專利名稱：一種具有降血脂作用的中藥制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種具有降血脂作用的中藥制劑。
背景技術(shù)：
由于人們的生活水平越來越好，現(xiàn)在很多中老年人都會受到高血脂癥的困擾。大量研究資料表明，高血脂癥是冠心病、動脈粥樣硬化、心肌梗塞、心絞痛、腦梗塞以及周圍血管血栓栓塞性疾病等心腦血管疾病的主要危險因素，這些心腦血管疾病的發(fā)病率高，危害大，病情進展兇險，其死亡率約占人類總死亡率的半數(shù)左右。高血脂癥也是促進高血壓、糖耐量異常、糖尿病的一個重要危險因素，還可導(dǎo)致脂肪肝、肝硬化、膽石癥、胰腺炎、眼底出血、失明、周圍血管疾病、跛行、高尿酸血癥。自1987年化學合成的洛伐它汀由美國FDA批準上市以來，該類藥物被世界公認為治療高血脂癥、防治動脈硬化、冠心病和腦血管病的首選藥物。然而化學合成的它汀藥物因其對肝腎有一定的影響，不宜長期服用。我國特有的中醫(yī)理論和中草藥資源，為從整體觀點研究預(yù)防和治療高血脂癥提供了寶貴經(jīng)驗，因此富含天然它汀成分的中藥紅曲在全球范圍內(nèi)引起了廣泛關(guān)注。本發(fā)明正是在這種背景下研制的！

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的為了解決上述問題，提供一種具有降血脂作用的中藥制劑，安全無副作用，可以長期服用。本發(fā)明的技術(shù)方案為一種具有降血脂作用的中藥制劑，其特征在于主要由下列重量份的原料制成山楂提取物10 100份功能性紅曲10 300份絞股藍總苷10 100份。所述的中藥制劑，其特征在于主要由下列重量份的原料制成山楂提取物50 80份功能性紅曲200 300份絞股藍總苷50 80份。所述的中藥制劑，其特征在于主要由下列重量份的原料制成山楂提取物60份功能性紅曲275份絞股藍總苷60份。所述山楂提取物的制備方法是將山楂加入8 10倍于山楂重量的質(zhì)量濃度為 50% 70%乙醇中加熱回流提取三次，每次1 2小時，合并提取液，減壓回收乙醇并濃縮至相對密度為1. 05 1. 1，趁熱濾過，濾液加入濃度為5 7mol/L的等量鹽酸溶液中，在 80°C 100°C水解30分鐘，放冷，過濾，濾渣用水洗滌至洗滌液呈中性后，在70 90°C干燥，制得山楂提取物。該中藥制劑按照藥劑學方法添加適量賦形劑制備成任何一種常規(guī)藥物劑型。該中藥制劑是膠囊劑、片劑、丸劑或散劑。
中醫(yī)認為，高血脂由以下致病因素1.飲食因素。恣食肥甘，膏梁厚味，嗜酒無度，損傷脾胃，脾失健運，水谷不化，生痰生濕，痰濕中阻，精微物質(zhì)輸布失司，釀為本病。2.情志因素。情志不遂，肝失條達，疏泄失常，氣血運行不暢，膏脂布化失度，或思慮過度，傷及脾胃，內(nèi)生痰濕，可導(dǎo)致本病。3.體質(zhì)因素。身體肥胖或素體陰虛，也是造成本病原因之一。“肥人多痰濕”，痰濁中阻可致本病。陰虛者多肝腎不足，肝腎陰虛，肝陽偏亢，木旺克土，傷脾胃生痰，或勞欲過度，更傷腎臟，因生命原動力缺乏而致代謝失調(diào)，可導(dǎo)致本病。方中山楂味酸、甘，性微溫，入脾、胃經(jīng)，具有消食化積、活血化瘀、散瘀行滯之功， 能消一切飲食積滯，尤善消肉食油膩之積。《日用本草》“化食積，行結(jié)氣，健胃寬膈，消血痞氣塊。”《本草綱目》“化飲食，消肉積?！鄙介崛∥锬軘U張冠狀動脈，增加冠脈流量，保護心肌缺血缺氧，并可強心、降血壓及抗心律失常，又能降血脂，抗動脈粥樣硬化?，F(xiàn)代藥理研究證明，山楂所含脂肪酸能促進脂肪消化，并增加胃消化酶的分泌而促進消化，且對胃腸功能有一定調(diào)整作用。山楂中所含熊果酸和金絲桃苷兩種化合物均顯著降低血清TC和升高 HDL/TC的比值，齊墩果酸具有護肝，降酶，抗炎的作用。紅曲，味甘、性溫，歸肝、脾、胃、大腸經(jīng)，紅曲具有健脾消食、除濕祛痰、活血化瘀之功，用于脾瘀阻滯，癥見氣短乏力，頭暈頭痛、胸悶、腹脹、食少納呆等，還有降血脂、降血壓、 降血糖、抗腫瘤、抗疲勞等多種功效。《本草綱目》記載“紅曲主治消食活血，健脾燥胃，治赤白痢，下水谷?！爆F(xiàn)代藥理研究證明，從功能性紅曲中分離出來的功效成分天然洛伐它汀能抑制膽固醇還原酶，還具有降低膽固醇、低密度脂蛋白、甘油三酯等作用。絞股藍味甘、苦，性寒，歸脾、肺經(jīng)，具有益氣健脾，化痰止咳之功。本品含80多種皂苷，其中有6種與人參皂苷相似。絞股藍皂苷均具有抗疲勞、抗缺氧、抗高溫、抗低溫作用，還具有明顯的降血脂、降血糖作用，能明顯增加非特異性免疫、細胞免疫、體液免疫的功能，且具有免疫調(diào)節(jié)作用，還有增加冠脈流量、抗心肌缺血、增加腦血流量、抑制血栓形成、 保肝、抗?jié)兊茸饔?。以上諸藥合用增強降血脂之功，用于治療高血脂癥；也可用于冠心病、高血脂癥及動脈粥樣硬化引起的其他心腦血管疾病及高血壓的輔助治療；可用于輕中度血脂異常的冠心病輕危和中危患者及冠心病高?；颊叩恼{(diào)脂治療；還可治療糖尿病、高血壓、代謝綜合征及老年人群的血脂異常。本發(fā)明的中藥制劑是在中醫(yī)理論基礎(chǔ)的指導(dǎo)下，并在現(xiàn)代藥理研究成果的基礎(chǔ)上研制的功能性紅曲既是中藥又是食品，是用通過現(xiàn)代生物工程技術(shù)分離出優(yōu)質(zhì)的紅曲霉菌接種于大米上經(jīng)固體深層發(fā)酵制備而成的，在中國已有上千年的食用及入藥歷史。元朝吳瑞所著的《日用本草》記載“紅曲釀酒，破血行藥勢”。元朝飲膳太醫(yī)忽思慧在《飲膳正要》中則說，紅曲“健脾、益氣、溫中”。明代李時珍在《本草綱目》評價道“消食活血，健脾燥胃；甘、溫、無毒；此乃人窺造化之巧者也！ ”。其后，《本草衍義補遺》、《本草備要》及《醫(yī)林纂要》等藥書均有紅曲功效之記載，認為紅曲營養(yǎng)豐富、無毒無害、具有健脾消食、活血化瘀的特殊功效。日本著名化學家山琦百治也贊嘆“只有智慧的中華民族才有高超的技術(shù)培制出鮮艷的紅曲”。
1979年，日本遠藤章教授從紅曲菌發(fā)酵液中分離得到一種可抑制體內(nèi)膽固醇合成的活性物質(zhì)，命名為Monacolin k(天然洛伐它汀)。代謝途徑表明，人體自身合成膽固醇需經(jīng)過一系列代謝過程，其中關(guān)鍵就是羥甲基戍二酰輔酶A(HMG-CoA)在其還原酶 (HMG-CoA-R)的作用下生成甲羥戊酸，再進一步合成膽固醇。而洛伐它汀正是HMG-CoA還原酶的競爭性抑制劑，從而阻斷了合成膽固醇的通路，在心腦血管疾病的防治與保健上有著卓著的功效。現(xiàn)代藥理研究表明紅曲含15種天然莫納可林(Monacolin)，是他汀同系物， 其中主要是Monacolin K酯式，即閉環(huán)洛伐他汀和Monacolin K酸式，即開環(huán)洛伐他汀，以上天然莫納可林均具有羥甲基戊二酰輔酶A (HMG-CoA)還原酶抑制劑的作用。而且紅曲脂肪酸中約70 %為不飽和脂肪酸，其碳鏈長度從10幾個到50幾個碳，特別是長鏈不飽和脂肪酸的降脂作用也較為確切。山楂主要含熊果酸和齊墩果酸，具有降低血脂、保肝、抗炎的作用。絞股藍皂苷具有明顯的降血脂、降血糖作用作用。本發(fā)明的優(yōu)點如下高血脂癥是心腦血管疾病(動脈粥樣硬化和冠心病等)的主要危險因素。血清甘油三脂(TG)含量是冠心病、腦血管病變和糖尿病的重要觀察指標，血清總膽固醇(TC)增高是肥胖癥和糖尿病的重要確診依據(jù)之一，血清低密度脂蛋白(LDL)增高是冠心病的危險因
子之一。通過實驗結(jié)果表明，本發(fā)明中藥制劑能有效地降低血中膽固醇(TC)、甘油三脂 (TG)和低密度脂蛋白(LDL)含量，同時升高對人體有益的高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)，調(diào)整血中脂質(zhì)代謝，降低血漿脂質(zhì)濃度，確有顯著降血脂的作用，具有優(yōu)于西藥他汀的綜合調(diào)脂作用，降脂療效隨劑量增加而增加，安全性高，基本無肝酶肌酶升高報道。主要原料山楂提取物、功能性紅曲、絞股藍總苷功效成份及含量每100克中含總黃酮0.6g、洛伐它汀0. 25g。保健功能輔助降血脂適宜人群血脂偏高者不適宜人群少年兒童食用方法及食用量每日2次，每次2粒，早晚各一次，口服。規(guī)格0.65g/粒。
具體實施例方式下面是本發(fā)明的實施例。實施例1軟膠囊山楂提取物60g 功能性紅曲275g 絞股藍總苷60g所述山楂提取物按以下方法制得將山楂加入8倍于山楂重量的質(zhì)量濃度為65% 乙醇中加熱回流提取三次，每次1. 5小時，合并提取液，減壓回收乙醇并濃縮至相對密度為 1. 05，趁熱濾過，濾液加入濃度為5mol/L的等量鹽酸溶液中，在80°C水解30分鐘，放冷，過濾，濾渣用水洗滌至洗滌液呈中性后，在70°C干燥，制得山楂提取物；(1)、取功能性紅曲，粉碎過80目篩，備用；O)、取218g色拉油，加入6g蜂蠟、20g氫化棕櫚油，加熱使溶解，放冷，加入IOg 大豆磷脂，攪勻，加入山楂提取物、功能性紅曲粉、絞股藍總苷粉，攪勻，膠體磨研勻，加入Ig甲基硅油，減壓除氣泡，藥液壓制成1000粒軟膠囊，制得。實施例2硬膠囊山楂提取物50g 功能性紅曲275g 絞股藍總苷50g所述山楂提取物按以下方法制得將山楂加入10倍于山楂重量的質(zhì)量濃度為 50%乙醇中加熱回流提取三次，每次2小時，合并提取液，減壓回收乙醇并濃縮至相對密度為1. 1，趁熱濾過，濾液加入濃度為7mol/L的等量鹽酸溶液中，在100°C水解30分鐘，放冷， 過濾，濾渣用水洗滌至洗滌液呈中性后，在90°C干燥，制得山楂提取物；(1)、取功能性紅曲，粉碎過80目篩，備用；O)、功能性紅曲粉中加入山楂提取物、絞股藍總苷粉及275g淀粉，混勻，干燥，過篩，裝入1000粒膠囊，制得。實施例3片劑山楂提取物80g 功能性紅曲300g 絞股藍總苷80g所述山楂提取物按以下方法制得將山楂加入9倍于山楂重量的質(zhì)量濃度為70% 乙醇中加熱回流提取三次，每次1小時，合并提取液，減壓回收乙醇并濃縮至相對密度為 1. 05，趁熱濾過，濾液加入濃度為6mol/L的等量鹽酸溶液中，在90°C水解30分鐘，放冷，過濾，濾渣用水洗滌至洗滌液呈中性后，在80°C干燥，制得山楂提取物；(1)、取功能性紅曲，粉碎過80目篩，備用；O)、功能性紅曲粉中加入山楂提取物、絞股藍總苷粉、93g微晶纖維素、26g微粉硅膠、43. 5g硬脂酸、26g乳糖，混勻，制成顆粒，干燥，加入1.5g硬酯酸鎂，混勻，壓片，制得。實施例4硬膠囊山楂提取物IOg 功能性紅曲250g 絞股藍總苷IOOg所述山楂提取物按以下方法制得將山楂加入8倍于山楂重量的質(zhì)量濃度為70% 乙醇中加熱回流提取三次，每次2小時，合并提取液，減壓回收乙醇并濃縮至相對密度為 1. 1，趁熱濾過，濾液加入濃度為7mol/L的等量鹽酸溶液中，在100°C水解30分鐘，放冷，過濾，濾渣用水洗滌至洗滌液呈中性后，在90°C干燥，制得山楂提取物；(1)、取功能性紅曲，粉碎過80目篩，備用；O)、功能性紅曲粉中加入山楂提取物、絞股藍總苷粉及淀粉，混勻，干燥，過篩，裝入1000粒膠囊，制得。實施例5片劑山楂提取物IOOg 功能性紅曲IOg 絞股藍總苷IOg所述山楂提取物按以下方法制得將山楂加入10倍于山楂重量的質(zhì)量濃度為 50%乙醇中加熱回流提取三次，每次1小時，合并提取液，減壓回收乙醇并濃縮至相對密度為1.05，趁熱濾過，濾液加入濃度為5mo 1/L的等量鹽酸溶液中，在80°C水解30分鐘，放冷， 過濾，濾渣用水洗滌至洗滌液呈中性后，在70°C干燥，制得山楂提取物；(1)、取功能性紅曲，粉碎過80目篩，備用；O)、功能性紅曲粉中加入山楂提取物、絞股藍總苷粉、259g微晶纖維素、73g微粉硅膠、121g硬脂酸、73g乳糖，混勻，制成顆粒，干燥，加入4g硬酯酸鎂，混勻，壓片，制得。
權(quán)利要求
1.一種具有降血脂作用的中藥制劑，其特征在于主要由下列重量份的原料制成山楂提取物10 100份功能性紅曲10 300份絞股藍總苷10 100份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的中藥制劑，其特征在于主要由下列重量份的原料制成山楂提取物50 80份功能性紅曲200 300份絞股藍總苷50 80份。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的中藥制劑，其特征在于主要由下列重量份的原料制成山楂提取物60份功能性紅曲275份絞股藍總苷60份。
4.根據(jù)權(quán)利要求1、2或3所述的中藥制劑，其特征在于所述山楂提取物的制備方法是將山楂加入8 10倍于山楂重量的質(zhì)量濃度為50% 70%乙醇中加熱回流提取三次， 每次1 2小時，合并提取液，減壓回收乙醇并濃縮至相對密度為1. 05 1. 1，趁熱濾過，濾液加入濃度為5 7mol/L的等量鹽酸溶液中，在80°C 100°C水解30分鐘，放冷，過濾，濾渣用水洗滌至洗滌液呈中性后，在70 90°C干燥，制得山楂提取物。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的中藥制劑，其特征在于該中藥制劑按照藥劑學方法制備成任何一種常規(guī)藥物劑型。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的中藥制劑，其特征在于該中藥制劑是膠囊劑、片劑、丸劑或散劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種具有降血脂作用的中藥制劑，由山楂提取物、功能性紅曲、絞股藍總苷中藥制備而成，具有健脾消食、除濕祛痰、活血化瘀之功，用于治療高血脂癥，也可用于冠心病、高血脂癥及動脈粥樣硬化引起的其他心腦血管疾病及高血壓的輔助治療。通過實驗結(jié)果表明，本發(fā)明中藥制劑能有效地降低血中膽固醇(TC)、甘油三脂(TG)和低密度脂蛋白(LDL)含量，調(diào)整血中脂質(zhì)代謝，降低血漿脂質(zhì)濃度，具有降血脂的保健功能，安全無副作用，可以長期服用。
文檔編號A61P3/06GK102172373SQ201110005410
公開日2011年9月7日 申請日期2011年1月12日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月12日
發(fā)明者涂傳榮 申請人:涂傳榮