 , 反式-8-氯-I- (4- (3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)-5-異丙基-5，6- 二氫-4Η-苯并[e][1.2.4]三唑并[4,3-a][1,4] 二氮雜萆, 反式-8-氯-5-環(huán)丁基-I- (4- (3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)-5,6- 二氫-4H-苯并[e][1.2.4]三唑并[4,3-a][1,4] 二氮雜草， 反式_8_氣_5_ (2, 2- 二氣乙基)-1- (4- (3-氣卩比卩定_2_基)環(huán)己基)-5,6- 二氧-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4,3-a] [1,4] 二氮雜—草， 反式-8-氯-I- (4- (3-氟吡啶-2-基)環(huán)己基)-5- (2-甲氧基乙基)-5，6- 二氫-4H-苯并[e] [1,2,4]三唑并[4,3-a] [1,4] 二氮雜罩，和 反式-8-氯-5-甲基-I-(4-吡嗪-2-基-環(huán)己基)-5,6- 二氫-4H-2，3,5, IOb-四氮雜-苯并[e]奧。
14.一種用于制備根據(jù)權(quán)利要求1-13中任一項(xiàng)所述的式I化合物的方法，所述方法包括以下步驟使式II的化合物 與式III的化合物反應(yīng)，
15.一種式I化合物，其通過(guò)根據(jù)權(quán)利要求14所述的方法獲得。
16.根據(jù)權(quán)利要求1-13中任一項(xiàng)的式I化合物，其用作治療活性物質(zhì)。
17.根據(jù)權(quán)利要求1-13中任一項(xiàng)的式I化合物，其用于預(yù)防或治療痛經(jīng)，男性或女性性功能障礙，高血壓，慢性心力衰竭，血管升壓素的不適當(dāng)分泌，肝硬化，腎病綜合征，焦慮，抑郁癥，強(qiáng)迫癥，自閉癥譜系障礙，精神分裂癥和攻擊行為。
18.—種藥物組合物，其包含根據(jù)權(quán)利要求1-13中任一項(xiàng)的式I化合物。
19.根據(jù)權(quán)利要求1-13的藥物組合物，其中它用于預(yù)防或治療痛經(jīng)，男性或女性性功能障礙，高血壓，慢性心力衰竭，血管升壓素的不適當(dāng)分泌，肝硬化，腎病綜合征，焦慮，抑郁癥，強(qiáng)迫癥，自閉癥譜系障礙，精神分裂癥和攻擊行為。
20.根據(jù)權(quán)利要求1-13中任一項(xiàng)的式I化合物用于制備藥物的用途，所述藥物用于預(yù)防或治療痛經(jīng)，男性或女性性功能障礙，高血壓，慢性心力衰竭，血管升壓素的不適當(dāng)分泌，肝硬化，腎病綜合征，焦慮，抑郁癥，強(qiáng)迫癥，自閉癥譜系障礙，精神分裂癥和攻擊行為。
21.一種用于治療性和/或預(yù)防性治療下列疾病的方法痛經(jīng)，男性或女性性功能障礙，高血壓，慢性心力衰竭，血管升壓素的不適當(dāng)分泌，肝硬化，腎病綜合征，焦慮，抑郁癥，強(qiáng)迫癥，自閉癥譜系障礙，精神分裂癥和攻擊行為，所述方法包括向人或動(dòng)物給藥根據(jù)權(quán)利要求1-13中任一項(xiàng)的化合物。
22.如上所述的發(fā)明。
全文摘要
本發(fā)明涉及式(I)的雜芳基-環(huán)己基-四氮雜苯并[e]薁，其中R1，R2和R3如本文中所述。根據(jù)本發(fā)明的化合物作為V1a受體調(diào)節(jié)劑，并且尤其作為V1a受體拮抗劑，它們的制備、包含它們的藥物組合物以及它們作為藥物的用途。本發(fā)明的活性化合物可用作在痛經(jīng)，男性或女性性功能障礙，高血壓，慢性心力衰竭，血管升壓素的不適當(dāng)分泌，肝硬化，腎病綜合征，焦慮，抑郁癥，強(qiáng)迫癥，自閉癥譜系障礙，精神分裂癥和攻擊行為的病癥中外周和中樞地起作用的治療劑。
文檔編號(hào)A61P5/24GK102858776SQ201180019877
公開(kāi)日2013年1月2日 申請(qǐng)日期2011年4月18日 優(yōu)先權(quán)日2010年4月21日
發(fā)明者科西莫·多倫特, 帕特里克·施耐德 申請(qǐng)人:霍夫曼-拉羅奇有限公司