專利名稱：一種無糖型頭孢丙烯干混懸劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物及其制備的方法，尤其涉及一種無糖型頭孢丙烯干混懸劑及 其制備方法。
頭孢丙烯是由美國百時美施貴寶公司首先研制成功，按發(fā)現(xiàn)年代和抗菌性質(zhì)劃 分，將其劃歸為第二代頭孢菌素。該產(chǎn)品于1992年上市，商品名為施復(fù)捷，是美國FDA批準 的第一個可用于治療兒童中耳炎和鼻竇炎的口服頭孢菌素類抗生素。頭孢丙烯在兒童用藥 市場上最大的優(yōu)勢是其安全性。頭孢丙烯在抗菌譜上優(yōu)于第一代非酯化口服的頭孢氨芐和 頭孢羥氨芐；同頭孢克洛相比，頭孢丙烯在抗革蘭氏陽性菌的抗菌活性上也具備了優(yōu)勢。很 少受食物的影響，提高了頭孢丙烯的臨床藥用價值和服用上的方便性。頭孢丙烯對內(nèi) 酰胺酶穩(wěn)定性大大提高，抗菌譜比第一代頭孢更廣，對革蘭陽性菌的作用與第一代頭孢大 致相當(dāng)，對革蘭陰性菌的抗菌范圍比第一代頭孢廣。根據(jù)這些特點，頭孢丙烯用在病原菌不 太明確，不能肯定是革蘭陽性菌還是革蘭陰性菌，或者屬于混合感染的情況下，要比頭孢氨 芐和頭孢拉定效果好。
頭孢丙烯的作用機制與其它頭孢菌素類藥相似，系通過阻礙細菌細胞壁生物合成 而起抗菌作用。頭孢丙烯對革蘭陽性需氧菌中的金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)丙酰胺酶 株)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌有較好的抗菌作用。對堅忍腸球菌、單核細胞增多性李斯特 菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、無乳鏈球菌、鏈球菌C、D、F、G組和草綠色鏈球菌也具有 一定抗菌作用。本品對耐甲氧西林葡萄球菌和糞腸球菌無抗菌作用。頭孢丙烯對革蘭陰性 需氧菌中的嗜血流感桿菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶 菌株)具有很強的抗菌作用。對枸櫞酸菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括產(chǎn) β-內(nèi)酰胺酶菌株)、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌和弧菌也有一定抗菌作用。本品對不 動桿菌、腸桿菌屬、摩氏摩根菌屬、普通變形桿菌、普羅威登菌屬、假單胞菌屬的多數(shù)菌株無 抗菌作用。頭孢丙烯對厭氧菌中的黑色素類桿菌、艱難梭桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、梭桿菌屬、消 化鏈球菌和痤瘡丙酸桿菌具有一定抗菌作用。本品對多數(shù)脆弱桿菌株無抗菌作用。臨床上 主要用于敏感菌所致的下列感染1.呼吸道感染，如化膿性鏈球菌性咽炎、扁桃體炎、急性 支氣管炎繼發(fā)細菌感染、慢性支氣管炎急性發(fā)作、中耳炎、急性鼻竇炎等。2.皮膚、軟組織感^fe ο
頭孢丙烯的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種無糖型頭孢丙烯干混懸劑，特征在于其處方組成包括藥物活性成分、無糖型稀 釋劑、助懸劑、崩解劑、粘合劑、無糖型矯味劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的干混懸劑，其特征在于所述的藥物活性成分為頭孢丙烯；無 糖型稀釋劑為甘露醇、木糖醇、山梨醇、糊精中的一種或其中二種以上；助懸劑和崩解劑為 黃原膠、西黃芪膠、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素中的一種或其中二種以上；粘合劑 為聚乙烯吡咯烷酮(PVPK3tl)；矯味劑為水果味香精。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的干混懸劑，其特征在于上述各組分占頭孢丙烯干混懸 劑的重量百分比為頭孢丙烯0. -35%，無糖型稀釋劑40% -90%，助懸劑和崩解劑 0. 01% _20%，聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)O. 01% -1%，水果味香精 0.01% -10%。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的干混懸劑，其特征在于所述的水果味香精為固體粉末型水 果味香精。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的干混懸劑，其特征在于所述的固體粉末型水果味香精為橙 味香精、草莓香精、蘋果香精、檸檬香精中的一種或其中二種以上。
6.一種如權(quán)利要求1-5中任意一項所述的無糖型頭孢丙烯干混懸劑的制備方法，其特 征在于，它包括以下步驟a)將聚乙烯吡咯烷酮(PVPK3tl)溶于水中制成聚乙烯吡咯烷酮(PVPKJ水溶液，其中聚 乙烯吡咯烷酮(PVPK3tl)占聚乙烯吡咯烷酮(PVPK3tl)水溶液的重量百分比為-10% ；b)篩取80目-120目粒徑的頭孢丙烯，篩取60目-80目粒徑的無糖型稀釋劑，篩取60 目-80目粒徑的助懸劑和崩解劑；c)按處方量稱取步驟b)中篩選得到的頭孢丙烯、無糖型稀釋劑、助懸劑和崩解劑混合 均勻，加入到上述步驟a)中配制的聚乙烯吡咯烷酮(PVPKJ水溶液中，攪拌均勻制成適宜 的軟材；d)將上述步驟c)制備的軟材用14-40目篩制顆粒；e)將上述步驟d)制備的濕顆粒置于干燥設(shè)備中進行烘干，控制干燥溫度在 400C -60°C，將烘干后的顆粒用16目-40目篩整粒；f)按處方量稱取水果味香精加入上述步驟e)制備的干顆粒中，混合均勻，即可制備成 無糖型頭孢丙烯干混懸劑。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種無糖型頭孢丙烯干混懸劑及其制備方法。本發(fā)明的處方組成按重量百分比包括藥物活性成分0.1％-35％，無糖型稀釋劑40％-90％，助懸劑和崩解劑0.01-20％，無糖型矯味劑0.01％-10％，粘合劑0.01％-1％。本發(fā)明頭孢丙烯干混懸劑屬于無糖型，適于糖尿病患者和兒童服用。
文檔編號A61K9/16GK102038646SQ20101060620
公開日2011年5月4日 申請日期2010年12月27日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月27日
發(fā)明者吳大穎, 吳秋娜, 王文笙, 鄭霞霞 申請人:山東魯抗醫(yī)藥股份有限公司