專利名稱：一種催眠藥的多晶型α的乙酸溶劑化物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及N-甲基-N- (3- {3- [2-噻吩基羰基]_吡唑-[1，5_ α ]-嘧啶-7-基} 苯基)乙酰胺的多晶型α的乙酸溶劑化物，本發(fā)明還涉及其作為鎮(zhèn)靜-催眠藥、抗焦慮藥、 抗驚厥藥和/或骨骼肌松弛藥的用途。
背景技術(shù)：
本申請涉及中國專利“一種用于催眠的化合物的多晶型α和溶劑化物，其制備方法及含該物質(zhì)的組合物”(專利申請?zhí)?00610137897. 8)所公開的N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]_嘧啶_7_基}苯基)乙酰胺的多晶型α的乙酸溶劑化物。失眠嚴(yán)重地影響人們的生活、工作及身心健康。2002年3月21 25日由國際精神衛(wèi)生和神經(jīng)科學(xué)基金會(IFMHN)主辦的“全球睡眠調(diào)查”結(jié)果顯示，在我國人群中有45. 4% 的人存在睡眠問題(其中失眠，17. 4%可疑失眠)。市場對于催眠藥的需求呈現(xiàn)不斷增長的趨勢。目前正在研發(fā)的一類新的化合物是非苯二氮卓類。由于這些化合物往往能選擇性地結(jié)合體內(nèi)Y-氨基丁酸(GABA)的Ci1受體，從而具有顯著優(yōu)于傳統(tǒng)催眠藥的治療效果。這類化合物包括N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5- α ]-嘧啶-7-基} 苯基)乙酰胺(以下稱化合物1)，該化合物結(jié)構(gòu)如下
權(quán)利要求
1.一種N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α ]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的乙酸溶劑化物，其特征為每兩分子N-甲基-Ν-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑_[1， 5-α]_嘧啶_7_基}苯基)乙酰胺含一分子乙酸。
2.權(quán)利要求1所述的N-甲基-Ν-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的乙酸溶劑化物，具有下列單晶X-射線晶體學(xué)分析
3.一種藥物組合物，其包括權(quán)利要求1所述的N-甲基-Ν-(3-{3-[2-噻吩基羰基]吡唑-[1，5-α]_嘧啶_7_基}苯基)乙酰胺乙酸溶劑化物和可藥用載體。
4.權(quán)利要求3的藥物組合物，其中該組合物可被配成片劑、膠囊、顆粒劑、丸劑、注射液。
5.權(quán)利要求1的N-甲基-N-(3- {3- [2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5- α ]-嘧啶-7-基} 苯基)乙酰胺乙酸溶劑化物以0. Img至250mg的量以單位劑量形式存在于單位劑型中。
6.權(quán)利要求3的藥物組合物，其中N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1， 5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺乙酸溶劑化物以0. Img至250mg的量以單位劑量形式存在于單位劑型中。
7.權(quán)利要求1的N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基} 苯基)乙酰胺乙酸溶劑化物在制備鎮(zhèn)靜-催眠藥物、抗焦慮藥物、抗驚厥、骨骼肌松弛藥物中的用途。
8.權(quán)利要求3的的乙酸溶劑化物的藥物組合物在制備鎮(zhèn)靜-催眠藥物、抗焦慮藥物、抗驚厥、骨骼肌松弛藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種催眠藥的多晶型α的乙酸溶劑化物。本發(fā)明涉及N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的乙酸溶劑化物，本發(fā)明還涉及N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的乙酸溶劑化物作為鎮(zhèn)靜-催眠藥、抗焦慮藥、抗驚厥藥和/或骨骼肌松弛藥的用途。N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的乙酸溶劑化物具有良好的穩(wěn)定性和顯著的鎮(zhèn)靜-催眠、抗焦慮及骨骼肌松弛作用等優(yōu)點。
文檔編號A61P25/08GK102180879SQ20111006122
公開日2011年9月14日 申請日期2006年11月9日 優(yōu)先權(quán)日2006年11月9日
發(fā)明者王晶, 肖炳坤, 黃榮清 申請人:中國人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院放射與輻射醫(yī)學(xué)研究所