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一種含有棘白菌素類抗真菌劑的藥用組合物及其制備方法和用途的制作方法

文檔序號:846662閱讀:303來源:國知局
專利名稱:一種含有棘白菌素類抗真菌劑的藥用組合物及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及治療和/或預(yù)防真菌感染的藥用組合物。更具體地說,本發(fā)明涉及棘白菌素類抗真菌化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽,以及藥學(xué)上可接受量的賦形劑,和磷酸鹽 PH調(diào)節(jié)劑。其為凍干組合物。
背景技術(shù)
棘白菌素,又稱棘球白素,是一類新型抗真菌藥,其結(jié)構(gòu)如式I,屬于乙酰六環(huán)類, 為葡聚糖合成酶抑制劑,非競爭性地抑制真菌細(xì)胞壁的-β (Id)-D-葡聚糖的合成而發(fā)揮殺菌作用。葡聚糖是一種真菌細(xì)胞壁多糖,是細(xì)胞壁的重要成分,它能使細(xì)胞壁保持完整性并使其滲透壓保持穩(wěn)定。
權(quán)利要求
1.用于抗真菌的藥用組合物,其包含a)藥用有效量的式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽;b)藥學(xué)上可接受量的賦形劑;和c)藥學(xué)上可接受量的磷酸鹽緩沖劑;
2.如權(quán)利要求1所述的藥用組合物,其特征在于,其中所述的式I化合物如式II,式 III或式IV所示;
3.如權(quán)利要求1所述的藥用組合物,其特征在于,其中所述的式I化合物藥學(xué)上可接受的鹽為有機(jī)酸的酸加成鹽或其它形式的鹽。
4.如權(quán)利要求1-3任一所述的藥用組合物,其特征在于,所述的組合物為凍干制劑。
5.如權(quán)利要求1-3任一所述的藥用組合物,其特征在于,所述的賦形劑選自單糖、二糖或多糖,或其組合物;優(yōu)選自蔗糖、甘露醇、海藻糖、或其混合。
6.如權(quán)利要求1-3任一所述的藥用組合物,其特征在于,所述的賦形劑與式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的重量比為100 1-1 20。
7.如權(quán)利要求6所述的藥用組合物,其特征在于,所述的賦形劑與式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的重量比為10 1-1 5。
8.如權(quán)利要求1-3所述的藥用組合物,其特征在于,所述的磷酸鹽選自磷酸、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鉀和/或磷酸二氫鉀中的一種或一種以上。
9.一種如權(quán)利要求1-8任一所述藥用組合物的制備方法,其特征在于,所述的方法包含以下步驟a.將賦形劑溶于水中;b.加入磷酸鹽并調(diào)節(jié)pH;c.加入式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽使其溶解;和d.過濾步驟c獲得的溶液并凍干。
10.如權(quán)利要求9所述的制備方法,其特征在于,步驟c獲得的溶液中含有5-200mg/ml 的式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。
11.如權(quán)利要求10所述的制備方法,其特征在于,步驟C獲得的溶液中含有30-150mg/ ml的式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。
12.如權(quán)利要求11所述的制備方法,其特征在于,步驟c獲得的溶液中含有40-100mg/ ml的式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。
13.如權(quán)利要求9所述的制備方法,其特征在于,步驟c獲得的溶液中賦形劑的含量為 10-500mg/mlo
14.如權(quán)利要求13所述的制備方法,其特征在于,步驟c獲得的溶液中賦形劑的含量為 20-400mg/ml。
15.如權(quán)利要求9所述的制備方法,其特征在于,步驟b中所述磷酸鹽緩沖劑的濃度為 IOmmol/L-IOOmmol/Lο
16.如權(quán)利要求15所述的制備方法,其特征在于,步驟b中所述磷酸鹽緩沖劑的濃度為 25mmol/L-75mmol/L0
17.如權(quán)利要求16所述的制備方法,其特征在于,步驟b中所述磷酸鹽緩沖劑的pH為 5. 0-7. 0,優(yōu)選 pH5. 5-6. 5。
18.如權(quán)利要求1-8任一所述的藥用組合物的用途,其特征在于,用于制備預(yù)防和/或治療哺乳動物真菌感染藥物。
19.如權(quán)利要求7所述的藥用組合物,其特征在于,所述的賦形劑與式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的重量比為10 1-1 2。
20.如權(quán)利要求9所述的制備方法,其特征在于,步驟c獲得的溶液中含有2-200mg/ml 的式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。
21.如權(quán)利要求10所述的制備方法,其特征在于,步驟c獲得的溶液中含有5mg/ ml-150mg/ml的式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。
22.如權(quán)利要求9所述的制備方法,其特征在于,步驟b中所述磷酸鹽緩沖劑的濃度為5mmol/L-100mmol/Lo
23.如權(quán)利要求15所述的制備方法,其特征在于,步驟b中所述磷酸鹽緩沖劑的濃度為 10mmol/L-75mmol/Lo
24.如權(quán)利要求23所述的制備方法,其特征在于,步驟b中所述磷酸鹽緩沖劑的濃度為 10mmol/L-30mmol/Lo
全文摘要
本發(fā)明公開了一種含有棘白菌素類抗真菌劑的藥用組合物,所述的藥用組合物中含有藥學(xué)上可接受量的賦形劑,以及藥學(xué)上可接受量的磷酸鹽緩沖劑。本發(fā)明提供的藥用組合物具有良好的穩(wěn)定性。
文檔編號A61K47/04GK102512659SQ20111043402
公開日2012年6月27日 申請日期2011年12月21日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月31日
發(fā)明者季曉銘, 洪云海, 薛穎 申請人:上海天偉生物制藥有限公司
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