專利名稱:一種化合物的應用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,具體的說是涉及2-(苯并[d]噁唑-3 氫)-基甲基-5-((環(huán)己氨基)甲基)苯-1,4-二醇二鹽酸鹽在制備抗腫瘤藥物中的應用。
背景技術(shù):
胰腺癌是惡性程度最高的實體腫瘤之一。近年來,全球范圍內(nèi)的胰腺癌發(fā)病率有升高趨勢。在美國,其死亡率占惡性腫瘤的第四位,2008年美國新增胰腺癌37680例,死亡 34290例。在我國,胰腺癌的發(fā)病率已居惡性腫瘤的第5 7位,年發(fā)病率約為511/10萬, 估計每年新增5 6萬例。據(jù)報道,胰腺癌確診后1年生存率約12 %,5年生存率小于4%, 手術(shù)后的5年生存率只在12% 20%之間,且其發(fā)病率與死亡率十分接近(0.99 1)。目前,手術(shù)治療是胰腺癌最有效的治療方法,但由于胰腺癌起病隱匿,發(fā)展快,向周圍侵襲轉(zhuǎn)移早,且缺乏早期診斷手段,因而就診時大多數(shù)病例已屬中晚期,錯失了根治性手術(shù)時機, 中位生存期僅3 4個月,故目前仍有70 80 %的病人必須通過非手術(shù)治療來改善生活質(zhì)量和延長生存期。2_(苯并[d]噁唑-3 氫)-基甲基-5-((環(huán)己氨基)甲基)苯-1,4-二醇二鹽酸鹽,英文名為 2- (1,3-benzoxazol-3 (2H) -ylmethyl) _5_ ((cyclohexylamino) methyl) _1, 4-benzenediol, dihydrochloride,分子式為 C21H28Cl2N2O3,分子量 427. 0,為白色針狀晶體, 熔點觀6 288°C,不易溶于水,易溶于二甲基亞砜等有機溶劑,結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.2-(苯并[d]噁唑-3 氫)-基甲基-5-((環(huán)己氨基)甲基)苯-1,4-二醇二鹽酸鹽在制備抗腫瘤藥物中的應用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述應用,其特征在于,所述腫瘤為胰腺癌。
3.一種抗腫瘤藥物制劑,其特征在于,包括治療有效量的2-(苯并[d]噁唑-3 氫)-基甲基-5-((環(huán)己氨基)甲基)苯-1,4-二醇二鹽酸鹽和藥學上可接受的輔料。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述藥物制劑,其特征在于,其為凍干劑、片劑、顆粒劑或膠囊劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,公開了2-(苯并[d]噁唑-3(2氫)-基甲基-5-((環(huán)己氨基)甲基)苯-1,4-二醇二鹽酸鹽在制備抗腫瘤藥物中的應用。本發(fā)明通過藥物篩選實驗發(fā)現(xiàn),2-(苯并[d]噁唑-3(2氫)-基甲基-5-((環(huán)己氨基)甲基)苯-1,4-二醇二鹽酸鹽具有抑制胰腺癌細胞CFPAC-1、MiaPaCa-2和BxPC-3生長并誘導其凋亡的作用,同時,其對人正常細胞HEK-293和HL-7702生長無毒性或有較低的毒性。因此本發(fā)明提供了2-(苯并[d]噁唑-3(2氫)-基甲基-5-((環(huán)己氨基)甲基)苯-1,4-二醇二鹽酸鹽在制備抗腫瘤藥物中的應用,所述腫瘤具體為胰腺癌。
文檔編號A61P35/00GK102319243SQ20111022728
公開日2012年1月18日 申請日期2011年8月9日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月9日
發(fā)明者劉作家, 李丹, 汪勁, 汪爾康, 鄭喜亮 申請人:中國科學院長春應用化學研究所