專利名稱：一種拉米夫定片及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明屬于拉米夫定的制備領域，特別涉及一種拉米夫定片及其制備方法。
背景技術：
拉米夫定是核苷類似物，而核苷酸則是合成人體遺傳物質DNA和RNA的原料(DNA 和RNA實際上就是許多核苷酸手拉手排成一長串構成的)。核苷類似物在結構上模擬核苷酸的結構，但卻不具有核苷酸的功能。因此在DNA合成過程中，核苷類似物可以摻入進去， 但卻不能合成有正常功能的核酸鏈，從而使病毒的復制終止。拉米夫定模擬的是胞嘧啶，其結構與人的天然的胞嘧啶結構不同，他只能作用于病毒，而對人體沒有副作用。近幾年來，拉米夫定作為一種新的核苷類似物廣泛被醫(yī)患接受，是目前臨床應用中療效較好的、具代表性的核苷類似物。它的作用機制為抑制病毒DNA多聚酶和逆轉錄酶活性，并對病毒DNA鏈的合成和延長有競爭性抑制作用。我國目前主要依靠國外公司提供的拉米夫定遠遠不能滿足各方面的需求，而且價格昂貴，給病人造成嚴重的經濟負擔。邢懷陽等申請了一種拉米夫定片劑及其制備方法(
公開日2009-6-2，公開號 101461790)，其采用了 50 %乙醇作為粘合劑，雖然粘合劑的用量愈大，片劑愈易成型，但是容易因為硬度過大而影響崩解、溶出，而且可能會影響藥物的溶出和生物利用度。硬脂酸鎂用量過多，可能會造成過多地覆蓋于顆粒的表面，使顆粒間的結合力減弱，造成片劑的硬度降低。

發(fā)明內容
本發(fā)明所要解決的技術問題是提供一種拉米夫定片及其制備方法，該拉米夫定片原輔料來源方便，價格低廉，生產工藝采用干法直壓，與濕法制粒工藝相比，本發(fā)明減少了工藝環(huán)節(jié)、縮短了生產周期、避免了水分的介入，在提高產品質量的同時降低了企業(yè)的生產成本。該工藝生產過程簡單，操作便捷，適于大規(guī)模的工業(yè)化生產。本發(fā)明的一種拉米夫定片，由下列重量份的原料組成100份的拉米夫定、111 125份的微晶纖維素、5 14份的羧甲基淀粉鈉、1 5份的二氧化硅、0. 5 2. 5份的硬脂酸鎂、2 9份的卡樂康包衣粉。所述拉米夫定片由下列重量份的原料組成100份的拉米夫定、111份的微晶纖維素、5份的羧甲基淀粉鈉、1份的二氧化硅、0. 5份的硬脂酸鎂、2份的卡樂康包衣粉。所述拉米夫定片由下列重量份的原料組成100份的拉米夫定、118份的微晶纖維素、10份的羧甲基淀粉鈉、3份的二氧化硅、1. 5份的硬脂酸鎂、4. 5份的卡樂康包衣粉。所述拉米夫定片由下列重量份的原料組成100份的拉米夫定、125份的微晶纖維素、14份的羧甲基淀粉鈉、5份的二氧化硅、2. 5份的硬脂酸鎂、9份的卡樂康包衣粉。本發(fā)明的一種拉米夫定片的制備方法，包括(1)取100重量份的拉米夫定粉碎后過篩；
(2)取111 125重量份的微晶纖維素、5 14重量份的羧甲基淀粉鈉、1 5重量份的二氧化硅與上述拉米夫定粉過篩后混合均勻；(3)加入0. 5 2. 5重量份的硬脂酸鎂混合均勻，得粉子；(4)將混合后的粉子壓制成片，采用2 9重量份的卡樂康包衣粉(以水為溶劑) 配制成包衣液對片子進行包衣，片子檢測合格后包裝成品。所述步驟⑴和O)中過篩使用的篩網為4號藥典篩。本發(fā)明采用二氧化硅能降低粒子間的摩擦力而能改善粉末(顆粒)流動性；在片劑生產中可在粉末(顆粒)加入適宜的助流劑用以改善其流動性，保證片重差異合格。本發(fā)明采用卡樂康包衣粉包衣后，可使產品質量更加穩(wěn)定，并可以掩蓋藥物的不良嗅味，增強患者的順應性，使片劑更具實用性。有益效果本發(fā)明所述的拉米夫定片是由活性成份拉米夫定、稀釋劑、崩解劑、助流劑、潤滑劑制成，選用上述原輔料來源方便，價格低廉，生產過程簡單，操作便捷，可將主藥拉米夫定容易加工成符合藥品標準要求的片劑；本發(fā)明的制備方法工藝簡單，操作易行，成本低，并且成品率高，適于大規(guī)模的工業(yè)化生產；因為采用干法直壓工藝，所以制備的成品片子溶出效果好，在5分鐘內拉米夫定基本上全部分散溶出，而且硬脂酸鎂用量較少，不會降低片劑硬度。
具體實施例方式下面結合具體實施例，進一步闡述本發(fā)明。應理解，這些實施例僅用于說明本發(fā)明而不用于限制本發(fā)明的范圍。此外應理解，在閱讀了本發(fā)明講授的內容之后，本領域技術人員可以對本發(fā)明作各種改動或修改，這些等價形式同樣落于本申請所附權利要求書所限定的范圍。實施例1(1)取100重量份的拉米夫定粉碎后過4號藥典篩；( 取111重量份的微晶纖維素、5重量份的羧甲基淀粉鈉、1重量份的二氧化硅與上述拉米夫定粉過4號藥典篩后混合均勻；(3)加入0. 5重量份的硬脂酸鎂混合均勻，得粉子；(4)將混合后的粉子壓制成片，采用2重量份的卡樂康包衣粉以水為溶劑配制包衣液包衣，片子檢測合格后包裝成品。實施例2(1)取100重量份的拉米夫定粉碎后過4號藥典篩；(2)取118重量份的微晶纖維素、10重量份的羧甲基淀粉鈉、3重量份的二氧化硅與上述拉米夫定粉過4號藥典篩后混合均勻；(3)加入1. 5重量份的硬脂酸鎂混合均勻，得粉子；(4)將混合后的粉子壓制成片，采用4. 5重量份的卡樂康包衣粉以水為溶劑配制包衣液包衣，片子檢測合格后包裝成品。實施例3(1)取100重量份的拉米夫定粉碎后過4號藥典篩；
(2)取125重量份的微晶纖維素、14重量份的羧甲基淀粉鈉、5重量份的二氧化硅與上述拉米夫定粉過4號藥典篩后混合均勻；(3)加入2. 5重量份的硬脂酸鎂混合均勻，得粉子；(4)將混合后的粉子壓制成片，采用9重量份的卡樂康包衣粉以水為溶劑配制包衣液包衣，片子檢測合格后包裝成品。按中國藥典2005年版附錄)(C溶出度測定法第二法，以實施例1-3的產品為樣品， 以蒸餾水為溶出介質，轉速為50r · min^^Omin后取樣過濾，取濾液20 μ L注入液相色譜儀，記錄色譜圖，以峰面積外標法計算拉米夫定溶出度，結果如下表
權利要求
1.一種拉米夫定片，其特征在于由下列重量份的原料組成100份的拉米夫定、111 125份的微晶纖維素、5 14份的羧甲基淀粉鈉、1 5份的二氧化硅、0. 5 2. 5份的硬脂酸鎂、2 9份的卡樂康包衣粉。
2.根據權利要求1所述的一種拉米夫定片，其特征在于所述拉米夫定片由下列重量份的原料組成100份的拉米夫定、111份的微晶纖維素、5份的羧甲基淀粉鈉、1份的二氧化硅、0. 5份的硬脂酸鎂、2份的卡樂康包衣粉。
3.根據權利要求1所述的一種拉米夫定片，其特征在于所述拉米夫定片由下列重量份的原料組成100份的拉米夫定、118份的微晶纖維素、10份的羧甲基淀粉鈉、3份的二氧化硅、1. 5份的硬脂酸鎂、4. 5份的卡樂康包衣粉。
4.根據權利要求1所述的一種拉米夫定片，其特征在于所述拉米夫定片由下列重量份的原料組成100份的拉米夫定、125份的微晶纖維素、14份的羧甲基淀粉鈉、5份的二氧化硅、2. 5份的硬脂酸鎂、9份的卡樂康包衣粉。
5.一種拉米夫定片的制備方法，包括(1)取100重量份的拉米夫定粉碎后過篩；(2)取111 125重量份的微晶纖維素、5 14重量份的羧甲基淀粉鈉、1 5重量份的二氧化硅與上述拉米夫定粉過篩后混合均勻；(3)加入0.5 2. 5重量份的硬脂酸鎂混合均勻，得粉子；(4)將混合后的粉子壓制成片，采用2 9重量份的卡樂康包衣粉配制成包衣液對片子進行包衣，片子檢測合格后包裝成品。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種拉米夫定片及其制備方法，拉米夫定片由下列重量份的原料組成100份的拉米夫定、111～125份的微晶纖維素、5～14份的羧甲基淀粉鈉、1～5份的二氧化硅、0.5～2.5份的硬脂酸鎂、2～9份的卡樂康包衣粉。制備方法，包括(1)取拉米夫定粉碎后過篩；(2)取微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、二氧化硅與拉米夫定粉過篩后混合均勻；(3)加入硬脂酸鎂混合均勻，得粉子；(4)將混合后的粉子壓制成片，采用卡樂康包衣粉配制成包衣液包衣，片子檢測合格后包裝成品。本發(fā)明原輔料來源方便，價格低廉，生產過程簡單，操作便捷，適于大規(guī)模的工業(yè)化生產。
文檔編號A61K9/20GK102293758SQ20111024846
公開日2011年12月28日 申請日期2011年8月26日 優(yōu)先權日2011年8月26日
發(fā)明者宋迎, 楊陽, 譚澤慧 申請人:哈藥集團制藥總廠