專利名稱：雷奈酸鍶口腔崩解片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種雷奈酸鍶口腔崩解片及其制備方法。
背景技術(shù)：
雷奈酸鍶，英文名strontium ranelate，又名雷尼酸鍶。其化學(xué)名為5_[雙(羧甲基)氨基]-2-羧基-4-氰基-3-噻吩乙酸二鍶，CAS RN. 135459-87-1。主要用于治療和預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松。因其獨有的既能抑制骨吸收又能促進骨形成的雙重作用而備受關(guān)注。雷奈酸鍶最早由法國施維雅公司研制，于2004年9月在歐盟上市。劑型為干混懸齊U，商品名為ft^telos，規(guī)格為2g/袋。雷奈酸鍶的合成專利較多，包括不同水合物和不同中間體的多個專利已公開或授權(quán)。制劑專利包括干混懸劑、顆粒劑、咀嚼片、口服液和組合物等。本發(fā)明涉及的口腔崩解片未見報道。雷奈酸鍶主要用于治療和預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松。因年齡和疾病等原因該患者人群有一部分患者伴有不同程度的吞咽困難。對于這部分患者，干混懸劑、顆粒劑、口服液，尤其是咀嚼片，不適于服用。而口腔崩解片可以在口腔內(nèi)約30秒崩解或溶解，不用水或很少用水即可隨吞咽動作進入食道，極其適合這部分患者使用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的是提供一種雷奈酸鍶口腔崩解片及其制備方法。本發(fā)明更適于伴有吞咽困難患者的服用，增加患者順應(yīng)性，而且雷奈酸鍶口腔崩解片除了服用方便外，還有吸收快、生物利用度高等優(yōu)點。本發(fā)明提供的一種雷奈酸鍶口腔崩解片的各組份的質(zhì)量組成為雷奈酸鍶1-2份填充劑0· 5-2份崩解劑0.1-0.5 份矯味劑0·02-0. 2 份潤滑劑0·02-0. 2 份制備方法首先將雷奈酸鍶、填充劑、矯味劑和潤滑劑過篩后加入混合機中混合均勻。再選用適宜的模具，使用壓片機按要求壓制成片劑，即制得雷奈酸鍶口腔崩解片。其中填充劑包括微晶纖維素，預(yù)膠化淀粉，乳糖、甘露醇中的一種或幾種。崩解劑包括交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素中的一種或幾種。矯味劑包括阿斯巴甜、甜菊糖、檸檬酸、檸檬香精中的一種或幾種。潤滑劑包括硬脂酸鎂，滑石粉，微粉硅膠中的一種或幾種。本發(fā)明制備的雷奈酸鍶口腔崩解片與現(xiàn)有的制劑相比更適于伴有吞咽困難患者的服用，增加患者順應(yīng)性。本發(fā)明研制的雷奈酸鍶口腔崩解片除了服用方便外，還有吸收快、生物利用度高等優(yōu)點。因此，開發(fā)研制本品必將取得廣泛的社會效益和經(jīng)濟效益。


圖1 本發(fā)明實施例1制備的雷奈酸鍶口腔崩解片的體外溶出曲線。圖2 本發(fā)明實施例1制備的雷奈酸鍶口腔崩解片與進口干混懸劑(歐思美)體外溶出比較曲線。圖3 本發(fā)明實施例2制備的雷奈酸鍶口腔崩解片的體外溶出曲線。圖4 本發(fā)明實施例3制備的雷奈酸鍶口腔崩解片的體外溶出曲線。
具體實施例方式實施例1處方(質(zhì)量比)
權(quán)利要求
1.一種雷奈酸鍶口腔崩解片，其特征在于它的各組份的質(zhì)量組成為 雷奈酸鍶1-2份填充劑0. 5-2份崩解劑0. 1-0. 5份矯味劑0. 02-0. 2份潤滑劑0. 02-0. 2份。
2.按照權(quán)利要求1所述的雷奈酸鍶口腔崩解片，其特征在于所述的填充劑包括微晶纖維素，預(yù)膠化淀粉，乳糖、甘露醇中的一種或幾種。
3.按照權(quán)利要求1所述的雷奈酸鍶口腔崩解片，其特征在于所述的崩解劑包括交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素中的一種或幾種。
4.按照權(quán)利要求1所述的雷奈酸鍶口腔崩解片，其特征在于所述的矯味劑包括阿斯巴甜、甜菊糖、檸檬酸、檸檬香精中的一種或幾種。
5.按照權(quán)利要求1所述的雷奈酸鍶口腔崩解片，其特征在于所述的潤滑劑包括硬脂酸鎂，滑石粉，微粉硅膠中的一種或幾種。
6.權(quán)利要求1所述的雷奈酸鍶口腔崩解片制備方法，其特征在于包括如下步驟 首先將雷奈酸鍶、填充劑、矯味劑和潤滑劑過篩后加入混合機中混合均勻。再選用適宜的模具，使用壓片機按要求壓制成片劑，即制得雷奈酸鍶口腔崩解片。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種雷奈酸鍶口腔崩解片及其制備方法。其特征為各組份的質(zhì)量組成為雷奈酸鍶1-2份，填充劑0.5-2份，崩解劑0.1-0.5份，矯味劑0.02-0.2份，潤滑劑0.02-0.2份。制備工藝為首先將雷奈酸鍶、填充劑、矯味劑和潤滑劑過篩后加入混合機中混合均勻。再選用適宜的模具，使用壓片機按要求壓制成片劑，即制得雷奈酸鍶口腔崩解片。本發(fā)明制備的雷奈酸鍶口腔崩解片與現(xiàn)有的制劑相比更適于伴有吞咽困難患者的服用，增加患者順應(yīng)性。本發(fā)明制備的雷奈酸鍶口腔崩解片除了服用方便外，還有吸收快、生物利用度高等優(yōu)點。因此，開發(fā)研制本品必將取得廣泛的社會效益和經(jīng)濟效益。
文檔編號A61K31/381GK102525975SQ20111041795
公開日2012年7月4日 申請日期2011年12月14日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月14日
發(fā)明者傅雪晶, 劉亞梅, 周學(xué)海, 楊昕 申請人:天津藥物研究院藥業(yè)有限責(zé)任公司