專利名稱：三乙?；?3-羥基苯基腺苷thpa在制藥中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種蟲草素衍生物的新用途，具體地說，是一種蟲草素衍生物三乙酰 基-3-羥基苯基腺苷在制藥中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
動脈粥樣硬化是一可導(dǎo)致心血管疾病發(fā)生的由多因素引起的慢性血管炎性病變。 動脈壁的炎性過程介導(dǎo)動脈粥樣硬化的起始和進(jìn)展。多個炎性因子和基因參與了動脈粥樣 硬化病變過程的各個階段。單核細(xì)胞侵入動脈壁的損傷區(qū)并且增殖分化為巨噬細(xì)胞進(jìn)而導(dǎo) 致動脈粥樣硬化斑塊的形成。近年來動脈粥樣硬化的治療策略集中于抗炎和通過降低血漿 低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)，減少膽固醇向動脈壁的浸潤，從而抑制動脈粥樣硬化的形成 和發(fā)展。研究表明深度降低血漿LDL的水平可以降低冠心病的死亡率，然而這種保護(hù)作用 是不完全的，相當(dāng)數(shù)量的病人其血漿LDL的水平不能降低到可以阻止動脈粥樣硬化病變進(jìn) 展的水平。故如何增強(qiáng)膽固醇從動脈壁的流出并促進(jìn)流出的膽固醇轉(zhuǎn)運(yùn)至肝并通過膽汁經(jīng) 腸道排出，即如何增強(qiáng)膽固醇的逆向轉(zhuǎn)運(yùn)是治療動脈粥樣硬化的另一重要治療策略。蟲草素又叫3’ -脫氧腺苷，是傳統(tǒng)的中藥蛹蟲草的主要活性成分之一，其有廣泛 的生物學(xué)活性，包括免疫調(diào)節(jié)、抗炎、抗糖尿病和降低血糖的活性。近期的研究表明蟲草素 尚有降低膽固醇、抑制膽固醇在血管壁的沉積以及強(qiáng)心的功能。已有報道作為傳統(tǒng)真菌類 藥物冬蟲夏草的重要生物活性成分之一的蟲草素，是一潛在的有開發(fā)前景的抗動脈粥樣硬 化的化合物，然而蟲草素高昂的生產(chǎn)成本和體內(nèi)的快速代謝限制了蟲草素的進(jìn)一步開發(fā)和 應(yīng)用。三乙?；?3-羥基苯基腺苷(triacetyl-3-hydroxyphenyladenosine，ΤΗΡΑ)(專利 號TO/2010/040286)為中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院合成的一種蟲草素的衍生物，其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.三乙?；?3-羥基苯基腺苷THPA在制備治療動脈粥樣硬化的藥物中的應(yīng)用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的治療動脈粥樣硬化的藥物通過升 高血漿載脂蛋白A-I (apoA-I)水平，增強(qiáng)血漿卵磷脂膽固醇?；D(zhuǎn)移酶(LCAT)活性，抑制 血漿磷脂轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(PLTP)活性，促進(jìn)膽固醇逆向轉(zhuǎn)運(yùn)相關(guān)轉(zhuǎn)運(yùn)子基因的表達(dá)，改善內(nèi)皮細(xì) 胞的功能以及減輕血管壁的炎性過程進(jìn)行動脈粥樣硬化的治療。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的治療動脈粥樣硬化的藥物的劑型 為片劑、膠囊、丸劑、注射劑、緩釋制劑、控釋制劑或微粒給藥系統(tǒng)。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種三乙?；?3-羥基苯基腺苷THPA在制備治療動脈粥樣硬化的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明優(yōu)點(diǎn)在于提供了THPA的新的用途，首次揭示并量化分析了THPA多方面的抗動脈粥樣硬化病變活性，提供了THPA抗動脈粥樣硬化功能新的認(rèn)識，并且表明THPA的使用將為動脈粥樣硬化的治療提供一新的治療策略。
文檔編號A61K31/7076GK102125580SQ20111000920
公開日2011年7月20日 申請日期2011年1月17日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月17日
發(fā)明者于楊, 宋國華, 田華, 秦樹存, 趙振美 申請人:泰山醫(yī)學(xué)院