專利名稱：一種提取物的制備方法及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于中藥研究領(lǐng)域，涉及一種提取物的制備方法及其用途。
背景技術(shù)：
頭花蓼(Polygonum capitatum Buch-Ham ex D.Don)屬于蓼科蓼屬多年生草本植 物，又名石莽草、四季紅、太陽(yáng)草等。主要分布于我國(guó)廣西、江西、貴州、云南、四川、湖南、西 藏等地區(qū)，在印度北部、尼泊爾、不丹、緬甸及越南也有。常成片生長(zhǎng)于山坡、溝邊、田邊陰濕 處及山谷濕地，是少數(shù)民族地區(qū)的常用藥。其味苦辛，性溫，主要用于清熱解毒、利尿通淋、 腎盂腎炎、尿路結(jié)石、膀胱炎、痢疾、風(fēng)濕痛、跌打損傷、尿道感染、瘡瘍濕疹等癥。目前開(kāi)發(fā) 出以頭花蓼為主要原料有熱淋清膠囊、熱淋清顆粒等制劑。頭花蓼中的主要化學(xué)成分為黃酮和有機(jī)酸類物質(zhì)，已經(jīng)從中分離得到成分包括槲 皮素、槲皮苷、山奈酚、蘆丁、沒(méi)食子酸、原兒茶酸、香草酸等成分。雖然頭花蓼的化學(xué)成分研 究較多，但是由于黃酮、有機(jī)酸等物質(zhì)在頭花蓼中含量不高，而且其富集也比較困難，因而 目前尚無(wú)較好的頭花蓼有效部位的制備方法。這也是頭花蓼制劑多為粗提物的主要原因之 一。本發(fā)明采用大孔吸附樹(shù)脂進(jìn)行富集，采用不同濃度的乙醇進(jìn)行洗脫等多種手段進(jìn)行頭 花蓼提取物的制備。通過(guò)本方法能夠達(dá)到提取物中總黃酮含量不少于8%，沒(méi)食子酸含量不 少于2%。本發(fā)明將為頭花蓼類制劑的精致提供一種可行的方法。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了一種頭花蓼提取物的制備方法及其用途說(shuō)明。本方法制備的樣品， 能夠達(dá)到總黃酮含量不少于8%，沒(méi)食子酸含量不少于2%。使用優(yōu)化后的制備方法可以到 達(dá)總黃酮加總有機(jī)酸的含量不少于50%。本發(fā)明專利以大孔吸附樹(shù)脂富集為核心，通過(guò)調(diào) 整洗脫溶劑系統(tǒng)、收集體積等參數(shù)，到達(dá)不同的制備目的。本發(fā)明專利中總黃酮含量的測(cè)量既可以采取紫外或其它藥物分析上能夠?qū)崿F(xiàn)的 總黃酮含量測(cè)定方法，也可以采用高效液相色譜法測(cè)量多個(gè)黃酮化合物的含量進(jìn)行加和。 沒(méi)食子酸的含量測(cè)定采用高效液相色譜或薄層掃描法等。本發(fā)明制備的頭花蓼提取物具有清熱瀉火，利水通淋之功效，主治熱淋，用于治療 泌尿系統(tǒng)感染和炎癥等疾病。為了證明本發(fā)明所制備的提取物的活性，申請(qǐng)人進(jìn)行了以下 實(shí)驗(yàn)。本發(fā)明人將所制備的提取物進(jìn)行了藥效學(xué)研究，試驗(yàn)結(jié)果證明本提取物具有良好 的抗菌、抗炎、鎮(zhèn)痛、利尿、治療腎炎、前列腺炎、泌尿系統(tǒng)感染等藥理活性。實(shí)驗(yàn)一抗炎活性研究試驗(yàn)方法小鼠耳部二甲苯腫脹模型。NIH小鼠90只，雌雄各半，體重18_22g，隨 機(jī)分為9組，分別按照表1中編號(hào)的順序灌胃給藥，連續(xù)給藥4d，每天1次，第5天灌胃后 lh致炎(二甲苯涂搽右耳正反面，0.05ml/只，左耳做對(duì)照)。30min后，將小鼠頸部脫臼處 死，用直徑7mm的打孔器分別在左、右耳同一部位打下園耳片，電子天平稱重，求左、右耳重量差值為腫脹度，比較組間差異。結(jié)果見(jiàn)表1表1本發(fā)明制備樣品對(duì)二甲苯致小鼠耳腫脹的影響
編號(hào)樣品劑量(mg/kg)腫脹度(mg)抑制率(% )具體實(shí)施方式
1201. 21±0. 89°70具體實(shí)施方式
2201. 34±0. 69°6具體實(shí)施方式
3201. 20±0. 78°70具體實(shí)施方式
4201. 40±0. 44°65具體實(shí)施方式
5201. 56±0. 32°61空白對(duì)照生理鹽水03. 97±0. 83陽(yáng)性對(duì)照吲哚美辛151. 04±0. 60°74陽(yáng)性對(duì)照槲皮苷202. 56±0. 7436陽(yáng)性對(duì)照沒(méi)食子酸202. 01±0. 4549注與生理鹽水組比較aP < 0. 01實(shí)驗(yàn)二 鎮(zhèn)痛作用試驗(yàn)方法醋酸致小鼠扭體反應(yīng)模型。取小鼠90只，體重18_22g，雌雄各半，隨機(jī) 分為9組，每組10只，分別按照表2的順序灌胃給藥，連續(xù)3d，第4天給藥后lh，每只小鼠 腹腔注射0. 6%冰醋酸0. 01ml/g，記錄20min內(nèi)小鼠扭體反應(yīng)次數(shù)，計(jì)算扭體抑制率。結(jié)果 見(jiàn)表2。表2本發(fā)明所制備樣品對(duì)小鼠醋酸扭體的影響
編號(hào)樣品劑量(mg/kg)扭體次數(shù)抑制率(％ )具體實(shí)施方式
14018. 1±6. T6具體實(shí)施方式
24015. 3±4. 9°71具體實(shí)施方式
34014. 3 ±7. 8°73具體實(shí)施方式
44017. 8±7. 8°6具體實(shí)施方式
54014. 2 ±7. 3°73
權(quán)利要求
一種提取物的制備方法及其用途，其特征在于包含以下4個(gè)方面(1)頭花蓼藥材用水或水醇溶劑體系提取；(2)提取液經(jīng)回收乙醇后，上大孔吸附樹(shù)脂；(3)上樣后的大孔吸附樹(shù)脂，先用水洗脫，或先用水及低濃度的醇洗脫，再用高濃度的醇洗脫，收集洗脫液，濃縮干燥，即得頭花蓼提取物；(4)該提取物具有清熱瀉火，利水通淋之功效，主治熱淋，用于治療泌尿系統(tǒng)感染和炎癥等疾病。
2.如權(quán)利要求1所述一種提取物的制各方法及其用途，其特征在于提取溶劑為水或 水醇體系，水與乙醇的體積比為100 0 0 100，溶劑體積為藥材重量的3-25倍，提取 次數(shù)為1-5次，每次提取時(shí)間為20分鐘至4小時(shí)，提取液合并，減壓回收乙醇后，得提取物 水溶液。
3.如權(quán)利要求1所述一種提取物的制備方法及其用途，其特征在于提取物水溶液用 大孔吸附樹(shù)脂富集，樹(shù)脂用量為藥材量的0.01 100倍。
4.如權(quán)利要求1和3所述一種提取物的制備方法及其用途，其特征在于上大孔吸附 樹(shù)脂的提取物水溶液中醇的含量不高于20%，其pH值范圍為1 14。
5.如權(quán)利要求1和3所述一種提取物的制備方法及其用途，其特征在于所用大孔吸 附樹(shù)脂為HPD100、HPD400、AB-8、ADS-17、NKA-2、NKA-9等各種極性的大孔吸附樹(shù)脂。
6.如權(quán)利要求1所述一種提取物的制備方法及其用途，其特征在于低濃度醇是指體 積濃度不高于30%的乙醇水溶液；高濃度醇是指體積濃度不低于35%的乙醇水溶液。
7.如權(quán)利要求1所述一種提取物的制備方法及其用途，其特征在于濃縮方法可以采 用常壓濃縮或減壓濃縮；干燥方法可采用常壓干燥、減壓干燥、噴霧干燥或冷凍干燥等其它 工業(yè)生產(chǎn)可以實(shí)現(xiàn)的干燥方法。
8.如權(quán)利要求1所述一種提取物的制備方法及其用途，其特征在于本發(fā)明所制的頭 花蓼提取物中總黃酮含量不低于8%，沒(méi)食子酸含量不低于2%。
9.如權(quán)利要求1所述一種提取物的制備方法及其用途，其特征在于本發(fā)明所制的提 取物具有清熱瀉火，利水通淋之功效，主治熱淋，用于治療泌尿系統(tǒng)感染和炎癥等疾病。
10.如權(quán)利要求1和8所述一種提取物的制備方法及其用途，其特征在于本發(fā)明所 制的提取物可以單獨(dú)或與其他藥物組合應(yīng)用于各種治療相關(guān)疾病的藥劑中；所制藥劑為膠 囊、片劑、顆粒劑等藥劑學(xué)上允許的口服制劑。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種頭花蓼提取物的制備方法及其用途。其制備方法為頭花蓼用水或水醇體系提取，回收乙醇后提取液上大孔吸附樹(shù)脂，先用水洗脫，或先用水及低濃度的醇洗脫，再用高濃度的醇洗脫，收集洗脫液，減壓回收溶劑，干燥后即得頭花蓼提取物，其中總黃酮的含量不低于8％，沒(méi)食子酸含量不低于2％。該提取物具有清熱瀉火，利水通淋之功效，主治熱淋，用于治療泌尿系統(tǒng)感染和炎癥等疾病。
文檔編號(hào)A61P13/12GK101940625SQ20101027350
公開(kāi)日2011年1月12日 申請(qǐng)日期2010年9月7日 優(yōu)先權(quán)日2010年9月7日
發(fā)明者劉安, 王躍生, 章軍 申請(qǐng)人:中國(guó)中醫(yī)科學(xué)院中藥研究所