專利名稱：穩(wěn)定安全的供注射用托拉塞米藥物組合物的制作方法
相對分子質(zhì)量；348. 43 ； 分子式=C16H2tlN4O3S ；化學(xué)名1 一異丙基一 3 — [(4 一間甲苯氨基一 3 —吡啶基)磺?；鵠脲； 適應(yīng)癥適用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎臟疾病所致的水腫患者。
作用機(jī)制本品為磺酰脲吡啶類利尿藥，其作用于亨利氏髓袢升支粗段，抑制穩(wěn)定安全的供注射用托拉塞米藥物組合物
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及穩(wěn)定安全的供注射用托拉塞米藥物組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
高血壓是臨床的多發(fā)病之一，多伴有多種心血管危險因素。我國曾進(jìn)行過3次大規(guī)模的高血壓人群抽樣調(diào)查，最近一次即2002年，我國18歲以上居民高血壓患病率為 18. 8%，并明顯呈升高趨勢，估計我國現(xiàn)有高血壓患者超過1. 6億。
利尿藥通過排鈉利尿，減少體內(nèi)循環(huán)中鈉和水的含量，使血容量下降而降低血壓。 根據(jù)其不同作用特點(diǎn)可分為噻嗪類、髓袢利尿藥和保鉀利尿藥。利尿藥的降壓作用溫和、無耐藥性而且價格低廉，常作為基礎(chǔ)藥物與其他多種降壓藥物聯(lián)合應(yīng)用，用于治療輕、中度高血壓，特別適用于老年人、合并心力衰竭的高血壓病患者。
托拉塞米是FDA近十多年來批準(zhǔn)的第一個髓袢利尿劑，目前已在世界40幾個國家上市銷售。由于其強(qiáng)大的利尿作用，較少的副作用，被廣泛的應(yīng)用于臨床。隨著高血壓的發(fā)病率逐年升高，托拉塞米的銷量也將會逐年增加。我國目前主要以托拉塞米注射液為要劑型，SFDA批準(zhǔn)托拉塞米注射液僅兩家，競爭壓力相對較少。市場前景較好。通用名托拉塞米； 英文名Torsemide 其結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1. 一種供注射用的托拉塞米藥物組合物，其特征在于該注射劑為注射液，其中注射液中各組分重量比為托拉塞米、乙醇、聚山梨酯80和注射用水，且各組分的重量比為 托拉塞米乙醇聚山梨酯80 水=5-50 =100-2500 1-10 1000-5000，優(yōu)選上述比例為 10-50 =500-2500 :1_5:1000_5000，pH值范圍在7. 0-8. 0范圍即可，制備1000支，組成如下2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的托拉塞米注射劑的制備方法，其中注射液的制備方法包括下列步驟
在潔凈區(qū)內(nèi)，先將處方量的聚山梨酯80加入適量70-90°C注射用水中，攪拌溶解，冷卻，加入處方量的乙醇，再加入處方量的托拉塞米，攪拌至溶解完全，調(diào)節(jié)PH值至7. 0-8. 0， 取占溶液總量的0. 1%-0. 5% (W/V)的活性炭加適量注射用水?dāng)噭?，補(bǔ)加注射用水至全亮， 攪拌循環(huán)15分鐘以上，先粗濾脫炭，后經(jīng)微孔濾膜(例如0. 22um濾膜)精濾，在經(jīng)微孔濾膜精濾后，可以取精濾液進(jìn)行含量、PH值、內(nèi)毒素、可見異物等項目檢測，合格后充氮?dú)狻⒐喾猓?121°C以上熱壓滅菌15分鐘，燈檢，即得。托拉塞米乙醇聚山梨酯80 注射用水5-50g 0. 1-2. 5L I-IOg 加至1L-5L。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種穩(wěn)定安全的供注射用的托拉塞米藥物組合物及其制備方法，特別是一種適用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎臟疾病所致的水腫患者的托拉塞米藥物組合物，優(yōu)選的是注射液。本發(fā)明的托拉塞米藥物組合物主要由活性成分托拉塞米、乙醇、聚山梨酯80組成。本發(fā)明得到的供注射用托拉塞米藥物組合物pH值穩(wěn)定，雜質(zhì)含量低，有效地提高了產(chǎn)品的治療效果，減少了副反應(yīng)；同時提高了收率，降低了成本，創(chuàng)造了更高的效益。
文檔編號A61K31/44GK102512360SQ201110408358
公開日2012年6月27日 申請日期2011年12月9日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月9日
發(fā)明者嚴(yán)潔, 黃欣 申請人:天津市漢康醫(yī)藥生物技術(shù)有限公司