專(zhuān)利名稱(chēng)：一種黃芪分散片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于中藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種黃芪的藥物，更具體地說(shuō)是一種黃芪分 散片及其制備方法。
背景技術(shù)：
黃芪味甘，氣微溫，氣薄而味濃，可升可降，陽(yáng)中之陽(yáng)也，無(wú)毒。專(zhuān)補(bǔ)氣。入手太陰、 足太陰、手少陰之經(jīng)。其功用甚多，而其獨(dú)效者，尤在補(bǔ)血。夫黃芪乃補(bǔ)氣之圣藥，如何補(bǔ)血 獨(dú)效。蓋氣無(wú)形，血?jiǎng)t有形。有形不能速生，必得無(wú)形之氣以生之。黃芪用之于當(dāng)歸之中，自 能助之以生血也。夫當(dāng)歸原能生血，何藉黃芪，不知血藥生血其功緩，氣藥生血其功速，況氣 分血分之藥，合而相同，則血得氣而速生，又何疑哉。黃芪，又名黃耆，為植物和中藥材的統(tǒng) 稱(chēng)。植物黃芪產(chǎn)于內(nèi)蒙古、山西、甘肅、黑龍江等地，為國(guó)家三級(jí)保護(hù)植物。中藥材黃芪為豆 科草本植物蒙古黃芪、膜莢黃芪的根，具有補(bǔ)氣固表、利水退腫、托毒排膿、生肌等功效。黃 芪的藥用迄今已有2000多年的歷史，現(xiàn)代研究，黃芪含皂甙、蔗糖、多糖、多種氨基酸、葉酸 及硒、鋅、銅等多種微量元素。有增強(qiáng)機(jī)體免疫功能、保肝、利尿、抗衰老、抗應(yīng)激、降壓和較 廣泛的抗菌作用。補(bǔ)氣固表，利尿托毒，排膿，斂瘡生肌。用于氣虛乏力，食少便溏，中氣下 陷，久瀉脫肛，便血崩漏，表虛自汗，氣虛水腫黃芪圓片，癰疽難潰，久潰不斂，血虛痿黃，內(nèi) 熱消渴；慢性腎炎蛋白尿，糖尿病。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是為了克服現(xiàn)有黃芪片劑的局限性，提供一種質(zhì)量穩(wěn)定，崩解迅速、 藥物溶出迅速、吸收速度快、生物利用度高、療效高，服用和攜帶方便的黃芪分散片。同時(shí)， 本發(fā)明還提供了所述黃芪分散片的制備方法。本發(fā)明的目的通過(guò)下述技術(shù)方案予以實(shí)現(xiàn)。除另有說(shuō)明，本發(fā)明中所采用的百分?jǐn)?shù)均為重量百分?jǐn)?shù)。本發(fā)明的黃芪(主要指黃芪BE片或黃芪B片)分散片，含有治療有效量的黃芪和 藥用輔料，其中藥用輔料包括填充劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑、潤(rùn)濕劑、粘合劑、表面活性劑。壓片方 法采用濕法制粒壓片。由于分散片的關(guān)鍵參數(shù)是它們?cè)谒械谋澜馑俣群头稚⒕鶆蚨?，所以選擇合適的 藥用輔料是極為重要的。本發(fā)明提供的分散片藥用配方充分考慮到了此問(wèn)題。本發(fā)明所用的填充劑包括有助于壓制粉末狀物質(zhì)并使片劑具有一定強(qiáng)度的賦形 劑如乳糖、淀粉、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、磷酸氫鈣、甘露醇等等，優(yōu)選乳糖、淀粉、微晶纖 維素的一種或幾種的混合物。由于黃芪溶水后黏度較大，本發(fā)明人經(jīng)反復(fù)的實(shí)驗(yàn)，選擇了乳 糖和微晶纖維素或淀粉和微晶纖維素作為填充劑。主要是因?yàn)槿樘窃诳諝庵泻芊€(wěn)定，不宜 吸水，與大多數(shù)藥物不起作用，且可壓性較好，溶水后不產(chǎn)生黏度，在片劑生產(chǎn)過(guò)程中易于 操作掌握，有良好的溶出率。而微晶纖維素具有稀釋、黏合、崩解三重作用，吸水立刻膨脹加 速片劑崩解，可以很好的解決黃芪溶水后黏度較大的問(wèn)題。
本發(fā)明所用的崩解劑為羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、甘油酸鈉等等，崩解 劑的作用在于使表面積增加，以使該片劑的活性成分非常迅速的釋放，提高溶出率及生物 利用度。本發(fā)明優(yōu)選羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮的一種或幾種的混合物組合使用。 特別是羧甲基淀粉鈉具有較強(qiáng)的吸水性，但不完全溶于水，故對(duì)片劑有較好的崩解作用，但 用之不當(dāng)將會(huì)延長(zhǎng)崩解時(shí)間，因此選擇適當(dāng)?shù)谋壤呛苤匾?。本發(fā)明所用的潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠的一種或幾種，主要是因?yàn)槲⒎酃枘z 不僅起潤(rùn)滑作用，還能促進(jìn)片劑崩解；硬脂酸鎂則可以減少片子與模圈的摩擦力，使片子光 潔美觀(guān)。本發(fā)明所用的粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮、所用表面活性劑為吐溫-80、十二烷基硫 酸鈉中的一種或幾種；所用的潤(rùn)濕劑為一定濃度的乙醇水溶液等待。本發(fā)明的黃芪分散片在經(jīng)過(guò)上述的實(shí)驗(yàn)與分析比較后，確定的優(yōu)選組成是每片含主黃芪0. Img和藥用輔料，其中藥用輔料按重量百分比為乳糖(Γ95%，淀 粉0 95%，微晶纖維素(Γ15%，羧甲基淀粉鈉0 7%，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(Γ10%，硬脂酸 鎂0. 25 7 %，微粉硅膠0. 15 3 %，聚乙烯吡咯烷酮0. 2 0. 7 %、十二烷基硫酸鈉廣2 %、吐 溫-80適量。例如黃芪10mg、乳糖6440mg、羧甲基淀粉鈉350mg、微粉硅膠50mg、十二烷基 硫酸鈉IOOmg硬脂酸鎂50mg等等。本發(fā)明所述的黃芪分散片制備方法，包括以下步驟1、主藥和輔料分別過(guò)100目篩，按處方量稱(chēng)取黃芪和填充劑，加部分崩解劑和助 流劑，過(guò)100目篩混合均勻；2、加聚乙烯吡咯烷酮乙醇液制軟材，過(guò)30目篩制粒；3、顆粒于50°C 60°C條件下干燥1小時(shí)；4、干燥后的顆粒過(guò)40目篩，加入剩余部分的崩解劑和助流劑，加入表面活性劑、 硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，即得所需的黃芪分散片。本發(fā)明的黃芪分散片與現(xiàn)有普通片劑相比，所顯示出的積極效果在于(1)能夠改善主藥的溶解度，即遇水后能迅速形成粘性沉懸液，可在胃腸道迅速崩 解分散形成細(xì)小顆粒，使藥物分布面積增大，吸收點(diǎn)增多，避免普通片劑和膠囊在胃腸道局 部藥物濃度過(guò)高，刺激胃黏膜等缺點(diǎn)。(2)黃芪分散片具有極強(qiáng)的崩解和溶出性能，口服后能迅速崩解，并均勻分散成 細(xì)小顆粒，具有普通片無(wú)法比擬的崩解和溶出性能力，實(shí)現(xiàn)了藥物迅速吸收，快速起效的功 能，提高了人體的生物利用度，(3)黃芪分散片由于增加了溶解度可制成不同的口服液體制劑或注射劑，提高了 患者的適應(yīng)性，滿(mǎn)足了臨床的需要。下面以市售黃芪片與本發(fā)明的黃芪分散片的比較實(shí)驗(yàn)進(jìn)一步說(shuō)明本發(fā)明的積極 效果本發(fā)明的分散片能在3分鐘內(nèi)完全崩解且達(dá)到均勻分散狀態(tài)，其有效成分黃芪B 在10分鐘時(shí)累積溶出率為80%以上，具體實(shí)驗(yàn)如下1、黃芪分散片與黃芪片的崩解情況比較分散均勻性的測(cè)定取2片黃芪分散片或普通黃芪片，分別置于IOOml水中振搖， 在20°C 士 1°C的溫度下，3分鐘應(yīng)全部崩解且達(dá)到均勻分散狀態(tài)，通過(guò)2號(hào)篩。試驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)下表
權(quán)利要求
1.一種黃芪的分散片，其特征在于，該分散片由治療有效量的活性成分黃芪和藥用輔 料組成，其中的藥用輔料為填充劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑、潤(rùn)濕劑、粘合劑、表面活性劑。
2.如權(quán)利要求1所述的黃芪分散片，其中所述的填充劑為乳糖、淀粉、微晶纖維素的 一種或幾種；崩解劑為羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、十二烷基硫酸鈉中的一種或幾 種；潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠的一種或幾種；粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮；潤(rùn)濕劑為一定 濃度的乙醇水溶液；表面活性劑為十二烷基硫酸鈉、吐溫-80的一種或幾種的混合物。
3.如權(quán)利要求1或2所述的黃芪分散片，其中，每片含主要活性成分黃芪0.l-2mg, 藥用輔料按重量百分比為乳糖0 95%，淀粉(Γ95%，微晶纖維素(Γ15%，羧甲基淀粉鈉 0 7 %，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(TlO %，硬脂酸鎂0. 25 7 %，微粉硅膠0. 15 3 %，聚乙烯吡咯 烷酮0. 2^0. 7 %、十二烷基硫酸鈉廣2%、吐溫-80適量。
4.如權(quán)利要求1所述的黃芪分散片，其特征在于，所述的分散片能在3分鐘內(nèi)完全崩解 且達(dá)到均勻分散狀態(tài)，其有效成分黃芪B在10分鐘時(shí)累積溶出率為80%以上。
5.一種黃芪分散片的制備方法，其特征在于，經(jīng)過(guò)以下步驟(1)將主藥和輔料分別過(guò)100目篩，按處方量稱(chēng)取黃芪和填充劑，加部分崩解劑及助流 劑，過(guò)100目篩混合均勻；(2)加聚乙烯吡咯烷酮乙醇液制軟材，過(guò)30目篩制粒；(3)濕顆粒于50°C 60°C條件下干燥1小時(shí)；(4)取出干燥后的顆粒過(guò)40目篩，加部分崩解劑及助流劑，加入表面活性劑、硬脂酸 鎂，混合均勻，壓片，即得所需的黃芪分散片。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種黃芪的分散片，其特征在于，其中，每片含主要活性成分黃芪0.1-2mg，藥用輔料按重量百分比為乳糖0~95％，淀粉0~95％，微晶纖維素0~15％，羧甲基淀粉鈉0~7％，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮0~10％，硬脂酸鎂0.25~7％，微粉硅膠0.15~3％，聚乙烯吡咯烷酮0.2~0.7％、十二烷基硫酸鈉1~2％、吐溫-80適量。
文檔編號(hào)A61K47/36GK102058654SQ201010552240
公開(kāi)日2011年5月18日 申請(qǐng)日期2010年11月19日 優(yōu)先權(quán)日2010年11月19日
發(fā)明者寧德科, 宋德成, 王磊, 郎琳, 高永清 申請(qǐng)人:天津太平洋制藥有限公司