一種含延胡索總生物堿的分散片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種包含延胡索總生物堿的分散片，含有活性成分延胡索總生物堿，以及填充劑、掩味劑、崩解劑、表面活性劑、粘合劑、潤滑劑之一種或一種以上的混合物。本發(fā)明采用的掩味劑選自阿斯巴坦、甜菊苷、果糖、葡萄糖、糖漿、蜂蜜、木糖醇、甘露醇、乳糖、山梨醇、麥芽糖醇、甘草甜素、甘茶葉素及各種香精。本發(fā)明包含延胡索總生物堿的分散片具有優(yōu)良的口感，方便服用。
【專利說明】一種含延胡索總生物堿的分散片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及中藥領(lǐng)域，具體涉及一種包含從中藥延胡索中提取的延胡索總生物堿的分散片，本發(fā)明還涉及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]延胡索為S粟科紫堇屬植物延胡索(Corydalis yanhusuo W.T.Wang)的干燥塊莖，含20多種生物堿，主要有延胡索甲素、乙素、丙素、丁素、戊素、己素等。性味歸經(jīng)辛、苦、溫。具行氣活血、散瘀止痛之功能。主治氣滯血瘀諸痛、淤血阻滯,胸痹絞痛、婦女痛經(jīng)、治寒滯肝脈，風(fēng)寒痹癥、跌打傷痛等癥。在臨床上有降低血壓、抗心率失常，對缺血和梗死心肌有保護作用，能延緩或減輕心肌缺血再灌注損傷。能顯著擴張冠狀血管，降低冠脈阻力和增加冠脈血流量和心肌營養(yǎng)性血流量，從而改善心肌缺血狀態(tài)；用于治療冠心病，心絞痛，急性心肌梗塞，陳舊性心肌梗塞之胸悶憋氣，心悸眩暈。
[0003]現(xiàn)有的含延胡索提取物的固體制劑中，普遍存在有效成分溶出慢、崩解時間長、吸收不完全等缺陷。本發(fā)明克服現(xiàn)有技術(shù)之不足，提供一種包含延胡索總生物堿的分散片。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明提供一種包含延胡索總生物堿的分散片，其具有崩解迅速、服用方便的優(yōu)點。
[0005]本發(fā)明包含延胡 索總生物堿的分散片，所述延胡索總生物堿采用如下提取方法得到:(1)取延胡索藥材，粉碎過60目，加60-90%乙醇水溶液，浸泡至藥材全部濕潤；
(2)30-40°C保溫回流4-6h，重復(fù)2次。將提取液合并，50°C回收乙醇至提取液無乙醇味；(3)以2-5%硫酸溶液調(diào)pH值3.0-5.0,放置12h，濾除不溶物，收集濾液；(4)濾液以濃氨水調(diào)PH值9.0-11.0,以萃取劑萃取4次，合并萃取液；(5)回收二氯甲烷，得延胡索總堿提取物。
[0006]其中，步驟(1)所述乙醇水溶液濃度為70-85%，進一步優(yōu)選乙醇水溶液濃度為75-80%，6-8倍于藥材體積。步驟(2)所述保溫回流溫度為30-35°C。步驟(3)所述調(diào)pH值至3.5-4.0。步驟(4)所述調(diào)pH值至9.5_10。步驟(4)所述萃取劑為二氯甲烷。
[0007]將提取物制備為分散片，添加填充劑、掩味劑、崩解劑、表面活性劑、粘合劑、潤滑劑之一種或一種以上的混合物。
[0008]所述填充劑可選自以下物質(zhì)一種或幾種的組合:淀粉、可壓性淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、果糖、葡萄糖、木糖醇、甘露醇、微晶纖維素、碳酸鈣、碳酸鎂、磷酸鈣、磷酸氫鈣、硫酸鈣、氧化鎂、氫氧化鋁、羧甲基纖維素鈣、羧甲基纖維素鈉。優(yōu)選糖醇類、可壓性淀粉、磷酸鈣、磷酸氫鈣、硫酸鈣、微晶纖維素。
[0009]所述崩解劑，可選自以下物質(zhì)一種或幾種的組合:淀粉、羧甲基淀粉鈉、羥丙基淀粉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基甲基纖維素。
[0010]所述表面活性劑，可選自以下物質(zhì)一種或幾種的組合:吐溫-80、泊洛沙姆。
[0011]所述粘合劑，可選自以下物質(zhì)一種或幾種的組合:水、乙醇、羥丙甲纖維素。[0012]所述潤滑劑，可選自以下物質(zhì)一種或幾種的組合:硬脂酸、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、硬脂酸鋅、滑石粉、單硬脂酸甘油酯、棕櫚硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸鎂、聚乙二醇、硬脂基富馬酸鈉。
[0013]所述助流劑，可選自以下物質(zhì)一種或幾種的組合:膠體二氧化硅、粉狀纖維素、三
硅酸鎂、滑石粉。
[0014]其他賦形劑，可選自以下物質(zhì)一種或幾種的組合:矯味劑可選自阿斯巴坦、甜菊苷、果糖、葡萄糖、糖衆(zhòng)、蜂蜜、木糖醇、甘露醇、乳糖、山梨醇、麥芽糖醇、甘草甜素、甘茶葉素及各種香精，矯嗅劑可選用芳香油，著色劑可選用人工或合成的色素。
[0015]所述載體不限于上述種類，只要適合本發(fā)明目的，在制備片劑時通常使用的添加劑均可包括在本發(fā)明的處方中。
[0016]以下通過具體的實施例對本發(fā)明作進一步詳細(xì)的說明。正如本領(lǐng)域技術(shù)人員所應(yīng)知道的，本發(fā)明中所表述的實施方案和實施例僅以舉例的目的提供，并不構(gòu)成對具體技術(shù)方案中賦形劑的選擇、組合物的制備方法，以及組合物的用途的限制。
【具體實施方式】
[0017]實施例1
[0018]
【權(quán)利要求】
1.包含延胡索總生物堿的分散片，其特征在于，含有活性成分延胡索總生物堿，以及填充劑、掩味劑、崩解劑、表面活性劑、粘合劑、潤滑劑之一種或一種以上的混合物。
2.如權(quán)利要求1所述的包含延胡索總生物堿的分散片，其特征在于，所述活性成分延胡索總生物堿，是通過如下步驟制備: (1)取延胡索藥材粉碎過60目，加60-90%乙醇水溶液，浸泡至藥材全部濕潤； (2)30-40 V保溫回流4-6h，重復(fù)2次，將提取液合并，50°C回收乙醇至提取液無乙醇味； (3)以2-5%硫酸溶液調(diào)pH值3.0-5.0，放置12h，濾除不溶物，收集濾液； (4)濾液以濃氨水調(diào)pH值9.0-11.0,以萃取劑萃取4次，合并萃取液； (5)回收二氯甲烷，得延胡索總堿提取物。
3.如權(quán)利要求1所述的包含延胡索總生物堿的分散片，其特征在于，步驟(1)所述乙醇水溶液濃度為75-80%。
4.如權(quán)利要求1所述的包含延胡索總生物堿的分散片，其特征在于，步驟(1)所述浸泡藥材用乙醇水溶液,6-8倍于藥材體積。
5.如權(quán)利要求1所述的包含延胡索總生物堿的分散片，其特征在于，步驟(2)所述保溫回流溫度為30-35°C。
6.如權(quán)利要求1所述的包含延胡索總生物堿的分散片，其特征在于，步驟(3)所述調(diào)pH 值至 3.5-4.0。`
7.如權(quán)利要求1所述的包含延胡索總生物堿的分散片，其特征在于，步驟(4)所述調(diào)pH 值至 9.5-10。
8.如權(quán)利要求1所述的包含延胡索總生物堿的分散片，其特征在于，步驟(4)所述萃取劑為二氯甲烷。
9.如權(quán)利要求1所述的包含延胡索總生物堿的分散片，其特征在于，所述掩味劑可選自阿斯巴坦、甜菊苷、果糖、葡萄糖、糖漿、蜂蜜、木糖醇、甘露醇、乳糖、山梨醇、麥芽糖醇、甘草甜素、甘茶葉素及各種香精。
10.如權(quán)利要求1至9任一所述的包含延胡索總生物堿的分散片的制備方法，包括: (1)所有原輔料過80-100目篩。 (2)將表面活性劑溶于適量的50%乙醇中作潤濕劑，用于制軟材。 (3)用14-18號篩網(wǎng)制粒，50-60°C干燥。 (4)干燥顆粒外加部分崩解劑、粘合劑、潤滑劑，以14-16號篩網(wǎng)整粒。 (5)壓片，檢驗合格后包裝。
【文檔編號】A61P9/02GK103751288SQ201110315430
【公開日】2014年4月30日 申請日期:2011年10月17日 優(yōu)先權(quán)日:2011年10月17日
【發(fā)明者】侯玉軍 申請人:上海中邦斯瑞生物藥業(yè)技術(shù)有限公司