專利名稱：一種具有活血調(diào)經(jīng)止痛作用的中藥組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種中藥組合物，具體涉及一種具有活血調(diào)經(jīng)止痛作用的中藥組合物 及其制備方法。
背景技術(shù)：
痛經(jīng)為婦科最常見的癥狀之一，約有75%的婦女發(fā)生痛經(jīng)。痛經(jīng)分為原發(fā)性和 繼發(fā)性兩大類；原發(fā)性痛經(jīng)是指月經(jīng)前及行經(jīng)期間，下腹及腰部痙攣性疼痛，嚴(yán)重時(shí)伴有 惡心、嘔吐、肢冷，尤其多見于未婚青年婦女。流行病學(xué)研究表明原發(fā)性痛經(jīng)是目前婦科 最常見疾病，國外報(bào)道婦女原發(fā)性痛經(jīng)的比例高達(dá)43% 90%，國內(nèi)報(bào)道痛經(jīng)發(fā)病率為 33. 1 %，其中原發(fā)性痛經(jīng)占53. 2%，中醫(yī)藥治療婦科疾病有悠久的歷史，其治則為發(fā)時(shí)攻邪 治標(biāo)，未發(fā)之時(shí)扶正治本，從目前臨床原發(fā)性痛經(jīng)治療來看，以辨證辨病結(jié)合，中醫(yī)藥愈加 顯現(xiàn)其獨(dú)特的治療優(yōu)勢(shì)，但目前治療痛經(jīng)的復(fù)方藥物多存在配方藥味組成多、用藥量大、使 用不便、成分復(fù)雜、有效部位不明確，復(fù)方中起療效的物質(zhì)基礎(chǔ)不清楚，并存在一定的不良 反應(yīng)等問題，因此很有必要在中醫(yī)藥理論的指導(dǎo)下去粗存精、優(yōu)選出一種藥物配比精簡、療 效確切，副作用小、服用方便，用于活血調(diào)經(jīng)止痛的藥物。

發(fā)明內(nèi)容
發(fā)明目的本發(fā)明的目的是提供一種藥物配比精簡、用藥量少、療效好、副作用更 小、服用方便的具有活血調(diào)經(jīng)止痛作用的中藥組合物，本發(fā)明另一個(gè)目的是提供該中藥組 合物的制備方法。技術(shù)方案為了實(shí)現(xiàn)以上目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案為一種具有活血調(diào)經(jīng)止痛作用的中藥組合物，它是由下述重量份數(shù)的原料制成香附(醋制)2 30份、當(dāng)歸5 60份、延胡索(醋制)2 30份。作為優(yōu)選方案，以上所述的具有活血調(diào)經(jīng)止痛作用的中藥組合物，它是由下述重 量份數(shù)的原料制成香附(醋制)2 15份、當(dāng)歸10 30份、延胡索(醋制)5 15份。作為另一優(yōu)選方案，以上所述的具有活血調(diào)經(jīng)止痛作用的中藥組合物，它是由下 述重量份數(shù)的原料制成香附(醋制)5 15份、當(dāng)歸15 25份、延胡索(醋制)5 15份。作為更優(yōu)選的方案，以上所述的具有活血調(diào)經(jīng)止痛作用的中藥組合物，它是由下 述重量份的原料制成香附(醋制)9份、當(dāng)歸18份、延胡索(醋制)9份。本發(fā)明在前期對(duì)古今治療痛經(jīng)方劑進(jìn)行篩選，在中醫(yī)藥理論的指導(dǎo)下，辨證施治， 結(jié)合痛經(jīng)的發(fā)病機(jī)理和發(fā)病癥狀，以活血化瘀為治療依據(jù)進(jìn)行篩選處方，確定以當(dāng)歸、醋制 香附和醋制延胡索三位藥組成的中藥組和物，其中當(dāng)歸具有補(bǔ)血活血，調(diào)經(jīng)止痛功效；香附 具有理氣解郁，止痛調(diào)經(jīng)的功效；延胡索用于氣血瘀滯之痛證，為活血行氣止痛之良藥，前人謂其能“行血中之氣滯，氣中血滯，故能專治一身上下諸痛。組合物中重用當(dāng)歸旨在補(bǔ)血 活血固本，然后配伍醋制香附增加理氣解郁，配伍醋制延胡索，增加活血行氣解瘀之功效， 使組合物補(bǔ)血而不留瘀，行血而不傷血，增加補(bǔ)氣行氣之功，主治經(jīng)脈氣血凝滯而痛脹者。 本發(fā)明在中醫(yī)藥辨證施治的指導(dǎo)下去粗存精，精簡配伍組方。根據(jù)藥理篩選結(jié)果表明，中藥 組合物活血調(diào)經(jīng)止痛作用強(qiáng)，用藥量更少，不良反應(yīng)更低。本發(fā)明提供的中藥組合物的制備方法為按重量份數(shù)取香附(醋制)、當(dāng)歸和延胡 索(醋制)，置于圓底燒瓶中，加純凈水，振搖混合后，浸泡，將圓底燒瓶連接揮發(fā)油提取器 與回流冷凝管，自冷凝管上端加水使充滿揮發(fā)油測(cè)定器的刻度部分，并溢流入燒瓶時(shí)為止， 置電熱套中緩緩加熱至沸騰，并保持微沸6 8小時(shí)，停止加熱，放置片刻，開啟提取器下端 活塞，將水緩緩放出，至油層上端到達(dá)刻度0線上面5mm處為止，放置后，再開啟活塞時(shí)油層 下降至其上端恰與刻度0線平齊，讀取揮發(fā)油量；過濾水煎液，藥渣加純凈水重復(fù)以上揮發(fā) 油提取步驟，合并兩次提取得到的揮發(fā)油，并合并兩次水煎液在20 70°C減壓濃縮，噴霧 干燥得粉末；將揮發(fā)油與水煎液噴霧干燥粉混合均勻，得到中藥組合物有效提取物和藥學(xué) 上可接受的載體制備成臨床上所能接受的劑型。作為優(yōu)選方案，將中藥組合物和藥學(xué)上可接受的載體制備成水煎劑、膠囊劑、片 劑、顆粒劑、糖漿劑、栓劑、注射劑或微囊劑型的藥物劑型。本發(fā)明提供的中藥組合物在制成片劑時(shí)把中藥組合物的有效部位和載體乳糖或 玉米淀粉，需要時(shí)加入潤滑劑硬脂酸鎂，混合均勻，然后壓片制成片劑。本發(fā)明提供的中藥 組合物制成膠囊劑時(shí)把中藥組合物和載體乳糖或玉米淀粉混合均勻，整粒，然后裝膠囊制 成膠囊劑。本發(fā)明提供的中藥組合物制成顆粒劑時(shí)，把中藥組合物和稀釋劑乳糖或玉米淀 粉混合均勻，整粒，干燥，制成顆粒劑。把本發(fā)明提供的中藥組合物制成注射液時(shí)，取中藥組 合物加入增溶劑，攪拌均勻，80°C加熱30分鐘，過濾，調(diào)節(jié)pH值，用垂熔玻璃漏斗或其它濾 器過濾至澄明，灌裝，在100至115°C滅菌30分鐘制成注射液。本發(fā)明提供的中藥組合物在制備治療活血調(diào)經(jīng)止痛藥物中的應(yīng)用。有益效果本發(fā)明提供的中藥組合物和現(xiàn)有技術(shù)相比具有以下優(yōu)點(diǎn)1、本發(fā)明在前期對(duì)古今治療痛經(jīng)方劑進(jìn)行篩選，在中醫(yī)藥理論的指導(dǎo)下，辨證施 治，結(jié)合痛經(jīng)的發(fā)病機(jī)理和發(fā)病癥狀，以活血化瘀為治療依據(jù)進(jìn)行藥物配比的篩選，去粗存 精，精簡藥味，確定以醋制香附、當(dāng)歸和醋制延胡索進(jìn)行組合，并優(yōu)化三位藥的重量配比，實(shí) 驗(yàn)結(jié)果表明，精簡的中藥組合物具有很好的補(bǔ)血活血、化瘀止痛功效，藥味精簡后在保證良 好功效的同時(shí)，臨床用藥量更少，臨床長期使用無不良反應(yīng)。2、經(jīng)實(shí)驗(yàn)表明醋制香附、當(dāng)歸和醋制延胡索的揮發(fā)油成分具有較好的活血、止痛 作用，是本發(fā)明所述組合物的有效成分之一，本發(fā)明提供的中藥組合物有效部位包含具有 活性的揮發(fā)油和水提物，且可以方便的和藥學(xué)上可接受的載體制備成各種劑型的藥物，主 用于婦科血瘀癥。
具體實(shí)施例方式根據(jù)下述實(shí)施例，可以更好地理解本發(fā)明。然而，本領(lǐng)域的技術(shù)人員容易理解，實(shí) 施例所描述的具體的物料配比、工藝條件及其結(jié)果僅用于說明本發(fā)明，而不應(yīng)當(dāng)也不會(huì)限 制權(quán)利要求書中所詳細(xì)描述的本發(fā)明。
實(shí)施例1中藥組合物的制備取由90克香附、180克當(dāng)歸、90克延胡索組成的中藥復(fù)方共360克，加入總藥材 10倍量的水，振搖混合后，浸泡，將圓底燒瓶連接揮發(fā)油提取器與回流冷凝管，自冷凝管上 端加水使充滿揮發(fā)油測(cè)定器的刻度部分，并溢流入燒瓶時(shí)為止，置電熱套中緩緩加熱至沸 騰，并保持微沸3小時(shí)，停止加熱，放置片刻，開啟提取器下端活塞，將水緩緩放出，至油層 上端到達(dá)刻度0線上面5mm處為止，放置后，再開啟活塞時(shí)油層下降至其上端恰與刻度0線 平齊，得揮發(fā)油1. 2mL，水煎液過濾，藥渣再次加入總藥材8倍量的水煎煮3小時(shí)，得揮發(fā)油
0.4mL，合并兩次提取揮發(fā)油，水煎液過濾，合并兩次提取水煎液，在50°C減壓濃縮得濃度為 Ig生藥/mL的中藥組合物水提液，噴霧干燥后，將揮發(fā)油與水煎液噴霧干燥粉混合均勻，得 到中藥組合物提取物98g。取以上制備中藥組合物提取物，加入藥用淀粉16g，混合均勻，加 水制成軟材，過20目篩制粒，干燥，制成顆粒，裝入膠囊，每粒0. 2g，或者水煎液干粉加玉米 淀粉20g，再加入潤滑劑硬脂酸鎂5g，混合均勻，然后壓片制成片劑。實(shí)施例2中藥組合物的制備取由150克香附、300克當(dāng)歸、150克延胡索組成的中藥復(fù)方共600克，加入總藥材 10倍量的水，振搖混合后，浸泡，將圓底燒瓶連接揮發(fā)油提取器與回流冷凝管，自冷凝管上 端加水使充滿揮發(fā)油測(cè)定器的刻度部分，并溢流入燒瓶時(shí)為止，置電熱套中緩緩加熱至沸 騰，并保持微沸3小時(shí)，停止加熱，放置片刻，開啟提取器下端活塞，將水緩緩放出，至油層 上端到達(dá)刻度0線上面5mm處為止，放置后，再開啟活塞時(shí)油層下降至其上端恰與刻度0線 平齊，得揮發(fā)油4. 3mL，水煎液過濾，藥渣再次加入總藥材8倍量的水煎煮3小時(shí)，得揮發(fā)油
1.5mL，合并兩次提取揮發(fā)油，水煎液過濾，合并兩次提取水煎液，在50°C減壓濃縮得濃度為 Ig生藥/mL的中藥組合物水提液，噴霧干燥后，將揮發(fā)油與水煎液噴霧干燥粉混合均勻，得 到中藥組合物提取物213g。取以上制備中藥組合物提取物，加入藥用淀粉30g，混合均勻， 加水制成軟材，過20目篩制粒，干燥，制成顆粒，裝入膠囊，每粒0. 2g，或者水煎液干粉加玉 米淀粉40g，再加入潤滑劑硬脂酸鎂8g，混合均勻，然后壓片制成片劑。實(shí)施例3中藥組合物的制備取由20克香附、100克當(dāng)歸、50克延胡索組成的中藥復(fù)方共170克，加入總藥材 10倍量的水，振搖混合后，浸泡，將圓底燒瓶連接揮發(fā)油提取器與回流冷凝管，自冷凝管上 端加水使充滿揮發(fā)油測(cè)定器的刻度部分，并溢流入燒瓶時(shí)為止，置電熱套中緩緩加熱至沸 騰，并保持微沸3小時(shí)，停止加熱，放置片刻，開啟提取器下端活塞，將水緩緩放出，至油層 上端到達(dá)刻度0線上面5mm處為止，放置后，再開啟活塞時(shí)油層下降至其上端恰與刻度0線 平齊，得揮發(fā)油0. 6mL，水煎液過濾，藥渣再次加入總藥材8倍量的水煎煮3小時(shí)，得揮發(fā)油 0. 2mL，合并兩次提取揮發(fā)油，水煎液過濾，合并兩次提取水煎液，在50°C減壓濃縮得濃度為 Ig生藥/mL的中藥組合物水提液，噴霧干燥后，將揮發(fā)油與水煎液噴霧干燥粉混合均勻，得 到中藥組合物提取物44g。取以上制備中藥組合物提取物，減壓噴霧干燥，加適量糊精、糖粉 制軟材，制粒機(jī)制粒，干燥、包裝，即得顆粒劑。實(shí)施例4中藥組合物的制備取由300克香附、600克當(dāng)歸、300克延胡索組成的中藥復(fù)方共1200克，加入總藥
材10倍量的水，振搖混合后，浸泡，將圓底燒瓶連接揮發(fā)油提取器與回流冷凝管，自冷凝管 上端加水使充滿揮發(fā)油測(cè)定器的刻度部分，并溢流入燒瓶時(shí)為止，置電熱套中緩緩加熱至沸騰，并保持微沸3小時(shí)，停止加熱，放置片刻，開啟提取器下端活塞，將水緩緩放出，至油 層上端到達(dá)刻度0線上面5mm處為止，放置后，再開啟活塞時(shí)油層下降至其上端恰與刻度0 線平齊，得揮發(fā)油2. 6mL，水煎液過濾，藥渣再次加入總藥材8倍量的水煎煮3小時(shí)，得揮發(fā) 油1. 7mL，合并兩次提取揮發(fā)油，水煎液過濾，合并兩次提取水煎液，在50°C減壓濃縮得濃 度為Ig生藥/mL的中藥組合物水提液，噴霧干燥后，將揮發(fā)油與水煎液噴霧干燥粉混合均 勻，得到中藥組合物提取物372g。取以上制備中藥組合物提取物另取蔗糖加水適量加熱煮 沸，溶解，過濾，濃縮制成糖漿，與上述濃縮液混勻，煮沸。放冷，加入防腐劑和香精，加水稀 釋，即得糖漿劑。實(shí)施例5對(duì)家兔體外血漿凝血酶時(shí)間(TT)影響的實(shí)驗(yàn)研究實(shí)驗(yàn)方法取新西蘭白兔，雄性，5只，禁食8h后，用戊巴比妥鈉麻醉，頸動(dòng)脈取血， 用3. 8%枸櫞酸鈉(血與抗凝劑體積比為9 1)抗凝收集于塑料離心管中，以3000r ^irT1 離心lOmin，吸取上層溶液，制備成待測(cè)血漿，以蒸餾水作為空白對(duì)照，在測(cè)試杯每個(gè)道中加 入10 μ L不同濃度的中藥組合物(實(shí)施例1配比)、當(dāng)歸、醋制香附和醋制延胡索、香附四 物湯，再分別加待測(cè)血漿50 μ L，37°C預(yù)溫3min后，加入0. Imol · L^pH 7. 4Tris_HCl緩沖 液稀釋的15U · mL—1凝血酶溶液50 μ L。用LG-PABER-I型血小板聚集凝血因子分析儀測(cè) 定各藥物組的體外凝血時(shí)間，并以[(給藥組凝血時(shí)間_對(duì)照組凝血時(shí)間)/對(duì)照組凝血時(shí) 間]X 100%計(jì)算各藥物組的凝血時(shí)間延長率。具體實(shí)驗(yàn)結(jié)果如表1所示。表1各藥物組對(duì)家兔體外血漿凝血酶時(shí)間(TT)的影響( ±SD,n = 8)凝血時(shí)間(s，二 士 SD)凝血時(shí)間延長率(％ )
權(quán)利要求
一種具有活血調(diào)經(jīng)止痛作用的中藥組合物，其特征在于，它是由下述重量份數(shù)的原料制成香附(醋制)2～30份、當(dāng)歸5～60份、延胡索(醋制)2～30份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有活血調(diào)經(jīng)止痛作用的中藥組合物，其特征在于，它是由 下述重量份數(shù)的原料制成香附(醋制)2 15份、當(dāng)歸10 30份、延胡索(醋制)5 15份。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的具有活血調(diào)經(jīng)止痛作用的中藥組合物，其特征在于，它是由 下述重量份數(shù)的原料制成香附(醋制)9份、當(dāng)歸18份、延胡索(醋制)9份。
4.根據(jù)權(quán)利要求1、2或3所述的具有活血調(diào)經(jīng)止痛作用的中藥組合物，其特征在于，將 該中藥組合物和藥學(xué)上可接受的載體制備成臨床上所能接受的劑型。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的具有活血調(diào)經(jīng)止痛作用的中藥組合物，其特征在于，所述的 劑型是水煎劑、膠囊劑、片劑、顆粒劑、糖漿劑、栓劑、注射劑或微囊劑型的藥物。
6.權(quán)利要求4所述的具有活血調(diào)經(jīng)止痛作用的中藥組合物的制備方法，其特征在于， 它包括以下步驟按權(quán)利要求1至3任一項(xiàng)所述的重量份數(shù)取香附(醋制)、當(dāng)歸和延胡索(醋制)，置于 圓底燒瓶中，加純凈水，振搖混合后，浸泡，將圓底燒瓶連接揮發(fā)油提取器與回流冷凝管，自 冷凝管上端加水使充滿揮發(fā)油測(cè)定器的刻度部分，并溢流入燒瓶時(shí)為止，置電熱套中緩緩 加熱至沸騰，并保持微沸2 3小時(shí)，停止加熱，放置片刻，開啟提取器下端活塞，將水緩緩 放出，至油層上端到達(dá)刻度0線上面5mm處為止，放置后，再開啟活塞時(shí)油層下降至其上端 恰與刻度0線平齊，讀取揮發(fā)油量，過濾水煎液，藥渣加純凈水重復(fù)以上揮發(fā)油提取步驟， 合并兩次提取得到的揮發(fā)油，并合并兩次水煎液在20 70°C減壓濃縮，噴霧干燥得粉末， 然后再和揮發(fā)油混合均勻，得到中藥組合物有效提取物和藥學(xué)上可接受的載體制備成臨床 上所能接受的劑型。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的具有活血調(diào)經(jīng)止痛作用的中藥組合物的制備方法，其特征在 于，所述揮發(fā)油提取步驟中加水量為藥材量的8 10倍，提取時(shí)間為3小時(shí)。
8.權(quán)利要求1至3任一項(xiàng)所述的中藥組合物在制備治療活血調(diào)經(jīng)止痛藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種具有活血調(diào)經(jīng)止痛作用的中藥組合物及其制備方法，該組合物由2-30份香附(醋制)、5-60份當(dāng)歸、2-30份延胡索(醋制)組成。本發(fā)明對(duì)大量古今方劑進(jìn)行深入研究，根據(jù)中醫(yī)藥理論和痛經(jīng)發(fā)病機(jī)制，通過藥理活性實(shí)驗(yàn)篩選，去粗存精，精簡組方，確定當(dāng)歸、醋制香附和醋制延胡索的最佳配比組合。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，與等量的單味當(dāng)歸、醋制香附和醋制延胡索相比，本發(fā)明提供的中藥組合物，具有明顯延長體外凝血時(shí)間，抗血小板聚集作用，并且具有更顯著抑制子宮平滑肌收縮和抗痛經(jīng)作用，證明本發(fā)明提供的中藥組合物不是簡單量的疊加，組合后具有協(xié)同增效的作用，對(duì)指導(dǎo)方劑的臨床用藥具有重要意義。
文檔編號(hào)A61K36/8905GK101940690SQ201010281440
公開日2011年1月12日 申請(qǐng)日期2010年9月14日 優(yōu)先權(quán)日2010年9月14日
發(fā)明者劉培, 華永慶, 唐于平, 宿樹蘭, 段金廒 申請(qǐng)人:南京中醫(yī)藥大學(xué)